3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Инструкция по применению препарата совальди

Совальди (Sovaldi)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено и упаковано:

Выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-003527 от 25.03.16 — Действующее Дата перерегистрации: 30.05.17

Совальди

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Совальди

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсулообразные, с гравировкой «GSI» на одной стороне и «7977» — на другой.

1 таб.
софосбувир400 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 360 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 356 мг, кроскармеллоза натрия — 60 мг, кремния диоксид коллоидный — 6 мг, магния стеарат — 18 мг.

Состав оболочки: опадрай II желтый — 36 мг (поливиниловый спирт 40%, титана диоксид 23.33%, макрогол 20.2%, тальк 14.8%, краситель железа оксид желтый 1.67%).

28 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности вместимостью 100 мл (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, пан-генотипический ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С. Софосбувир — нуклеотидное пролекарство, подвергается внутриклеточному метаболизму, в процессе которого формируется фармакологически активный аналог уридинтрифосфата (GS-461203). С помощью NS5B полимеразы GS-461203 может встраиваться в строящуюся цепочку РНК вируса гепатита С и действовать как обрыватель цепи. Этот активный метаболит софосбувира (GS-461203) подавляет активность полимеразы генотипов 1b, 2а, 3а и 4а вируса гепатита С в концентрациях, вызывающих 50% ингибицию (IC 50 ), в диапазоне от 0.7 до 2.6 мкмоль.

Фармакокинетика

После приема внутрь софосбувир быстро всасывается, C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч вне зависимости от величины принятой дозы. С max неактивного метаболита (GS-331007) в плазме крови достигалась через 2-4 ч после приема препарата. По результатам популяционного анализа фармакокинетических данных у пациентов с генотипами 1-6 вируса гепатита С, значения AUC 0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) в равновесном состоянии равны 1010 нг×ч/мл и 7200 нг×ч/мл соответственно. По сравнению со здоровыми добровольцами, AUC 0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) у пациентов с хроническим гепатитом С на 57% выше и на 39% ниже соответственно.

Прием софосбувира в однократной дозе с пищей с высоким содержанием жиров замедляет скорость всасывания софосбувира. Полнота всасывания софосбувира увеличивается примерно в 1.8 раз, при этом наблюдается незначительное влияние на C max . Прием пищи с высоким содержанием жиров не влияет на экспозицию неактивного метаболита (GS-331007). Установлено, что при приеме натощак софосбувира в дозах от 200 мг до 400 мг AUC софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) практически пропорциональна дозе.

Софосбувир примерно на 85% связывается с белками плазмы крови человека (данные ex vivo), степень связывания не зависит от концентрации препарата в диапазоне 1-20 мкг/мл. Неактивный метаболит (GS-331007) в минимальной степени связывается с белками плазмы крови. После однократного приема [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг здоровыми добровольцами соотношение радиоактивности 14 С в крови/плазме составляло приблизительно 0.7.

Софосбувир интенсивно метаболизируется в печени с формированием фармакологически активного нуклеозидного (уридинового) аналога трифосфата (GS-461203). Метаболический путь активации включает последовательный гидролиз молекулы карбоксилэстеразы катепсином A (CatA) или карбоксилэстеразой 1 (CES1) и расщепление фосфорамидата нуклеотид-связывающим белком 1 с гистидиновыми триадами (HINT1) с последующим фосфорилированием путем биосинтеза пиримидинового нуклеотида. Дефосфорилирование приводит к образованию нуклеозидного неактивного (>90%) метаболита, который не может быть полностью рефосфорилирован, и не обладает активностью против HCV in vitro.

После однократного приема внутрь [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг системная экспозиция софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляла примерно 4 и >90% соответственно от системной экспозиции материала, связанного с препаратом (сумма AUC софосбувира и его метаболитов с коррекцией на молекулярную массу).

После однократного приема внутрь [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг среднее общее выведение радиоактивной дозы составляло более 92%, при этом приблизительно 80%, 14% и 2.5% выводилось почками, кишечником и легкими соответственно. Большая часть дозы софосбувира, выводимая почками, представляла неактивный метаболит (GS-331007) (78%), тогда как 3.5% выводилось в виде софосбувира. Эти данные показывают, что почечный клиренс является основным путем выведения неактивного метаболита (GS-331007) с преимущественной активной секрецией. Средний Т 1/2 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляет 0.4 ч и 27 ч соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (КК >80 мл/мин), не инфицированными вирусом гепатита С, при почечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени тяжести, AUC 0-inf софосбувира была выше соответственно на 61%, 107% и 171%, a AUC 0-inf неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 55%, 88% и 451% соответственно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек AUC 0-inf софосбувира была на 28% выше, если софосбувир принимали за 1 ч до сеанса гемодиализа, и на 60% выше, если софосбувир принимали через 1 ч после сеанса гемодиализа. Основной неактивный метаболит (GS-331007) может быть эффективно удален с помощью гемодиализа (клиренс составляет около 53%). После 4-часового сеанса гемодиализа выводится примерно 18% от принятой дозы препарата.

По сравнению с пациентами с нормальной функцией печени AUC 0-24 софосбувира была на 126% и 143% выше у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, AUC 0-24 неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 18% и 9% соответственно.

Показания активных веществ препарата Совальди

Лечение хронического гепатита С у взрослых пациентов (в комбинации с другими лекарственными препаратами).

Совальди: инструкция по применению, аналоги, цена в России

Компания Gilead Sciences производитель и разработчик лекарственной формулы Совальди была основана в 1987 году доктором Майклом Риорданом. Основной специализацией компании с начала ее основания была разработка противовирусных препаратов, направленных на борьбу с гепатитом и ВИЧ-инфекцией.

Головной офис Gilead находится в Калифорнии, сегодня фармкомпания успешно реализует на рынке более 14 наименований препаратов. Одной из самых успешных разработок стал препарат Совальди, предназначенный для лечения вирусного гепатита С в комбинации с другими ингибиторами протеазы, в зависимости от генотипа вируса.

