Инструкция по применению препарата гептрал
Гептрал таблетки
Аналоги
Средняя цена онлайн * , 1687 р. (20 таблеток по 400 мг)
Где купить:
Инструкция по применению
На фармацевтическом рынке существует множество средств, способствующих восстановлению клеток печени и улучшающих ее функционирование (гепатопротекторов). Среди них хорошо зарекомендовал себя препарат Гептрал, производимый в Италии фирмой ABBOT LABORATORIES.
Основным активным компонентом Гептрала является вещество адементионин, которое содержится во всех средах организма, но его наибольшая концентрация наблюдается в печени и головном мозге. Восполняя дефицит этого биологически активного вещества, Гептрал проявляет свои фармакологические свойства.
Особенностью Гептрала является то, что помимо своего гепатопротекторного действия он обладает еще и антидепрессивным эффектом.
Показания
Применяют препарат при патологических состояниях, сопровождающихся внутрипеченочным холестазом (застоем желчи в ткани печени или желчных протоках). Застой желчи возникает вследствие нарушения продуцирования, выделения и поступления ее в двенадцатиперстную кишку.
Терапия Гептралом проводится в случае внутрипеченочного холестаза при прецирротических и цирротических состояниях, развивающегося при таких патологиях как:
- жировая дистрофия печени (отложение жиров в печеночных клетках);
- длительное воздействие на печень токсинов: алкоголь, лекартсвенные препараты (антибиотики, пероральные контрацептивы, противоопухолевые, противовирусные, препараты от туберкулеза, трициклические антидепрессанты);
- хронический гепатит;
- фиброз печени;
- хронический бескаменный холецистит (воспаление желчного пузыря без образования в нем камней);
- холангит (воспаление желчных протоков);
- цирроз печени;
- энцефалопатия, в т.ч. связанная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
Помимо этого Гептрал показан при внутрипеченочном холестазе беременных.
Благодаря своему антидепрессивному действию Гептрал находит применение при депрессиях.
Способ применения и дозы
Правила приема препарата следующие:
- таблетки Гептрал принимают внутрь между приемами пищи, запивая небольшим количеством жидкости;
- рекомендуется принимать препарат в первой половине дня;
- таблетки следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом, нельзя их разжевывать или измельчать.
Кратность приема, продолжительность лечения и дозировку определяет врач индивидуально для каждого пациента, но суточная доза, как правило, находится в пределах от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Пациентам, принимающим Гептрал, рекомендован одновременный прием витамина В12 и фолиевой кислоты, т.к. при их недостатке в организме снижается эффективность препарата.
У пациентов пожилого возраста терапия Гептралом начинается с минимальных рекомендуемых доз, т.к. принимается во внимание:
- снижение печеночной, почечной и сердечной функций у пожилых людей;
- наличие сопутствующих заболеваний;
- прием других препаратов.
Противопоказания
Ограничений к применению препарата не так много. Гептрал противопоказан:
- при генетически обусловленных нарушениях обмена витамина В12 и дефиците цистатионин бета-синтетазы;
- пациентам младше 18 лет;
- при повышенной чувствительности к адеметионину.
Назначение препарата Гептрал в период вынашивания ребенка и кормления грудью
Применять препарат беременным в I и II триместрах, а также в период грудного вскармливания можно только при крайней необходимости, с разрешения врача.
В III триместре противопоказаний к приему препарата нет.
Побочные эффекты
Чаще всего побочные реакции наблюдаются со стороны органов пищеварения. В остальных случаях нежелательные эффекты развиваются редко.
Реакции со стороны ЖКТ
- боль в животе
- жидкий стул
- тошнота
- иногда – рвота, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика
Нервная система
- бессонница
- головная боль
- парестезии
- головокружение
- беспокойство
- инфекции мочевыводящих путей
Костно-мышечная система
- боль в суставах
- судороги в мышцах
Кожные покровы
- повышенная потливость (гипергидроз)
- зуд
- сыпь
Аллергические реакции
- анафилактический шок
- отек гортани
- отек Квинке
Прочие эффекты
- приливы
- гипертермия
- периферические отеки
- слабость
- гриппоподобные симптомы
Состав
Действующее вещество препарата – адеметионин – содержится в каждой таблетке в дозировке 400мг.
Помимо адеметионина в таблетках присутствуют вспомогательные компоненты:
- кремния диоксид коллоидный;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- магния стеарат.