Описание, состав и инструкция Совальди

Совальди – это инновационная лекарственная формула, которая стала спасением для огромного числа заболевших вирусным гепатитом С. Различные комбинации Софосбувира Совальди с одним или двумя активными веществами той же противовирусной фармакотерапевтической группы препаратов, таких как – Ледиспавир, Даклатасвир, Велпатасвир, Рибавирин, дают практически 100% избавление от присутствия вируса в организме. Степень запущенности заболевания не имеет значения. Первое облегчение состояния пациенты отмечают через три недели терапии, что подтверждается и результатами лабораторных исследований. Полное выздоровление наступает через 12 недель – это очень быстро, в сравнении с интерфероном (от 6 месяцев до 1 года).

Терапевтическая схема лечения подбирается в зависимости от выявленного генотипа гепатита С и сопутствующих заболеваний, усиливающих нагрузку на организм – наличие положительного статуса ВИЧ и цирроза печени.

Торговое название – Совальди.

Основное действующее вещество Совальди – Софосбувир 400 мг.

Механизм действия Совальди основан на ингибировании РНК-зависимой полимеразы (белка) NS5B. Препарат в виде аналога уридина трифосфата встраивается в формирующуюся РНК цепочку вируса и обрывает связи, а значит не дает воспроизводится вирусу. Таким образом, вирус полностью погибает и его разрушающее действие на гепатоциты останавливается, при этом никакого влияния на метаболические процессы здоровой клетки Софосбувир не оказывает.

В целом, если строго соблюдать инструкцию Совальди и рекомендации лечащего врача, препарат переносится хорошо, побочное действие наблюдается в редких случаях, однако, как у любого медикамента оно есть.

Принимается препарат раз в сутки, в одно и то же время, пища не влияет на всасываемость. Таблетированную форму нельзя делить, разжевывать, рассасывать, нужно запивать стаканом чистой, негазированной воды.

Необходимо учитывать следующие ограничения при терапии Софосбувиром:

  • беременность и грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любым компонентам препарата, даже вспомогательным;
  • перенесенная трансплантация печени;
  • почечная недостаточность в тяжелой степени с КК меньше 30 мл/мин;
  • не применять больным принимающим такие лекарственные средства как – Рифампицин, Кармазепин, Фенитоин, Амиодарон, трава зверобой.

Могут наблюдаться следующие индивидуальные негативные реакции организма:

  • бессонница, как следствие перемены в настроении, раздражительность;
  • головная боль, нарушение внимания;
  • одышка, особенно при физической нагрузке;
  • тошнота, диарея, боли в животе;
  • сухость кожных покровов, зуд;
  • быстрая утомляемость;
  • болевые ощущения в суставах.

Цена Совальди в российской аптечной сети

Купить Совальди можно в аптеке, однако уровень цен на оригинальную формулу доступен далеко не каждому. Так цена Sovaldi за одну упаковку, состоящую из 28 таблеток, будет варьироваться от 184 до 229 тыс. рублей, в зависимости от выбранной аптеки. Поэтому компания Gilead, под нажимом общественности, из-за цены Совальди продала лицензии на его производство в 91 страну. В России Совальди планируется производить с 2019 года, однако это не предполагает, что цена Sovaldi сразу снизится, препарат также будет доступен узкому кругу покупателей.

Поэтому зачастую рекомендуется выбрать более дешевый по цене, но не уступающий по качеству и эффективности аналог. На рынке и по отзывам хорошо зарекомендовали себя дженерики из Индии. Сразу несколько крупных индийских фармацевтических холдингов, имеющих соответствующие производственные и научно-технические мощности, изготавливают дженерики Софосбувира. У них имеется официальная лицензия от Gilead Sciences и осуществляется постоянный контроль качества со стороны американского партнера.

Аналоги Совальди

Для составления наиболее полного представления о дженериках стоит изучить их список:

  1. Sofokast – под торговой маркой Aprazer производство Natco – самый дешевый;
  2. MyHep от Mylan Pharmaceuticals;
  3. Hepcvir – Cipla;
  4. SoviHep от Cadila Healthcare под торговой маркой Zydus Heptiza;
  5. Virso – Strides Arcolab Ltd.;
  6. Resof – Reddy’s Laboratories;
  7. Sofovir – Hetero Labs;
  8. Hepcinat – Natco.

Наиболее популярные дженерики Совальди в России – это Hepcinat (Natco) и SoviHep от Zydus. Такая популярность объясняется ориентированностью компаний на нужды конечного потребителя – удобство размещения заказа, доставка, рассрочка оплаты у Zydus, и оригинальная формула, которая действительно позволяет полностью вылечиться.

Отзывы о Совальди от покупателей

Только мнение покупателей может наиболее полно описать получаемый эффект от лечения и нюансы, с которыми сталкивается пациент при покупке препаратов. Ниже приведены отзывы Совальди и дженериков.

Игорь, 25 лет., г. Нижний Новгород. Диагноз – хронический гепатит С, 2 генотип.

Лечение от гепатита начал в 2017 году. Мой врач сказал что нужно купить Совальди и Даклинзу но когда я узнал сколько это будет стоить мне стало плохо. Начал копаться в сети ,в форумах. Оказывается имеется альтернатива Совалди – это дженерики причем хвалили индийские. Свой выбор остановил на Совихеп от Зидус. Мне оператор все рассказал по телефону через 3 дня привезли мои лекарства и начал я лечиться. Обошлось мне все дешево особенно если сравнивать с ценой Совальди.))))
Гепатита нет и деньги сберег! Я доволен!))))

Дубовик Елена, 38 лет, г. Москва. Гепатит С первого типа.

Лечусь давно, около десяти лет, опыт у меня большой. Вначале меня лечили интерфероном, такая побочка была, просто ужас, рвота фонтаном, температура, знобило, думала не вынесу я полгода. Но они прошли, а лечение только ослабило вирус, но не убило его. В итоге муж ушел от меня, надоело ему на меня больную смотреть и видеть, как я мучаюсь.
Тут случайно наткнулась на новость, что появились новые препараты от гепатита С и они излечивают полностью, назывались кажется совалди. Стала искать, нашла, но цена кусается, причем сильно. Искала в Интернете информацию и увидела статью о дженериках. Вроде как можно купить совальди дешево, но называться он будет по-другому, а мне какая разница какое название??
Нашла телефон Зидус и Натко, стала звонить, сравнивать, в итоге купила у Зидус, их Велпатасвир и софосбувир. Пила по рекомендации врача. Через неделю мне стало лучше, ушла слабость, боли в животе. После полного курса, всего за три месяца, вирус исчез, анализы подтвердили это. Причем немного была тошнота и все, никакой температуры и рвоты. Может кому-то поможет мой опыт, буду только рада.

СОФОСБУВИР SOVALDI (Gilead Sciences)

Gilead Sciences GmbH ,
Ирландия

ЦЕНА В РУБЛЯХ: 155232 рублей за упаковку из 28 таблеток.

ВНИМАНИЕ. ТОЛЬКО ДО 1.02.2020Г. СКИДКА НА SOVALDI 20%! СРОЧНАЯ ДОСТАВКА ПРЕДСТАВИТЕЛЕМ КОМПАНИИ В ЛЮБУЮ ТОЧКУ РОССИИ!

Предлагаем вашему вниманию оригинальный софосбувир, такой же мы поставляем по государственным госконтрактам в больницы и госпитали России. Стоимость для покупателя одного курса лечения такая же, как и по государственному тендеру на 10-50 курсов лечения, вы можете убедиться в этом сами, зайдя на сайт госзакупок,а именно 5544 рублей за одну таблетку или 155232 рублей за упаковку из 28 таблеток. Чтобы узнать способы приобретения данного лекарства нужно отправить заявку или связаться по телефону с оператором.

Приобрести оригинальный SOVALDI можно как с доставкой представителем компании лично в руки(оплата на месте) либо наложенным платежом, либо переводом на расчетный счет организации. Стоимость согласовывается отдельно на момент оплаты товара. Данный препарат всегда в наличии, так как наша компания поставляет данное лекарство по государственным тендерам уже не первый год.

ОРИГИНАЛЬНЫЙ СОФОСБУВИР SOVALDI дает 100% гарнтию на излечения от гепатита С!

ОФОРМЛЯЙТЕ ЗАКАЗ НА ОРИГИНАЛЬНЫЙ СОФОСБУВИР SOVALDI ПРЯМО СЕЙЧАС!

Действующее вещество: Софосбувир (Sofosbuvir)

Производитель: Gilead Sciences GmbH ,
Ирландия

Эффективный препарат при лечении хронической формы гепатита С в составе комбинированной терапии.

Фармакологическое действие

Относится к медикаментам прямого действия, способным подавлять выработку белка в клетках вируса, что нарушает его процессы воспроизводства.

Показания

Рекомендуется для лечения диагностированного гепатита Ц. Препарат применяется в составе комплексной терапии в сочетании с иными лекарственными средствами.

Противопоказания

Мягко воздействует на организм и не имеет противопоказаний. Возможным ограничением является реакция иммунной системы на компоненты средства.

Побочные эффекты

Хорошо переносится пациентами. Даже при выраженности неприятных ощущений на фоне лечения следует принимать в назначенной дозировке, снизив при этом дозу Интерферона.

Режим дозирования

Средней дозировкой является 400 мг в сутки однократно во время приема пищи. Продолжительность лечения 12-18 недель.

Особые указания

При лечении пациентов с признаками цирроза печени, препарат назначается врачами для длительных курсов (до 24 недель).

Медики о препарате

Лекарство активно применяется для лечения гепатита С независимо от тяжести течения патологии и наличия осложнений.

Производитель: Gilead Sciences GmbH ,
Ирландия

SOVALDI — это ингибитор рибонуклеиновой кислоты-полимеразы NS5B, который подавляет размножение гепатита C. Является современным лекарством направленного противовирусного воздействия.

Лекарственный препарат SOVALDI воздействует напрямую на вирус-возбудитель гепатита C. Препарат блокирует основные стадии репликации вирусной инфекции. Применяется в терапевтических целях пациентами с 1-ым, 2-ым, 3-им и 4-ым генотипом гепатита C. При лечении 1-го и 4-го генотипов наибольший эффект достигается при сочетании Sofosbuvir с Peginterferonum и Ribavirinum, для 2-го и 3-го – исключительно с Ribavirinum. Методика лечения может видоизменяться в зависимости от имеющихся у пациента заболеваний (например, цирроз печени). Также смотрится, как он реагировал на последнюю проведенную терапию.

Лекарственный препарат SOVALDI был искусственно синтезирован в лабораторных условиях биофармацевтической компанией “Gilead Sciences, Inc.”, базирующейся на территории Канады. Перед массовым производством Софосбувир прошел 4 проверочных стадии. Минуя этап тестирования, он получил положительные отзывы от агентства “Food and Drugs Association” (“Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов”), а после стал одним из самых эффективных ингибиторов, которые предназначены для эффективной борьбы с возбудителем гепатита C (генотипы с первого по четвертый). Т.к. на сегодняшний день доктора могут назначать Hepcinat без каких-либо препятствий, то приобрести его может каждый! По решению Всемирной Организации Здравоохранения данный лекарственный препарат относится к препаратам, которые имеют первостепенное значение.

О препарате

SOVALDI (Sofosbuvir) является ингибитором РНК-полимеразы NS5B. По виду воздействия его относят к классу пролекарств – активизация действующего состава происходит за счет естественных процессов расщепления, которые запускаются при достижении пищеварительного тракта. Подобная конфигурация способствует ускоренному обмену веществ и передаче их в определенные области без каких-либо побочных эффектов.

Его популярность подтверждается тем, что число россиян, желающих приобрести лекарственный препарат SOVALDI Sofosbuvir, растет с каждым днем. Курс приема лекарств сокращается в несколько раз, исчезает потребность в “интерфероновой терапии”.

Как показывают последние исследования, курс лечения с использованием Гепцината дает положительный эффект в подавляющем большинстве случаев (более 98%). Единственное условие — пациенты не принимали до этого Interferonum и Ribavirinum. Визуальные улучшения в состоянии наблюдаемого отмечались уже через первую неделю после начала процедуры.

Hepcinat, основным компонентом которого является Sofosbuvir, нейтрализует белок вируса гепатита C NS5B. Находит широкое применение как быстродействующий и очень эффективный препарат комплексной терапии, который направлен на подавление вирусной инфекции у совершеннолетних пациентов. Лекарственный препарат изготавливается не в нашей стране, а за границей. Но купить Софосбувир проще простого – мы осуществляем доставку в любую точку России по самым низким ценам!