Кишечнорастворимая оболочка таблеток состоит из:
- сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата;
- макрогола;
- полисорбата;
- 30% эмульсии симетикона;
- натрия гидроксида;
- талька;
- воды.
Фармакология и фармакокинетика
Действие препарата обусловлено свойствами его активного компонента – адеметионина, который принимает участие в важнейших биохимических процессах организма.
Препарат восполняет недостаток адеметионина и стимулирует его выработку, главным образом, в печени и головном мозге.
Действия препарата Гептрал:
- холеретическое и холекинетическое – увеличивает выработку желчи и одновременно улучшает ее выведение в 12-перстную кишку. Это способствует профилактике и устранению холестаза – застоя желчи;
- детоксикационное – устраняет токсическое действие желчных кислот и ксенобиотиков;
- регенерирующее – стимулирует восстановление клеток печени;
- антифиброзирующее – замедляет развитие фиброза печени;
- нейропротекторное – обеспечивает защиту нервных клеток от повреждающих факторов, способствует их восстановлению;
- антиоксидантное – повышает устойчивость печеночных клеток к повреждающему действию свободных радикалов;
- антидепрессивное — развивается вследствие проникновения адеметионина через гематоэнцефалический барьер.
Особенности фармакокинетики заключаются в следующем:
- таблетки Гептрал покрыты кишечнорастворимой оболочкой, поэтому активное вещество перапарата высвобождается в 12-перстной кишке;
- максимальная концентрация препарата в крови при применении его через рот наступает через 2-6 часов;
- метаболизм Гептрала проходит в печени;
- период полувыведения составляет 1,5 ч, продукты метаболизма выводятся почками;
- биодоступность, показывающая скорость и полноту усвоения препарата по сравнению с парентеральным введением составляет 5%;
- Гептрал проходит через гематоэнцефалический барьер, установлена его высокая концентрация в спинномозговой жидкости. Это обуславливает его способность проявлять антидепрессивные и нейропротекторные свойства.
Условия продажи и хранения
Срок годности препарата составляет 3 года с даты производства.
Хранить его следует вдали от солнечного света, при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Препарат является рецептурным, т.е. купить в аптеке его можно только предъявив рецепт от врача.
Отзывы
(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)
* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой
Лекарство Гептрал для печени: отзывы и показания к применению
При острых нарушениях в работе печени медики предпочитают назначать пациентам ЛС на основе аминокислот, в том числе адеметионина. Такие препараты быстро действуют и отличаются высочайшими показателями эффективности.
Лучшим медикаментом на основе адеметионина считается Гептрал. В инструкции к нему сказано, что средство обладает противовоспалительным, детоксицирующим, антиоксидантным, нейпротективным, холекинетическим, холеретическим, гепатопротекторным и антидепрессивным эффектом.
Выпускается Гептрал в двух лекарственных формах – таблетки и лиофилизат для приготовления инъекционного/инфузионного раствора. Производитель гепатопротектора – французская компания Famar L’Aigle. Цена 20 таблеток (400 мг) составляет 1700-1850 рублей. Стоимость 5 ампул в аптеках составляет 1600-1740 рублей. Отпускается ЛС строго по рецепту.
Состав и фармакологическое действие Гептрала
Гептрал считается по-настоящему эффективным гепатопротектором, который может помочь в самых сложных ситуациях. Считается, что аминокислота намного эффективнее эссенциальных фосфолипидов, БАДов и таблеток животного происхождения.
Из чего состоит лекарство? В таблетках и лиофилизате содержится одно и то же действующее вещество – адеметионин. В состав таблеток также входят вспомогательные компоненты, а именно МКЦ, диоксид кремния, магния стеарат, тальк, макрогол и пр.
На самом деле адеметионин обладает множеством терапевтических эффектов. Рассмотрим каждый из них по отдельности:
- Желчегонное действие. В инструкции сказано, что Гептрал усиливает секрецию желчи и нормализует ее ток по желчевыводящим протокам.
- Также у больного при употреблении таблеток и использовании лиофилизата происходит восполнение дефицита SAM. Именно этот элемент донирует метильную группу, необходимую для синтеза белков, гормонов, фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров.
- Нормализует обменные процессы в печени. При употреблении ЛС также повышается плазменная концентрация таурина и цистеина, снижается уровень метионина в сыворотке крови.