Основной принцип работы Гепцината — замедление и последующее прекращение репликации РНК-полимеразы NS5B.

Приобрести SOVALDI вы можете в форме таблеток с эллиптическими очертаниями. На поверхность наносится биологически активное вещество, которое активизируется в желудочно-кишечном тракте. На 1 таблетку приходится 400 миллиграмм действующего вещества (Sofosbuvir).

Состав лекарственного препарата SOVALDI

В одной таблетке препарата содержится 0.4 г действующего вещества Sofosbuvir. На поверхность нанесено вспомогательное вещество.

Показания к приему

В основном, Софосбувир SOVALDI прописывается совершеннолетним пациентам с гепатитом C и его хроническими последствиями. Наибольший эффект достигается при комплексном лечении с другими лекарственными препаратами (например, Пегинтерферон и Рибавирин).

Положительный эффект также отмечается у пациентов с характерно выраженными онкологическими заболеваниями (если симптомы совпадают с критериями Миланского списка) и людей, которые находятся в очереди на пересадку органов. Также нельзя не отметить высокую эффективность Гепцината и в ситуациях с больными, параллельно борющимися с ВИЧ первого типа.

Рекомендуемые дозировки

Перед началом курса лечения обратите внимание н а следующие факторы:

При хронической форме гепатита C лучше отказаться от отдельного приема Софосбувира и сделать выбор в пользу комплексного лечения (например, совместно с препаратами Пегинтерферон и Рибавирин);

Продолжительность курса и частота приема определяется физиологическими особенностями пациента, имеющимися хроническими заболеваниями, а также генотипом заболевания;

Результативность лечения также зависит от физиологических особенностей пациента.

В основном врачами назначается следующая дозировка препарата SOVALDI Софосбувир – прием одной таблетки один раз в день.

Противопоказания к приему

Зачастую Sofosbuvir принимается комплексно — в связке с Peginterferonum и Ribavirinum. Пациенты, которые заметили негативную реакцию или резкое ухудшение состояния при приеме таблеток, должны сразу же отказаться от курса лечения и пройти полное медицинское обследование у своего врача.

Помимо этого, комплексное лечение с использованием SOVALDI крайне не рекомендуется беременным женщинам. В отношении представителей мужского пола, которые имеют связь с беременными женщинами, также следует соблюдать предельную осторожность, так как составляющие препарата могут сильно навредить ребенку.

Передозировка софосбувиром

Превышение рекомендуемой дозировки (прием более 400 миллиграмм, или 0.4 грамма за сутки) SOVALDI может повлечь за собой серьезные осложнения. Последствия передозировки данным лекарственным препаратом еще не изучены до конца. Устранить их можно с помощью инъекции диализа непосредственно в кровь – введение раствора-очистителя через 3-4 часа позволяет вывести из тела пациента пятую часть (от 17 до 22%, в зависимости от физиологических особенностей) активного вещества.

Правила хранения

Рекомендуется хранить в местах, температурный диапазон в которых неизменен и находится в районе 15-25°C.

Где купить софосбувир

Лекарственный препарат Sovaldi производится в Соединенных Штатах. Биофармацевтическая компания “Gilead Sciences, Inc.” устанавливает на него довольно высокую стоимость. Они руководствуются не себестоимостью выходного товара, а информацией о стоимости операции по пересадке печени (в ряде случаев встает вопрос о немедленной пересадке печени, когда организм больного гепатитом C не получает своевременного лечения).

Но не все так плохо — компанией “Gilead Sciences, Inc.” были выданы сертификаты, позволяющие выпускать данный препарат в Ирландии, Пакистане, Египте и ряде других стран.

Например, Софосбувир SOVALDI , страна-производитель — Ирландия. Его стоимость на несколько порядков ниже, чем у дорогостоящего оригинала.

Где купить Софосбувир по доступной цене

Интернет-продавцы. Как вы все знаете, предложение рождает спрос. Поэтому на сегодняшний день можно найти найти огромное количество сайтов, которые продают Hepcinat Sofosbuvir. Они предлагают на выбор множество вариантов оплаты транзакции: это может быть предварительная оплата товара или оплата по факту доставки. К сожалению, лишь небольшая часть из них напрямую сотрудничает с компаниями-производителями, а подавляющее большинство — мошенники.

Покупка в стране-производителе лекарства. Чтобы при транспортировке подобного товара не возникли осложнения, имейте с собой врачебное заключение о постановке на учет и документально заверенный рецепт (обязательно с печатью).

Доставка с другой страны. Данный вариант позволяет получить Софосбувир и даклатасвир через 2 недели после покупки! От вас потребуется дополнительная оплата службы доставки, также возможна предоплата.

В крупнейших городах РФ. Сегодня в России можно найти официальные представительства, в которых можно без особых проблем купить SOVALDI Софосбувир . Обязательно проверьте всю регистрационную документацию организации — остерегайтесь мошенников!

  • Вы можете заказать препарат Совальди (Совалди, Sovaldi, Софосбувир) таб. 400мг №28 с доставкой в любой город России . Для этого Вы можете оформить бронирование на сайте или заказать по телефону 8 (800) 333-96-59ЗВОНОК ПО РОССИИ И СНГ БЕСПЛАТНЫЙ
  • Совальди

    Инструкция по применению

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата

    Совальди выпускается в таблетированной форме. Таблетка имеет оболочку из плёнки, которая защищает лекарство от преждевременного воздействия слюны и желудочного сока. Так действующий компонент попадает в нужные отделы и действует пролонгированно. В состав таблетки входит один действующий компонент — софосбувир. Его дозировка составляет четыреста миллиграммов. Остальные компоненты являются вспомогательными веществами, которые формируют основу таблетки и оболочки. Таблетка по форме представлена в виде капсулы, на двух сторонах лекарства выбит рисунок. Совальди выпускается в картонной упаковке по двадцать восемь штук вместе с инструкцией по применению. Производителем таблеток является несколько стран – ирландия, Индия, Канада. Цена Совальди зависит от количества таблеток в одной упаковке. Купить Совальди можно в интернет-аптеке.

    Фармакологическое действие

    Фармакологические свойства Совальди зависят от действия активного вещества – Софосбувира (Sofosbuvir). Он является нуклеотидным аналогом, который создан для комбинированного лечения вирусного заболевания печёночной системы. Препарат используется для терапии гепатита C. Молекулярная формула состоит из двадцати двух молекул углерода, двадцати девяти молекул водорода, одной молекулы фтора, трех молекул азота, девяти молекул кислорода и одной молекулы фосфора. Лекарственное средство Всемирной Организации Здравоохранения включено в список жизненно важных препаратов. Действующий компонент ингибирует рибонуклеиновые кислоту полимеразы, которую использует вирус для копирования собственной рибонуклеиновой кислоты. Действующий компонент оказывает высокую эффективность и низкое число развития побочных реакций. В сравнение с другими препаратами лекарство в четыре раза лучше усваивается организмом. После перорального приема лекарственное средство подвергается всасывания в пищеварительной системе. У препарата хорошая биологическая доступность, она достигает девяноста двух процентов. Действующий компонент вступает в белковую связь до шестидесяти двух процентов. Основные процессы метаболизма проходят в печени. Период выведения наступает через двадцать семь часов. Выводится из организма через пищеварительную систему до восьмидесяти процентов в виде неактивных метаболитов. Четырнадцать процентов выводятся через мочевую систему. Фармакологические исследования у детей до восемнадцати лет не проводились. У пациентов пенсионного возраста до семидесяти пяти лет не оказал терапевтического влияние на организм. Сравнение с молодыми пациентами иммунологический ответ был одинаковым. Значимых изменений у пациентов разного пола и расы не установлено. У пациентов с патологией почек необходимо проводить контроль анализов почечной системы. Фармакологические свойства Совальди незначительно изменены в сравнении со здоровыми пациентами.

    Показания

    Совальди показан для лечения гепатита С. Лекарства назначаются для терапии у взрослых пациентов в качестве комбинированного лечения с другими лекарствами. Совальди назначается для лечения острого и хронического течения.

    Противопоказания

    Совальди противопоказан для лечения пациентов с повышенной сенсибилизации к действующему компоненту, у женщин во время беременности и лактации, у детей до восемнадцати лет. Лекарства не рекомендуется использовать у пациентов с патологией почек. Совальди назначается у пациентов с первым, четвертым, пятым и шестым генотипом вируса, у лиц, принимающие другие лекарства для лечения вирусной инфекции.

    Способ применения и дозы

    Совальди создан для перорального приема. Таблетка принимается по четыреста миллиграммов однократно. Лекарство принимается во время приёма пищи, можно запивать водой. Таблетку нельзя разламывать или делить на части, она принимается целиком. Целая таблетка поступает пищеварительный тракт и действует пролонгированно. Длительность терапии Совальди устанавливает лечащий врач, он производит контроль состояние пациента на протяжении курса терапии. Если пациент пропустил прием таблетки, то ему необходимо принять как только вспомнил о пропуске. Принимается одна доза, двойную дозу принимать нельзя. Пропуск должен составлять не больше восемнадцати часов. Если пропуск составляет больше восемнадцати часов, то пациенту необходимо подождать время до следующего приема. Далее возобновить прием согласно назначенное схеме лечения. Если у пациента произошла рвота через два часа после приема лекарства, то необходимо употребить ещё одну таблетку. Если рвота произошла спустя два часа, то что принимать дополнительно таблетку не нужно. Всасывание и распределение действующего компонента Совальди происходит в течении двух часов. Препарат используется в комбинированном лечении, поэтому интервал между приемами разных лекарств составляет шестьдесят минут.

    Побочные действия

    Отзывы Совальди свидетельствуют о наличии побочной реакции. Побочная реакция на пищеварительную систему проявляется в виде снижения аппетита, понижения веса, расстройства пищеварения, тошноты, рвоты, дискомфорта в области эпигастрия, развития сухости в ротовой полости. Нежелательное влияние на нервную систему проявляется в виде депрессии, бессонницы, тревожности. Побочное влияние на органы зрения проявляется в виде нарушения четкости зрения, раздражения слизистой оболочки. Побочное влияние на органы дыхания проявляется в виде одышки, развитие кашлевого рефлекса. Побочное влияние на печень проявляется в виде изменения уровня билирубина в крови. Побочное влияние на кожу проявляется в виде сухости, аллергии, зуда, жжения, выпадения волос. Побочное влияние на мышцы и кости проявляется в виде мышечной болезненности, боли в суставах, болезненности, развития спазмов мышц, судорожных сокращений. У некоторых пациентов развивается индивидуальная побочная реакция на Совальди в виде раздражительности, повышения температуры тела, недомогания, озноба, развития заболевания, схожего с гриппом. В случае развития побочные реакции пациенту необходимо сообщить об этом врачу. Врач проведет осмотр пациента, назначит симптоматическое лечение, и альтернативную терапию Совальди.

    Передозировка

    Совальди можно передозировать, если нарушить дозу лекарства. Передозировка наступает если принять одновременно тысячу двести миллиграммов лекарства. На фоне повышенной дозы у пациента развивается тошнота, рвота, расстройство пищеварения, наружное сознание, нарушенная функция почек и печени. Для устранения передозировки пациента необходимо вызвать рвоту, промыть желудок для устранения токсичности организмом. Лечение передозировки включает в себя поддерживающую терапию, контроль важных функций организма. При проведении гемодиализа из крови удаляется пятьдесят три процента от дозы Совальди. Гемодиализ в течение четырех часов удаляет восемнадцать процентов от принятой дозировки.

    Лекарственное взаимодействие

    Совальди комбинируется не со всеми лекарственными препаратами. Совместный прием с аналитиками снижает концентрацию действующего вещества и приводит к сниженному терапевтическому эффекту. Комбинирование с антиаритмиками приводит к развитию побочной реакции, повышенной токсичности организма. В сочетании с противосудорожными препаратами прием Совальди приводит к понижению степени насыщения действующим веществом и понижению лекарственного эффекта. Комбинирование с противогрибковыми препаратами и антибактериальной терапией приводит к снижению концентрации лекарства, понижению терапевтического эффекта. Сочетание с средствами растительного происхождения (зверобой) приводит к нарушению в работе пищеварительной системе, нарушенной выработки ферментов. Сочетание ингибиторами протеазы приводит к повышению концентрация действующего вещества. Наркотические анальгетики приводят к изменению степени насыщения, из-за чего необходимо производить коррекцию дозировки. Сочетание с иммунодепрессантанами приводит к изменению концентрации и требуется проводить коррекцию дозы.