- Препарат участвует в реакциях аминопропилирования, помогает снизить вероятность развития цирроза и фиброза.
- Нормализует образование эндогенной формы фосфатидилхолина, за счет чего происходит повышение показателей текучести и поляризации клеточных мембран. Как результат – улучшается транспорт желчных кислот и пассаж желчи.
- Оказывает выраженное антидепрессивное действие. Причем развивается оно постепенно. Как правило, психоэмоциональное состояние пациента стабилизируется уже со 2 недели лечения.
- Нормализует биохимические показатели крови – активность щелочной фосфатазы, АЛТ, АСТ, концентрацию прямого билирубина.
- Помогает купировать неприятные симптомы патологий гепатобилиарной системы.
- Улучшает работу опорно-двигательного аппарата. В инструкции к медикаменту сказано, что его применение при остеоартрите позволяет уменьшить выраженность болевых ощущений и ускорить восстановительные процессы в хрящевой ткани. Также наблюдается повышение синтеза протеогликанов.
- Ускоряет местные репаративные процессы в органах гепатобилиарной системы, связывает свободные радикалы, купирует воспалительные процессы в желчном пузыре и печени.
- Улучшает состояние кожи, устраняет ее желтизну.
Биодоступность SAM при пероральном приеме составляет порядка 5%, а при инъекционном – около 98%. Биотрансформация активного компонента происходит в печени. Период полувыведения составляет 1,5 часа. Экскретируется с почками.
Вследствие того, что таблетки покрыты специализированной кишечнорастворимой оболочкой, активный компонент Гептрала начинает высвобождаться после попадания в двенадцатиперстную кишку.
Инструкция по применению препарата
В каких случаях используется Heptral? На самом деле у данного гепатопротектора огромное количество показаний к применению.
Обычно он назначается при лечении таких заболеваний, как жировой гепатоз печени, ангиохолит, хроническая форма гепатита любой этиологии (может применяться ЛС и в период обострения вирусного гепатита), хронический некалькулезный холецистит, ВПХ во время беременности, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия депрессии, цирроз (в том числе атрофический). Сообщалось, что Гептрал в исключительных случаях может быть рекомендован людям, страдающим от гемангиомы печени.
Разрешается принимать таблетки или пользоваться лиофилизатом при отравлениях, токсических поражениях печени, интоксикациях солями тяжелых металлов. Иногда ЛС назначается в профилактических целях.
К примеру, если человек недавно проходил химиотерапию, принимал антибиотики более 4 недель, долго пил таблетки от туберкулеза или гормональные средства, есть высокая вероятность развития нарушений в работе печени. Предотвратить сбои в работе гепатобилиарной системы очень просто при помощи Гептрала, так как он действует щадяще и быстро.
Кстати, Гептрал можно давать даже собаке. ЛС назначается, если животное страдает от цирроза, гепатита, печеночной энцефалопатия, ожирения печени, эхинококкоза. Допускается давать гепатопротектор собаке в случаях, когда она отравилась.
- Таблетки. Принимать между завтраком и обедом в первой воловине дня. Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать. Пить по 2-4 таблетки (400 мг) в сутки. Кратность – 1-2 раза в день. Длительность терапии напрямую зависит от показаний к применению.
- Лиофилизат. Вводят внутривенно (через капельницу) или внутримышечно. Лиофилизат рекомендуется смешивать с растворителем, который идет в комплекте. Категорически запрещено Гептрал применять совместно с щелочными растворами и лекарствами, в которых есть ионы кальция. Дозировка – 1-2 ампулы/сутки. Курс длится 7-14 дней. При необходимости после 1-2 недель терапии пациент переходит на таблетированную форму Гептрала.
Противопоказания и побочные эффекты
Гептрал категорически запрещается принимать, если у больного имеются генетические нарушения, которые влияют на метиониновый цикл, вызывают гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию.
Также в список противопоказаний входят повышенная чувствительность к составляющим гепатопротектора и несовершеннолетний возраст. С осторожностью назначается беременным и кормящим женщинам, а также лицам, страдающим от биполярных аффективных расстройств.
- Реакции гиперчувствительности – крапивница, зуд, жжение, гиперемия, покраснение кожного покрова. Не исключены анафилактические реакции, отек гортани, отек Квинке.
- Повышенная потливость.
- Инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
- Расстройства со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы. Гептрал может вызывать беспокойство, бессонницу, головную боль, парестезии, спутанность сознания, головокружение.