    Особые указания

    Совальди не назначается для проведения монотерапии. Он назначается только в комбинировании с другими лекарственными средствами для лечения болезни. Если другие препараты отменяются, то таблетки также необходимо отменить. На фоне лечение развивается выраженное учащение работы сердца, если совместить прием с Даклинзомм. Точного механизма возникновения учащенного сердцебиения не установлено. Использовать препарат у женщин во время беременности и лактации не рекомендуется. Действующий компонент вызывает токсичность репродуктивной системы. Медицинские исследования на животных показали, что лекарства влияют на внутриутробное развитие малыша. Женщина репродуктивного возраста во время лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. Если беременность наступила на фоне приема лекарства об этом необходимо сообщить акушеру-гинекологу. Действующий компонент и его метаболиты легко проникают в женское молоко. Метаболиты легко выделяются с молоком и поступают в пищеварительную систему новорождённого ребёнка. Во время грудное вскармливание использовать препарат не рекомендуется. Если женщине необходимо продолжить лечение, то грудное вскармливание отменяется. У пациентов с тяжелой почечной патологией динамика лечения Совальди не отслеживалась. Во время приёма необходимо проводить контроль анализов мочи. Действующий компонент умеренно воздействует на скорость психомоторные реакции, поэтому во время лечения управлять автомобилем необходимо крайне осторожно. Если у пациента развивается головокружение, нарушенная четкость зрения, то от вождения автомобиля необходимо отказаться. Лекарственное средство совмещать с другими противовирусными лекарствами прямого воздействия на организм только тогда, когда желаемая польза от такого сочетания превышает потенциальный риск токсичности. Тактика лечения у разных пациентов подбирается индивидуально. Врач может назначить в терапию больше двенадцати недель или до двадцати четырех недель. Если у пациента в анамнезе содержится несколько факторов и низкий иммунологический ответ на терапию интерферонами, то длительность терапии увеличивается. Аналогом Совальди является Даклатасвир. Он выпускается в таблетках и внесен в список жизненно важных лекарств. Препарат применяют для лечения вирусного воспаления печени. Подробное описание лекарства можно уточнить у врача. Самостоятельно заменять препарат не рекомендуется. Заказать Совальди можно по рецепту врача.

    Условия и сроки хранения

    В Москве Совальди хранится при оптимальных условиях. Температурный режим составляет от двух до двадцати пяти градусов. Располагать для хранения Совальди можно в холодильнике, но не замораживать. Избегать воздействие солнечных лучей на упаковку. Таблетки хранятся в оригинальной упаковке вдали от детей. Срок хранения составляет двадцать четыре месяца. После завершения срока хранения препарат использовать не рекомендуется, из-за изменения терапевтических свойств Совальди и понижение эффективности в лечении.

    Совальди, 400 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

    Состав

    1 таблетка содержит:

    Софосбувир 400,0 мг;

    Маннитол 360,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 356,0 мг, кроскармеллоза натрия 60,0 мг, кремния диоксид коллоидный 6,0 мг, магния стеарат 18,0 мг;

    Опадрай II желтый 36,0 мг, содержащий: поливиниловый спирт (40,0%), титана диоксид (23,33%), макрогол (20,20%), тальк (14,8%), краситель железа оксид желтый (1,67%).

    Описание лекарственной формы

    Капсулообразные таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «GSI» на одной стороне и «7977» на другой.

    Фармакодинамика

    Софосбувир является пан-генотипическим ингибитором РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С (ВГС), необходимой для репликации вируса. Софосбувир — нуклеотидное пролекарство, которое подвергается внутриклеточному метаболизму, в процессе которого формируется фармакологически активный аналог уридин трифосфата (GS-461203). С помощью NS5B полимеразы GS-461203 может встраиваться в строящуюся цепочку РНК ВГС и действовать как обрыватель цепи. Этот активный метаболит софосбувира (GS-461203) подавлял активность полимеразы генотипов 1b, 2а, 3а и 4а ВГС в концентрациях, вызывавших 50% ингибицию (IC50), в диапазоне от 0,7 до 2,6 мкмоль. Активный метаболит софосбувира (GS-461203) не ингибирует полимеразы ДНК и РНК человека или полимеразу митохондриальной РНК.

    В исследованиях с использованием репликонов ВГС значения эффективной концентрации (ЕС50) софосбувира против полноразмерных репликонов генотипов 1а, 1b, 2а, 3а и 4а составили 0,04, 0,11, 0,05, 0,05 и 0,04 мкмоль, соответственно, а значения ЕС50 софосбувира против химерных репликонов генотипа 1b, несущих последовательности NS5B из генотипов 2b, 5а или 6а, составили 0,014–0,015 мкмоль. Среднее значение EC50 ± SD софосбувира в отношении химерных репликонов, несущих последовательности NS5B из клинических изолятов, составило 0,068 ± 0,024 мкмоль для генотипа 1а; 0,11 ± 0,029 мкмоль для генотипа 1b; 0,035 ± 0,018 мкмоль для генотипа 2 и 0,085 ± 0,034 мкмоль для генотипа 3а. Противовирусная активность софосбувира in vitro в отношении менее часто встречаемых генотипов 4, 5 и 6 была аналогичной активности в отношении генотипов 1, 2 и 3.

    Не наблюдалось существенного изменения противовирусной активности софосбувира в присутствии 40% сыворотки человека.

    В культуре клеток

    Пониженная чувствительность к софосбувиру ассоциировалась с первичной мутацией S282T в NS5B всех исследованных генотипов репликонов ВГС (1b, 2а, 2b, 3а, 4а, 5а и 6а). Сайт-направленный мутагенез подтвердил, что мутация S282T в репликонах 8 генотипов ответственна за снижение в 2–18 раз чувствительности к софосбувиру и уменьшение способности вируса к репликации на 89–99% по сравнению с соответствующим вирусом дикого типа. Рекомбинантная NS5B полимераза из генотипов 1b, 2а, 3а и 4а, экспрессирующая замену S282T, продемонстрировала пониженную чувствительность к активному метаболиту софосбувира (GS-461203) по сравнению с аналогичными полимеразами дикого типа.

    В клинических исследованиях

    Из 991 пациента, получавшего софосбувир в рамках клинических исследований (КИ), 226 пациентов были отобраны для анализа резистентности вследствие вирусологической неэффективности или досрочного прекращения приема исследуемого препарата и концентрации РНК ВГС >1,000 МЕ/мл. Изменения последовательностей в NS5B по сравнению с исходным показателем оценили у 225 из 226 пациентов, при этом данные глубокого секвенирования (пороговое значение анализа 1%) получены у 221 из этих пациентов. Мутация S282T, ответственная за устойчивость к софосбувиру, не определялась ни у одного из этих пациентов ни методом глубокого секвенирования, ни популяционного секвенирования. Мутация S282T в NS5B была выявлена у единственного пациента, получавшего монотерапию препаратом Совальди. Мутация S282T возвратилась к дикому типу в течение следующих 8 недель, и через 12 недель после прекращения терапии не определялась методом глубокого секвенирования.

    Две мутации NS5B, L159F и V321A, были определены в образцах нескольких пациентов с генотипом 3 ВГС в период рецидива после прекращения терапии в рамках КИ. Изменений в фенотипической чувствительности к софосбувиру или рибавирину в изолятах пациентов с такими мутациями не обнаружено. Кроме того, мутации S282R и L320F определялись методом глубокого секвенирования во время лечения у пациента с частичным ответом на терапию перед трансплантацией. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

    Влияние исходных полиморфизмов ВГС на эффективность лечения

    При анализе влияния исходных полиморфизмов на исход терапии не наблюдалось статистически значимой связи между наличием любого исходного варианта NS5B ВГС (мутация S282T) и эффективностью лечения.

    Репликоны ВГС, экспрессирующие мутацию S282T, отвечающую за устойчивость к софосбувиру, были полностью чувствительны к другим классам препаратов для лечения гепатита С. Софосбувир сохранял активность в отношении вирусов с мутациями L159F и L320F в гене полимеразы NS5B, связанных с устойчивостью к другим нуклеозидным ингибиторам. Софосбувир полностью сохранял свою активность в отношении мутаций, связанных с резистентностью к другим противовирусным препаратам прямого действия с различными механизмами действия, таким как ненуклеозидным ингибиторам полимеразы NS5B, ингибиторам NS3 протеазы и ингибиторам NS5A.

    Эффективность софосбувира оценивалась в пяти исследованиях с участием 1568 пациентов в возрасте от 19 до 77 лет с хроническим гепатитом С (ХГС), вызванным вирусами генотипов от 1 до 6.

    Не установлена эффективность и безопасность применения препарата Совальди у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Данные отсутствуют.

    Совальди

    Совальди 400мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

    Гилеад Сайенсиз (Ирландия) Препарат: Совальди

    Аналоги из категории Противовирусные препараты

    Изопринозин 500мг 20 шт. таблетки

    Тева (Португалия) Препарат: Изопринозин

    Фамвир 500мг 3 шт. таблетки покрытые оболочкой

    Новартис Консьюмер Хелс (Испания) Препарат: Фамвир

    Ацикловир 400мг 20 шт. таблетки

    Озон (Россия) Препарат: Ацикловир

    Гроприносин 500мг 50 шт. таблетки

    Гедеон Рихтер (Польша) Препарат: Гроприносин

    Ацикловир- акрихин 200мг 20 шт. таблетки

    Аналоги из категории Антибиотики и противомикробные, противопаразитарные препараты

    Изопринозин 500мг 30 шт. таблетки

    Тева (Португалия) Препарат: Изопринозин

    Ацикловир- акрихин 400мг 20 шт. таблетки

    Интерферон лейкоцитарный 1000ме 10 шт. лиофилизат для приготовления раствора для интраназального введения и ингаляций

    Амиксин 125мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

    Отисифарм (Россия) Препарат: Амиксин

    Арбидол 100мг 10 шт. капсулы

    Отисифарм (Россия) Препарат: Арбидол

    Инструкция по применению Совальди

    Состав и форма выпуска

    Таблетки — 1 таб.:

    • Активное вещество: софосбувир 400 мг.
    • Вспомогательные вещества: маннитол — 360 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 356 мг, кроскармеллоза натрия — 60 мг, кремния диоксид коллоидный — 6 мг, магния стеарат — 18 мг.
    • Состав оболочки: опадрай II желтый — 36 мг (поливиниловый спирт 40%, титана диоксид 23.33%, макрогол 20.2%, тальк 14.8%, краситель железа оксид желтый 1.67%).

    28 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности вместимостью 100 мл (1) — пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсулообразные, с гравировкой «GSI» на одной стороне и «7977» — на другой.

    Софосбувир является пан-генотипическим ингибитором РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С (ВГС), необходимой для репликации вируса. Софосбувир — нуклеотидное пролекарство, которое подвергается внутриклеточному метаболизму, в процессе которого формируется фармакологически активный аналог уридин трифосфата (GS-461203). С помощью NS5B полимеразы GS-461203 может встраиваться в строящуюся цепочку РНК ВГС и действовать как обрыватель цепи. Этот активный метаболит софосбувира (GS-461203) подавлял активность полимеразы генотипов 1b, 2а, 3а и 4а ВГС в концентрациях, вызывавших 50 % ингибицию (IC50), в диапазоне от 0,7 до 2,6 мкмоль. Активный метаболит софосбувира (GS-461203) не ингибирует полимеразы ДНК и РНК человека или полимеразу митохондриальной РНК.

    Софосбувир — нуклеотидное пролекарство, которое подвергается интенсивному метаболизму. Активный метаболит, образующийся в гепатоцитах, не обнаруживается в плазме крови. Основной (>90%) метаболит, GS-331007, не активен. Он формируется посредством последовательных и параллельных путей образования активного метаболита.

    После приема внутрь софосбувир быстро всасывался, а его максимальная концентрация (Сmax ) в плазме крови достигалась через 0,5-2 ч вне зависимости от величины принятой дозы. Сmaxнеактивного метаболита (GS-331007) в плазме крови достигалась через 2-4 ч после приема препарата. По результатам популяционного анализа фармакокинетических данных у пациентов с генотипами 1-6 ВГС, значения площади под кривой «концентрация- время» (АUС0-24) софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) в равновесном состоянии была равна 1010 нг∙час/мл и 7200 нг∙час/мл, соответственно. По сравнению со здоровыми добровольцами, АUС0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) у пациентов с ХГС была на 57% выше и на 39% ниже, соответственно.