- Приливы, воспаление поверхностных вен, сбои в работе сердечно-сосудистой системы.
- Пищеварительные расстройства. Самыми распространенными побочными эффектами являются понос, тошнота и абдоминальные боли. Также не исключены сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечные кровотечения, рвота, печеночные колики, эзофагит.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата – судороги, мышечные спазмы, артралгия.
- Астенический синдром.
- Периферические отеки.
- Лихорадка, общее недомогание, гриппоподобный синдром.
Клинические случаи передозировки Гепралом в инструкции не описаны.
Лекарственное взаимодействие и особые указания
Достоверно известных лекарственных взаимодействий нет.
Но, по словам врачей, был случай, когда у пациента развилась серотониновая интоксикация вследствие совместного приема Гептрала и Кломипрамина.
Следует с особой осторожностью сочетать гепатопротектор с трициклическими антидепрессантами, травяными средствами, в которых содержится триптофан, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
- Гептрал обладает тонизирующим эффектом, поэтому его не рекомендуется принимать перед сном.
- При назначении данного гепатопротектора людям с циррозом печени на фоне гиперазотемии нужно отслеживать уровень остаточного азота, содержание мочевины и креатинана в крови.
- Людям с биполярными расстройствами принимать ЛС нужно под контролем врача.
- На первоначальных этапах терапии у многих пациентов отмечалось беспокойство. Как правило, данная побочка самоустраняется.
- При дефиците витамина B12 и фолиевой кислоты может снижаться уровень адеметионина. Пациентам с авитаминозом и беременным женщинам следует отслеживать уровень витаминов. По необходимости во время терапии назначаются поливитаминные комплексы, в которых содержится фолиевая кислота и витамин B
- Адеметионин может влиять на уровень гомоцистеина в плазме.
- Гептрал нередко вызывает головокружение у пациентов. Ввиду этого, на время лечения рекомендуется воздержаться от управления ТС и работой с потенциально опасными механизмами.
С алкоголем Гептрал совершенно несовместим. Спиртное разрушительно влияет на гепатоциты, наносит вред желчному пузырю, провоцирует развитие фиброза и цирроза, вызывает местные воспалительные процессы, и тем самым нивелирует терапевтический эффект гепатопротектора.
Для того чтобы лечение принесло свои плоды, пациенту нужно отказаться от потребления алкогольных напитков и соблюдать строгую диету.
Отзывы и аналоги Гептрала
Люди отзываются о Гептрале преимущественно положительно. Большинство пациентов отмечают, что данный гепатопротектор начинает быстро действовать и реально помогает нормализовать работу печени/желчного пузыря.
Негативные отзывы от больных встречаются редко. Их обычно оставляют люди, которые испытали на себе побочные эффекты в виде головокружения, диареи, головных болей, тошноты, печеночных колик.
Медики отзываются о Гептрале положительно. Гепатологи отмечают, что данное ЛС на порядок эффективнее тех же эссенциальных фосфолипидов, таблеток животного происхождения и даже урсодезоксихолевой кислоты. Для получения лечебного эффекта медики рекомендуют пациентам воздерживаться от приема спиртного и соблюдать строгую диету, а также отслеживать активность печеночных трансаминаз.
Исходя из всех отзывов, можно выделить преимущества и недостатки Гептрала. Плюсами являются высокая эффективность, быстрое наступление терапевтического действия, хорошая совместимость с другими ЛС, комплексное воздействие.
К минусам ЛС относятся высокая стоимость, возможность использования только взрослыми, а также не очень хорошая переносимость (организм часто реагирует на лекарство головокружением, бессонницей, диареей, абдоминальными болями).
Лучшие аналоги Гептрала продемонстрированы в таблице.
Название. | Активный компонент. | Показания к применению. | Стоимость, производитель. |
Гептралайт. | S-аденозил-L-метионин. | Острый/хронический гепатит, цирроз, некалькулезный холецистит, жировая дистрофия печени, печеночная недостаточность. | Производитель – фирма Мэрлин Нютрасьютикалз Инк. За 30 таблеток придется отдать порядка 1000-1300 рублей. |
Эссливер. | Эссенциальные фосфолипиды + витамины B1, B2, B6, B12, PP, E. | Жировой гепатоз, цирроз, нарушение липидного обмена, токсические поражения печени, лучевая болезнь, псориаз. | Производитель – Nabros Pharma. Цена 30 капсул – 450-500 рублей. |
Гепа-Мерц. | Орнитин. | Гепа-Мерц в медицинской практике используется для лечения печеночной энцефалопатии, острого или хронического гепатита, белковой недостаточности, интоксикаций, цирроза. | Производителем является фирма Merz Pharma GmbH & Co. KGaA. 10 ампул концентрата для раствора (500 мг/мл 10 мл) стоят 2800-3000 рублей. ГептралСоставСостав таблеток: 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме), Na-карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат Mg. Кишечнорастворимая оболочка: этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1), 30%-ная эмульсия симетикона, тальк, макрогол 6000, полисорбат 80, Na гидроксид, вода. Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата — 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и. Форма выпуска
Фармакологическое действиеХолеретическое, детоксицирующее, гепато- и нейропротективное, холекинетическое, антиоксидантное, антидепрессивное. Фармакодинамика и фармакокинетикаФармакодинамикаВещество адеметионин обладает гепатопротекторной и антидепрессивной активностью, а также регенерирующими, детоксикационными, нейропротективными, антифиброзирующими, антиоксидантными свойствами. Усиливает секрецию желчи и способствует ее выделению в кишечник. Восполняет дефицит SAM и стимулирует его образование в печени. SAM (S-аденозил-L-метионин) содержится во всех средах организма (в наибольшей концентрации — в мозге и печени) и играет важную роль в реакциях обмена веществ. В реакциях трансметилирования SAM донирует метильную группу для синтеза нуклеиновых кислот, нейротрансмиттеров, фосфолипидов клеточных мембран, гормонов, белков и т.д. В реакциях трансульфатирования, являясь предшественником глютатиона, таурина, цистеина, обеспечивает окислительно восстановительный механизм очищения и детоксикации организма на клеточном уровне. Являясь предшественником HSKoA (кофермента А), включается в реакции цитратного цикла и способствует восполнению энергетического потенциала клетки. Повышает плазменную концентрацию таурина и цистеина, а также содержание глутамина в печени; нормализуя обменные процессы в печени, снижает уровень метионина в сыворотке. После декарбоксилирования как предшественник полиаминов — в частности, стимулятора пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток путресцина, а также входящих в структуру рибосом спермина и спермидина, — принимает участие в реакциях аминопропилирования, что позволяет уменьшить риск фиброзирования. Нормализует образование эндогенного фосфатидилхолина в клетках печени, что повышает поляризацию и текучесть мембран. Благодаря этому улучшается функция ассоциированных с мембранами клеток печени транспортных систем желчных кислот (ЖК) и облегчается пассаж желчи в желчевыводящую систему. Эффективен при печеночно-канальцевом и протоковом холестазе. Осуществляя сульфатирование и конъюгирование ЖК в клетке печени, снижает тем самым их токсичность. Конъюгация с таурином способствует повышению растворимости ЖК и их выведению из клеток печени. Сульфатирование ЖК делает возможной их элиминацию почками, а также облегчает прохождение через клеточные мембраны гепатоцитов и выведение с желчью. При этом сульфатированные ЖК дополнительно защищают мембраны гепатоцитов от токсического действия несульфатированных ЖК, которые при внутрипеченочном холестазе (ВПХ) присутствуют в гепатоцитах в высоких концентрациях). При гепатите, циррозе и других сопровождающихся синдромом ВПХ диффузных заболеваниях печени, SAM снижает выраженность изменений показателей биохимического анализа крови (активности ЩФ, АЛТ, АСТ, концентрации прямого билирубина и пр.) и кожного зуда. Гепатопротективный и холеретический эффекты после прекращения лечения Гептралом сохраняются до трех месяцев. Доказана эффективность адеметионина при гепатопатиях, причиной которых является применение гепатотоксических ЛС. Назначение Гептрала пациентам с опийной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, улучшает функцию печени и процессов монооксигеназного окисления, а также вызывает регрессию клинических проявлений наркотической абстиненции. Антидепрессивное действие развивается постепенно, с конца первой недели курса применения препарата. Эффект стабилизируется в течение 2 недель лечения. Лекарство эффективно при рекуррентных депрессиях (невротической или эндогенной), которые резистентны к амитриптилину. Одним из свойств SAM является способность прерывать рецидивирующую депрессию. Применение при остеоартрите позволяет уменьшить выраженность болевых ощущений, способствует повышению синтеза протеогликанов и частичному восстановлению хрящевой ткани. ФармакокинетикаВ Википедии указывается, что при пероральном приеме биодоступность SAM — 5%, при использовании инъекционной формы препарата — почти стопроцентная. Сmax при однократном приеме 1 таблетки Гептрала — 700 мкг/л, ТСmax — от 2 до 6 часов. В связанном с плазменными белками состоянии находится лишь незначительная часть принятой дозы адеметионина. Проходит через ГЭБ, в высоких концентрациях обнаруживается в ликворе. Биотрансформируется в печени, период полуэлиминации — 1,5 часа. Выводится почками. Таблетки покрыты к/р оболочкой, благодаря чему активная субстанция препарата начинает высвобождаться только в двенадцатиперстной кишке. Показания к применению ГептралаПоказанием к применению Гептрала является развивающийся при прецирротических и цирротических состояниях ВПХ. Препарат назначают для лечения жирового гепатоза печени, ангиохолита, хронического гепатита, цирроза печени, хронического некалькулезного холецистита, ВПХ у беременных; при интоксикации печени различной формы и этиологии (включая токсические поражения, причиной которых являются прием лекарств, злоупотребление алкоголем, вирусная инфекция), а также при энцефалопатии, в том числе если заболевание ассоциируется с печеной недостаточностью, и депрессии. ПротивопоказанияПрименение адеметионина противопоказано при генетических нарушениях, которые:
Другими противопоказаниями являются детский возраст (Гептрал назначают только лицам старше 18 лет) и непереносимость таблеток/раствора. С осторожностью лекарство должно применяться у пациентов с БАР (биполярными аффективными расстройствами), на ранних сроках беременности (первые 13 недель) и в период лактации. Побочные действияЧаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота. Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:
Инструкция по применению ГептралаКак принимать таблетки?Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом. Суточная доза — 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний. Ампулы Гептрала: инструкция по применениюГептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно. Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель. После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано. Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами. Суточная доза препарата при ВПХ — 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель. При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней. При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель. ПередозировкаСлучаи передозировки при введении препарата внутривенно, в мышцу и при приеме внутрь не отмечались. ВзаимодействиеИзвестных лекарственных взаимодействий не наблюдалось. Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин. Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами. Условия продажиУсловия храненияИ лиофилизат, и таблетки должны храниться при температуре 15-25°C. Срок годностиОсобые указанияАдеметионин оказывает тонизирующее действие, из-за чего препарат не рекомендуется принимать во второй половине дня и особенно перед сном. Если лекарство применяется у больных с циррозом печени на фоне повышенного содержания в крови производных азота, необходимо систематически контролировать уровень остаточного азота. Во время длительного лечения необходим контроль сывороточной концентрации креатинина и мочевины. Адеметионин не должен применяться для лечения пациентов с БАР, что обусловлено возможностью перехода депрессии в гипоманию или манию. Известно о случаях внезапного появления или нарастания беспокойства на фоне терапии адеметионином. Как правило, для нормализации состояния больного достаточно было снизить дозу препарата. Уровень адеметионина может снижаться при дефиците витаминов В9 и В12, поэтому в период лечения следует держать под контролем уровень витаминов, в особенности у вегетарианцев, пациентов, вынужденных придерживаться определенной диеты, и беременных женщин, а также при патологиях печени, анемии и некоторых других состояниях, при которых повышается риск развития витаминной недостаточности. При подтвержденной витаминной недостаточности рекомендуется дополнить лечение назначением фолиевой кислоты и витамина В12. Адеметионин изменяет результаты иммунологического анализа гомоцистеина в крови, из-за чего показатели плазменной концентрации гомоцистеина могут быть ложно повышенными. В связи с этим для принимающих адеметионин пациентов следует использовать неиммунологические методы исследования для определения концентрации гомоцистеина. Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует помнить что в период лечения препаратом Гептрал могут возникать головокружения. Заниматься деятельностью, которая требует скорости реакций и внимания следует только после того, как больной будет твердо уверен, что лечение не мешает этому. Применение в ветеринарииВ ветеринарии для лечения прецирротических состояний и цирроза, как правило, применяется инъекционная форма препарата. Для кошек доза в зависимости от показаний варьируется от 0,7 до 2,5 мл восстановленного раствора. Доза для собак подбирается в зависимости от веса животного, при этом превышение дозы не представляет угрозы. ГептралИнструкция по применению: Цены в интернет-аптеках:
Фармакологическое действиеГептрал имеет холеретические (увеличивает количество желчных кислот в желчи) холекинетические (способствует выделению желчи в кишечник), регенерирующие, детоксикационные (удаляет токсины из организма), антифибринолитические (понижает способность крови спонтанно растворять тромбы), антиоксидантные, антидепрессивные и нейропротективные (устраняет нарушения в нервных клетках) свойства. Активным компонентом Гептрала является адеметионин, представляющий собой вещество, которое необходимо почти всем тканям. Применение Гептрала позволяет не только восполнить недостаток адеметионина, но и стимулировать его выработку в печени, спинном и головном мозге, других органах. Адеметионин играет важную роль в метаболических процессах организма, участвует в таких важных биохимических реакциях как трансметилирование, транссульфатирование, трансаминирование, повышает защитные функции клеток печени. Применение Гептрала позволяет нормализовать выработку желчных кислот, их поступление в желчевыводящие пути, а также улучшить моторику пищеварительного тракта за счет устранения застоя желчи в клетках печени. Гепатопротекторный (очищение и восстановление печени) и холеретический эффекты Гептрала наблюдаются еще в течение 3 месяцев после завершения приема препарата. Уровень адеметионина с возрастом снижается, также концентрация данного вещества ниже нормы у людей с депрессивным синдромом. Применение Гептрала позволяет увеличить содержание адеметионина в организме, в частности в мозговой ткани, что способствует стабилизации передачи нервных импульсов и продлению времени функционирования нервных клеток. Клинические исследования и отзывы о Гептрале подтверждают антидепрессивное действие препарата, которое развивается достаточно быстро, а максимальной эффективности достигает на 5-7 день применения препарата. Показания к применению ГептралаНазначать и применять Гептрал инструкция рекомендует при:
Инструкция по применению и дозы
Гептрал таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой и предназначены для применения внутрь, их следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой (в небольшом количестве). Рекомендованную разовую дозу, соответствующую 1 таблетке Гепрала, следует принимать 3-4 раза в день. Длительность лечения обычно составляет 3-4 недели. Гептрал таблетки желательно принимать между приемами пищи в первой половине дня. К лиофилизиату Гептрал в ампулах прилагается растворитель L-лизин. Внутривенно капельно или внутримышечно препарат назначается в суточной дозе, равной 400-800 мг. Интенсивная терапия препаратом Гептрал в ампулах проводится в первые 2-3 недели лечения, поддерживающая – последующие 2-4 недели (800-1600 мг/сутки). Побочные действияОбычно Гептрал, отзывы подтверждают, переносится хорошо. Лишь в редких случаях возможны реакции в виде изжоги, диспепсии (болезненное и затрудненное пищеварение), гастралгии (судороги желудка), изменения ритма сна, зуда и высыпаний на коже. Противопоказания к применению ГептралаСогласно инструкции, Гептрал не назначается лицам с повышенной чувствительностью к активным веществам препарата, беременным (I и II триместры), кормящим женщинам, детям и подросткам до 18 лет. Дополнительная информацияИнструкция к Гептралу рекомендует хранить препарат при температуре воздуха, не превышающей 25 0 С. Срок годности данного лекарственно средства – 3 года. Гептрал (400 мг)Инструкция
Торговое названиеМеждународное непатентованное названиеЛекарственная формаТаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг СоставОдна таблетка содержит активное вещество — адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина), вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, состав кишечнорастворимой оболочки: кислота метакриловая – этилакрилата кополимер, макрогол 6000, тальк, симетикона эмульсия, полисорбат 80, натрия гидроксид. ОписаниеТаблетки овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от белого до желтоватого цвета, без трещин, эффекта «шапочки» и набухания. Фармакотерапевтическая группаПрочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин. Код АТХ А16А А02 Фармакологические свойстваФармакокинетика У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов. Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %. Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл. Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч. Фармакодинамика Гептрал (активное вещество — S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран. Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина. Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования. Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина). Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях. Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток. При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза. Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно — индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза. Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депресссс. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций. Внутрипеченочный холестаз беременных Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров. Показания к применению— внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени — внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре Способ применения и дозыЛечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток. Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки Гептрала покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток от первоначального (от белого до желтоватого), вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера, необходимо воздержаться от их применения. Депрессия: Рекомендуемая суточная доза рассчитывается из расчета 10-25 мг/кг/сутки, начинают с 800 мг/сутки, затем продолжают прием 800 – 1600 мг/сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг. Внутрипеченочный холестаз: Рекомендуемая суточная доза рассчитывается из расчета 10-25 мг/кг/сутки, начинают с 800 мг/сутки, затем продолжают прием 800–1600 мг/сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг. Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально. Пациенты пожилого возраста. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у таких пациентов. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Побочные действияПобочные действия из клинических исследований ГептралЦены в интернет-аптеках:
Форма выпуска и составЛекарственное средство выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. Основным действующим веществом Гептрала является адеметионина 1,4-бутандисульфонат, его содержание в одной таблетке или во флаконе соответствует 400 мг иона адеметионина. Таблетки Гептрала имеют овальную двояковыпуклую форму, покрыты пленочной кишечнорастворимой оболочкой белого или желтоватого цвета. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая. В состав оболочки входят: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, макрогол 6000, полисорбат 80, симетикон, натрия гидроксид, тальк, вода. Гептрал в форме лиофилизата адеметионина – это белая с однородной структурой масса для приготовления инъекционного раствора, выпускается в комплекте с растворителем в виде прозрачной светло-желтой жидкости. Растворитель состоит из L-лизина, натрия гидроксида и воды для инъекций. В аптечную сеть препараты Гептрала поступают:
Показания к применениюПрименение Гептрала показано при лечении заболеваний, которые могут сопровождаться внутрипеченочным холестатическим синдромом на фоне прецирротических и цирротических состояний, к ним относятся такие патологии:
Использование Гептрала эффективно при терапии внутрипеченочного холестаза в период беременности и при лечении симптомов депрессии. ПротивопоказанияПрепараты Гептрал нельзя назначать пациентам:
По инструкции к Гептралу, рекомендуется с осторожностью использовать препарат больным:
Способ применения и дозировкаПо инструкции к Гептралу, перед использованием препарата необходимо убедиться в герметичности блистера или флакона. Вскрывать упаковку каждой из лекарственных форм можно только непосредственно перед применением, таблетки и лиофилизат должны иметь белый или бело-желтоватый цвет. Таблетки Гептрал принимаются внутрь, не разжевывая, желательно в первой половине дня в перерыве между завтраком и обедом. Суточное дозирование при начальной терапии может составлять от 10 до 25 мг на 1 кг веса больного, а при лечении внутрипеченочного холестаза и депрессии – 2-4 таблетки. Период приёма назначает лечащий врач. Гептрал в форме лиофилизата является основой для приготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Для этого непосредственно перед инъекцией необходимо смешать содержимое флакона препарата с одной ампулой прилагаемого растворителя. Восстановленный раствор Гептрал должен иметь прозрачный с желтоватым оттенком вид, без каких-либо признаков осадка. После набора необходимого количества раствора в шприц, остаток следует утилизировать. При внутривенном назначении лекарство вводится очень медленно. Суточное дозирование в случае инъекционного применения Гептрала обычно составляет при:
В случае необходимости лечение можно продолжить препаратом Гептрал в виде таблеток. Дозирование поддерживающей терапии не должно превышать 4 таблетки в сутки на протяжении от двух до четырех недель. Побочные действияПрименение Гептрала может негативно воздействовать на организм больного, вызывая следующие побочные реакции:
Особые указанияГептрал оказывает тонизирующее действие, поэтому его применение перед сном не желательно. Назначение препарата больным с циррозом печени при гиперазотемии должно сопровождаться контролем уровня азота в крови, а при длительном лечении – систематической проверкой содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови. При появлении и нарастании признаков беспокойства у пациентов, на фоне приёма адеметионина, рекомендуется вначале снизить дозу препарата, если состояние не стабилизируется, следует отменить применение Гептрала. В период приёма лекарства рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами. АналогиПрепарат с одинаковым активным веществом – Гептор. Аналоги Гептрала, лекарственные средства близкие по механизму действия: Гистидин, Карнитен, Глютаминовая кислота и другие. Срок и условия храненияСрок годности – 3 года. Препараты Гептрал необходимо хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C. Беречь от детей. Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter. Adblockdetector |