    Прием софосбувира в однократной дозе со стандартизированной пищей с высоким содержанием жиров замедлял скорость всасывания софосбувира. Полнота всасывания софосбувира увеличивалась примерно в 1,8 раз, при этом наблюдалось незначительное влияние на Сmax. Прием пищи с высоким содержанием жиров не влиял на экспозицию неактивного метаболита (GS-331007).

    Софосбувир не является субстратом печеночных транспортеров, включая переносящий органические анионы транспортный полипептид (ОАТР) 1В1 или 1В3. Подвергаясь активной секреции почечными канальцами, неактивный метаболит (GS-331007) не является ни субстратом, ни ингибитором почечных транспортеров, включая переносчик органических анионов (OAT) 1 или 3, или переносчик органических катионов (ОСТ) 2, белков множественной лекарственной резистентности (MRP2), гликопротеина Р, белка резистентности рака молочной железы (BCRP) или белка-переносчика МАТЕ1.

    Софосбувир примерно на 85% связывается с белками плазмы крови человека (данные ex vivo), и связывание не зависит от концентрации препарата в диапазоне 1-20 мкг/мл. Неактивный метаболит (GS-331007) в минимальной степени связывается с белками плазмы крови человека. После однократного приема 400 мг [14С]-софосбувира здоровыми добровольцами, соотношение радиоактивности 14С в крови/плазме составляет приблизительно 0,7.

    Софосбувир интенсивно метаболизируется в печени с формированием фармакологически активного нуклеозидного (уридинового) аналога трифосфата (GS-461203). Метаболический путь активации включает последовательный гидролиз молекулы карбоксилэстеразы катепсином A (CatA) или карбоксилэстеразой 1 (CES1) и расщепление фосфорамидата нуклеотид-связывающим белком 1 с гистидиновыми триадами (HINT1) с последующим фосфорилированием путем биосинтеза пиримидинового нуклеотида. Дефосфорилирование приводит к образованию нуклеозидного неактивного (>90%) метаболита, который не может быть полностью рефосфорилирован, и не обладает активностью против HCV in vitro. Софосубвир и неактивный метаболит (GS-331007) не являются ни субстратами, ни ингибиторами UGT1A1 или изоферментов цитохрома CYP3A4, CYP1А2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6.

    После однократного, перорального приема 400 мг [14С]-софосбувира, системная экспозиция софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составила примерно 4% и >90%, соответственно, от системной экспозиции материала, связанного с препаратом (сумма AUC софосбувира и его метаболитов с коррекцией на молекулярную массу).

    После однократного перорального приема 400 мг [14С]-софосбувира среднее общее выведение радиоактивной дозы составило более 92 %, при этом приблизительно 80 %, 14% и 2,5% выводилось почками, кишечником и легкими, соответственно. Большая часть дозы софосбувира, выводимая почками, представляла неактивный метаболит (GS-331007) (78%), тогда как 3,5% выводилось в виде софосбувира. Эти данные показывают, что почечный клиренс является основным путем выведения неактивного метаболита (GS-331007) с преимущественной активной секрецией. Средний период полувыведения софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляет 0,4 часа и 27 часов, соответственно.

    Установлено, что при приеме натощак софосбувира в дозах от 200 мг до 400 мг AUC софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) практически пропорциональна дозе.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Параметры фармакокинетики софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) у детей не установлены.

    У пациентов с ХГС показано, что в возрастном диапазоне от 19 до 75 лет возраст не оказывал клинически значимого влияния на экспозицию софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) . В рамках КИ частота ответа у пациентов в возрасте от 65 лет и старше и у молодых пациентов были схожими.

    Не установлено клинически значимых различий в параметрах фармакокинетики софосбувира и неактивного метаболита в зависимости от пола и расы пациентов.

    По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (клиренс креатинина, КК, >80 мл/мин), не инфицированными ВГС, при почечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени тяжести, AUC0-inf софосбувира была выше, соответственно, на 61%, 107% и 171%, aAUC0-infнеактивного метаболита (GS-331007) была выше на 55%, 88% и

    451%, соответственно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек AUC0-inf софосбувира была на 28% выше, если софосбувир принимали за 1 ч до сеанса гемодиализа, и на 60% выше, если софосбувир принимали через 1 час после сеанса гемодиализа. AUC0-inf неактивного метаболита (GS-331007) у пациентов с ХПН было невозможно достоверно определить. Однако данные показывают, как минимум, 10-кратное и 20-кратное увеличение экспозиции неактивного метаболита (GS-331007) у пациентов с ХПН при приеме софосбувира за 1 час до сеанса гемодиализа или при приеме софосбувира через 1 час после сеанса гемодиализа, соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

    Основной неактивный метаболит (GS-331007) может быть эффективно удален с помощью гемодиализа (клиренс составляет около 53%). После 4-часового сеанса гемодиализа выводится примерно 18% от принятой дозы препарата. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степенью тяжести не требуется изменения дозы препарата. Безопасность применения софосбувира не оценивали у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

    По сравнению с пациентами с нормальной функцией печени AUC0-inf софосбувира была на 126% и 143% выше у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а AUC0-inf неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 18% и 9%, соответственно. Популяционный анализ фармакокинетических данных у пациентов с ХГС показал, что цирроз не оказывал клинически значимого влияния на экспозицию софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007). У пациентов с печеночной недостаточностью легкой, умеренной и тяжелой степени тяжести не рекомендуется изменять дозу софосбувира.

    Взаимосвязь фармакокинетики/ фармакодинамики

    Было показано, что эффективность лечения в виде быстрого вирусологического ответа, коррелирует с величиной экспозиции софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007). Тем не менее, ни один из этих параметром не является основным суррогатным маркером для оценки эффективности (СВO12) при применении терапевтической дозы 400 мг.

    Противовирусный препарат, активный в отношении вируса гепатита C.

    Читать еще:  Ветом и печень противопоказания применение аналоги
    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector