9 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Имуран инструкция по применению отзывы аналоги

Имуран

Показания к применению

Профилактика реакции отторжения при трансплантации почек, ревматоидный артрит, хронический активный гепатит, СКВ, дерматомиозит, узелковый периартериит, приобретенная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, гангренозная пиодермия, псориаз, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, миастения, пузырчатка, синдром Рейтера, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия.

Неэффективность и противопоказания к назначению ГКС или необходимость снижения их дозировки (у больных с побочными эффектами от их применения и/или высоким риском их развития).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Трансплантация: лечение начинают с перорального приема «ударной» дозы 5 мг/кг, поддерживающая доза — 1-4 мг/кг/сут (если пероральный прием невозможен, поддерживающая доза вводится в/в — 1-2.5 мг/кг/сут). Лечение при отсутствии противопоказаний может проводиться в течение неограниченного времени. При гомотрансплантации — до операции (за 1-7 дней) ежедневно 4 мг/кг/сут в 2-3 приема. После операции — в той же дозе в течение 1-2 мес, затем по 2-3 мг/кг. В случае возникновения симптомов отторжения пересаженного органа дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут. Применяют препарат длительно.

При хроническом активном гепатите, ревматоидном артрите — 1-2.5 мг/кг/сут в течение длительного времени с постепенным снижением дозы до 0.5 мг/кг 1 раз в сутки.

Аутоиммунные заболевания: 1.5-2 мг/кг в 2-4 приема. Длительность устанавливается индивидуально.

Псориаз: 0.05 г 3-4 раза в сутки. Курс лечения препаратом — 14-48 дней.

Фармакологическое действие

Тиоловое производное, конкурентный антагонист гипоксантина, по химическому строению и биологическому действию близок к пуриновым основаниям; оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу, переводящую пуринетол в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК подавляет ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты.

В ходе метилирования ТИК образуется метаболит, блокирующий глутамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу — фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.

Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества T-лимфоцитов, нарушением синтеза Ig, появлением в крови атипичных фагоцитов и подавлением клеточно-опосредованных аллергических реакций.

В сравнении с меркаптопурином иммунодепрессивное действие выражено относительно сильнее (при меньшей цитостатической активности). В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз, макроцитоз, редко — гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, холестаз, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ); у больных после трансплантации органов — панкреатит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, кишечное кровотечение, некроз и перфорации кишечника; при длительном применении — токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, миалгия, артралгия, лекарственная лихорадка.

Прочие: панувеит, острая почечная недостаточность, развитие вторичных инфекций, менингеальные реакции, интерстициальный пневмонит, алопеция, при длительном применении — мутагенность (является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные изменения у человека), тератогенность, канцерогенность (злокачественные опухоли: лимфоретикулярные, эпителиальные, опухоли кожи на участках, подвергаемых воздействию солнечных лучей).Передозировка. Симптомы: диспепсические явления, панцитопения, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия.

Особые указания

Клинический эффект препарата может не проявляться в течение нескольких дней или недель после начала лечения (если в течение 3 мес состояние больного не улучшается, следует пересмотреть целесообразность назначения азатиоприна).

Высокий риск отторжения трансплантата через несколько недель после прекращения лечения препаратом сохраняется даже в тех случаях, когда лечение продолжалось в течение ряда лет.

В течение первых 8 нед лечения препаратом необходимо каждые 7 дней проводить клинический анализ крови с подсчетом тромбоцитов. При уменьшении количества лейкоцитов до 4 тыс./мкл дозу уменьшают, а при 3 тыс./мкл отменяют и назначают повторные переливания крови, стимуляторы лейкопоэза.

Больные должны быть предупреждены о невозможности длительного нахождения на солнце; у них должен регулярно проводиться осмотр кожи; больные с системными заболеваниями соединительной ткани — о недопустимости самовольной отмены лечения (возможность обострения основного заболевания).

Проникая через плаценту, препарат вызывает временное нарушение иммунной функции плода.

Взаимодействие

Лечение препаратом снижает выраженность миорелаксации, вызываемой недеполяризирующими миорелаксантами, усиливает нервно-мышечную блокаду, вызываемую суксаметонием.

Аллопуринол угнетает метаболизм азатиоприна, способствует повышению его концентрации в организме и возможности развития токсического действия.

Усиливает действие иммунодепрессантов, цитостатиков. Взаимодействие с рифампицином может быть причиной отторжения трансплантата. При применении с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна.

Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития побочных эффектов (анемия, лейкопения).

Прием препарата снижает активность непрямых антикоагулянтов.

Имуран — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 50 мг) препарата для лечения отторжения органов, ревматоидного артрита, системной красной волчанки, гемолитической анемии у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Имуран. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Имурана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Имурана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения отторжения органов и трансплантатов, ревматоидного артрита, системной красной волчанки, гемолитической анемии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Имуран — проявляет выраженное противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное действие. Блокирует клеточное деление в результате конкуренции с естественными пуриновыми основаниями ДНК и РНК. Тормозит рост и развитие иммунокомпетентных клеток (лимфоцитов, плазматических клеток), влияет на кооперативный иммунный ответ (Т-лимфоциты-макрофаги-B-лимфоциты), угнетает миграцию стволовых клеток. В больших дозах (10 мг на килограмм) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Состав

Азатиоприн + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Имеет очень вариабельное всасывание. Биодоступность — 20%, поскольку быстро превращается в 6-меркаптопурин (биодоступность последнего — 60%). Максимальная концентрация фиксируется через 2 часа. Создает высокие концентрации в ткани печени, кишечника; уровень в почках, легких, селезенке, мышцах равен таковому в плазме. Период полувыведения — 5 часов.

Показания

  • трансплантация органов;
  • тяжелый ревматоидный артрит;
  • системная красная волчанка;
  • дерматомиозит;
  • хронический активный гепатит;
  • пемфигус вульгарис;
  • узелковый периартериит;
  • рецидивирующая форма рассеянного склероза;
  • гемолитическая анемия;
  • хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Формы выпуска

Таблетки покрытые оболочкой 50 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь. Взрослым и детям.

Применение при трансплантации органов: до 5 мг на килограмм в сутки в первый день терапии; поддерживающая доза — 1-4 мг на килограмм в зависимости от клинических показаний и гематологической переносимости. Даже в случае применения низких доз, поддерживающую терапию Имураном следует проводить неопределенно длительно, поскольку существует риск отторжения трансплантата.

Применение при рецидивирующей форме рассеянного склероза: 2-3 мг на килограмм в сутки; для достижения эффекта может потребоваться продолжительность лечения более 1 года. Контролировать прогрессирование болезни не всегда возможно после 2 лет терапии.

Применение при других заболеваниях: начальная доза 1-3 мг на килограмм в сутки и должна подбираться в этом диапазоне доз в зависимости от клинического эффекта (который может быть не получен в течение недель и месяцев от начала лечения) и изменений формулы крови. Если терапевтический эффект получен, то необходимо уменьшить поддерживающую дозу до минимального уровня, при котором сохраняется полученный эффект. Если в течение 3 месяцев клинический эффект не достигнут, то Имуран следует отменить. Однако при воспалительных заболеваниях кишечника лечение следует проводить, по крайней мере, в течение 12 месяцев, а терапевтический эффект может быть достигнут через 3-4 месяца. Поддерживающая доза может колебаться от менее чем 1 до 3 мг на килограмм в сутки и определяется заболеванием, а также индивидуальным ответом пациента.

Побочное действие

  • миелодепрессия (угнетение костномозгового кроветворения) — лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
  • мегалобластный эритропоэз и макроцитоз (мегобластные анемии);
  • тошнота, рвота;
  • анорексия;
  • кожная сыпь;
  • артралгии (боль в суставах);
  • миалгии (боль в мышцах);
  • лекарственная лихорадка;
  • холестатический гепатит (застой желчи и избыточная концентрация ее составляющих);
  • развитие вторичных инфекций.

У реципиентов трансплантатов:

  • эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ;
  • панкреатит;
  • некроз и перфорация кишечника;
  • острая почечная недостаточность;
  • гемолитическая анемия;
  • острые легочные заболевания;
  • менингеальные реакции.

Противопоказания

  • гиперчувствительность (в том числе к 6-меркаптопурину).

Применение при беременности и кормлении грудью

Имуран при беременности применять противопоказано. В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Применение у детей

Препарат можно применять для лечения детей, за исключением лечения рассеянного склероза, при котором применять Имуран не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов

Опыт применения Имурана у пожилых пациентов ограничен. Хотя по имеющимся данным встречаемость побочных эффектов у пожилых не превышает таковую у других пациентов, принимающих Имуран, у них следует применять минимальные дозировки рекомендованного диапазона доз. Особое внимание должно быть уделено мониторированию гематологических показателей, уменьшению поддерживающей дозы до минимально допустимой для сохранения терапевтического эффекта.

Особые указания

В первые 8 недель терапии необходим еженедельный полный анализ крови. С осторожностью применяют при почечной и печеночной недостаточности. При сочетанном назначении с алло-, окси-, тиопуринолом дозу следует уменьшить в 4 раза.

Лекарственное взаимодействие

Потенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. Азатиоприн ингибирует антикоагулянтный эффект варфарина. Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна, способствует его кумуляции и усилению токсического действия, при одновременном применении необходимо снижение дозы Имурана (до одной четвертой от средней дозы).

При совместном применении Имурана с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна, с ингибиторами АПФ — увеличение риска развития анемии и тяжелой лейкопении, с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-CD3-антитела) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

Читать еще:  Бромгексин инструкция по применению противопоказания

При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом Имурана возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител. С осторожностью применять азатиоприн одновременно с сульфасалазином или месалазином.

Аналоги лекарственного препарата Имуран

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по фармакологической группе (иммунодепрессанты):

  • Абаджио;
  • Адваграф;
  • Актемра;
  • Антилимфолин;
  • Арава;
  • Арресто;
  • Артамин;
  • Атгам;
  • Бенлиста;
  • Бианодин;
  • Гидроксихлорохин;
  • Гилениа;
  • Грастива;
  • Графалон;
  • Делагил;
  • Зенапакс;
  • Иларис;
  • Иммард;
  • Имновид;
  • Инфликсимаб;
  • Консупрен;
  • Ксолар;
  • Купренил;
  • Лефлайд;
  • Лефлуномид;
  • Лефомид;
  • Мабтера;
  • Майсепт;
  • Майфортик;
  • Методжект;
  • Микофенолат;
  • Модена;
  • Несклер;
  • Нулоджикс
  • Оргаспорин;
  • Оренсия;
  • Отесла;
  • Панграф;
  • Панимун;
  • Плаквенил;
  • Прилуксид;
  • Програф;
  • Ралеф;
  • Рапамун;
  • Раптива;
  • Реддитукс;
  • Рединесп;
  • Ремикейд;
  • Рестасис;
  • Ритуксимаб;
  • Сандиммун;
  • СеллСепт;
  • Сертикан;
  • Симпони;
  • Симулект;
  • Солирис;
  • Стелара;
  • Супреста;
  • Такролимус;
  • Такросел;
  • Тауредон;
  • Терифлуномид;
  • Тизабри;
  • Тимоглобулин;
  • Тимодепрессин;
  • Феморикс;
  • Финголимод;
  • Фламмэгис;
  • Хумира;
  • Циклорал;
  • Циклоспорин;
  • Экорал;
  • Элафра;
  • Энбрел;
  • Энтивио;
  • Яквинус.

Отзыв врача ревматолога

Имуран — действенное средство, применяющееся при многих аутоиммунных заболеваниях. Назначаю его пациентам с тяжелыми формами ревматоидного артрита. Лечение Имураном помогает облегчить состояние больного — заметно снижаются боль, отеки, онемение суставов, исчезает ощущение сдавления в груди и мышечная слабость. Курс лечения препаратом длительный, дозы и продолжительность терапии зависят от того, как в каждом конкретном случае организм реагирует на препарат. Лечение следует проводить под строгим медицинским контролем.

Имуран

Имуран: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Imuran

Код ATX: L04AX01

Действующее вещество: азатиоприн (azathioprine)

Производитель: Глаксо Вэллком (Великобритания)

Актуализация описания и фото: 20.11.2018

Имуран – препарат с противоопухолевым, цитостатическим, иммунодепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые оболочкой (в картонной пачке 4 блистера по 25 шт.).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: азатиоприн – 50 мг;
  • вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, прежелатинизированный крахмал, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния;
  • оболочка: макрогол 400, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азатиоприн способствует торможению роста и развития иммунокомпетентных клеток (плазматических клеток, лимфоцитов), оказывает влияние на кооперативный иммунный ответ (Т- и В-лимфоциты, макрофаги), угнетает миграцию стволовых клеток. В больших дозах (10 мг/кг) подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению, угнетает функцию костного мозга.

Фармакокинетика

Азатиоприн имеет очень вариабельное всасывание.

Биологическая доступность составляет 20%, поскольку быстро превращается в 6-меркаптопурин (биодоступность последнего – 60%).

Максимальная концентрация вещества достигается за 2 часа. Создает высокие концентрации в тканях кишечника, печени; уровень в селезенке, легких, почках, мышцах равен плазменному. Период полувыведения – 5 часов.

Показания к применению

  • хронический активный гепатит;
  • хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
  • трансплантация органов;
  • тяжелый ревматоидный артрит;
  • дерматомиозит;
  • системная красная волчанка;
  • пемфигус вульгарис;
  • гемолитическая анемия;
  • узелковый периартериит.

Противопоказания

  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, включая 6-меркаптопурин.

Относительные (Имуран назначается под врачебным наблюдением):

  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность.

Инструкция по применению Имурана: способ и дозировка

Имуран принимают внутрь.

При трансплантации органов в первый день терапии препарат назначается в суточной дозе до 5 мг/кг. Поддерживающая доза варьирует в пределах 1–4 мг/кг в день и зависит от гематологической переносимости и клинических показаний. Даже в случае применения низких доз поддерживающая терапия должна проводиться неопределенно длительно, поскольку существует вероятность отторжения трансплантата.

При применении при рецидивирующей форме рассеянного склероза Имуран назначается по 2–3 мг/кг в день. Чтобы достичь терапевтического эффекта может потребоваться проведение курса длительностью больше одного года. После 2 лет терапии контролировать прогрессирование заболевание не всегда возможно.

В случае применения Имурана по другим показаниям начальная доза составляет 1–3 мг/кг в день. Она зависит от клинического эффекта (может быть не получен в течение недель и месяцев от момента начала приема) и изменений формулы крови. После достижения терапевтического эффекта поддерживающая доза должна быть снижена до минимального уровня, при котором полученный эффект сохраняется. Если в течение 3 месяцев улучшение не наблюдается, Имуран отменяют. При воспалительных заболеваниях кишечника терапию следует проводить, по крайней мере, на протяжении 12 месяцев, а терапевтический эффект может быть достигнут через 3–4 месяца. Поддерживающая доза находится в том же диапазоне, что и лечебная. Она определяется болезнью и индивидуальным ответом больного.

Пожилым пациентам, а также при почечной/печеночной недостаточности Имуран назначается в минимальных дозах. Особое внимание следует уделять контролю гематологических показателей.

Побочные действия

Возможные побочные реакции: миелодепрессия (тромбоцитопения, лейкопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, развитие вторичных инфекций, анорексия, рвота/тошнота, лекарственная лихорадка, кожная сыпь, миалгии, артралгии, холестатический гепатит.

У реципиентов трансплантатов могут наблюдаться эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, панкреатит, перфорация и некроз кишечника; в редких случаях – менингеальные реакции, острая почечная недостаточность, острые легочные заболевания, гемолитическая анемия.

Передозировка

Особые указания

В первые 8 недель приема азатиоприна требуется еженедельный полный анализ крови.

При комбинированном применении с окси-, алло-, тиопуринолом доза должна быть снижена в 4 раза.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Имуран в период беременности/кормления грудью не назначается.

При нарушениях функции почек

Терапия при почечной недостаточности должна проводиться под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

Терапия при печеночной недостаточности должна проводиться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

  • деполяризующие миорелаксанты: усиление эффекта;
  • недеполяризующие миорелаксанты: ослабление эффекта;
  • оксипуринол, аллопуринол, тиопуринол: потенцирование действия Имурана.

Аналоги

Аналогом Имурана является Азатиоприн.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Имуране

Отзывы об Имуране немногочисленные, поскольку препарат отсутствует в аптеках.

Цена на Имуран в аптеках

Цена на Имуран неизвестна. Примерная цена на аналог – Азатиоприн (50 таблеток по 50 мг) – 217–293 рубля.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Задача точного установления отцовства — это такая же древняя проблема, как и поиски смысла жизни. Во все времена мужчин интересовало, своих ли они растят детей.

ИМУРАН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Имуран — иммунодепрессант, действие которого обусловлено его активным веществом.
Азатиоприн является производным 6-меркаптопурину (6-МП). 6-МП — неактивный, но он действует как антагонист пурина и для иммуносупрессии требует клеточного поглощения и внутриклеточного стероиды до нуклеотидов тиогуанин (НТГ). НТГ и другие метаболиты (например рибонуклеотиды 6-метил-меркаптопурину) подавляют de novo синтез пурина и взаимопревращения нуклеотидов пурина. НТГ также инкорпорированы в нуклеиновых кислот, и это способствует иммуносупрессивным эффектам препарата.
Другие потенциальные механизмы действия включают: угнетение многих путей биосинтеза нуклеиновых кислот, вследствие этого — задержки пролиферации клеток, участвующих в процессе детерминации и амплификации иммунного ответа.
Учитывая такой механизм действия терапевтический эффект имуран наступает через несколько недель или месяцев. Действие метилнитроимидазолу, метаболита азатиоприна, но не 6-МП, до конца не выяснена. Однако в некоторых системах он влияет на активность азатиоприна, если сравнивать его с 6-МП.

Фармакокинетика

Отклонение), что наблюдается, для 6-МП составляет 0,9 (± 0,8) л / кг, хотя это может быть занижено значение, поскольку 6-МП выводится по всему организму ( а не только в печени).
После в / в или перорального приема 6-МП концентрации 6-МП в спинномозговой жидкости низкие или незначительные.
Азатиоприн in vivo быстро распадается на 6-МП и метилнитроимидазол под влиянием глютатион-S-трансферазы. 6-МП быстро проходит сквозь мембрану клетки и в результате прохождения многоуровневых путей экстенсивно метаболизируется до активных и неактивных метаболитов, при этом ни один из ферментов не является преобладающим. Из-за сложного метаболизм подавления одного фермента не может объяснять все случаи недостаточной эффективности и / или тяжелой миелосупрессии. Предпочтительными ферментами, ответственными за метаболизм 6-МП или его дальнейших метаболитов, являются: полиморфный фермент тиопурин S-метилтрансфераза (ТПМТ) (см. «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий: аминосалицилата»), ксантиноксидаза ( см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий: Аллопуринол / оксипуринол / тиопуринол» и «Фармакокинетика Всасывание»), инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий: Рибав рин ») и гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза (ГФРТ). Другие ферменты, участвующие в формировании активных и неактивных метаболитов: гуанозинмонофосфатсинтетаза (ГМФС, что образует НТГ) и инозинтрифосфатпирофосфатаза (ИТФ-аза). Сам азатиоприн также метаболизируется альдегидоксидазой, образуя 8-гидроксиазатиоприн, что может быть активным. Также существуют многочисленные неактивные метаболиты, образующиеся другими путями.

Читать еще:  Как лечить холецистит народными средствами

Показания к применению

Препарат Имуран применяется в комбинации с кортикостероидами и / или другими иммуносупрессивными препаратами для профилактики реакции отторжения органов при трансплантации почек, сердца, печени, а также для уменьшения потребности в кортикостероидах при трансплантации почек.
Имуран принимают в качестве монотерапии или в комбинации с кортикостероидами и / или другими препаратами (может включать уменьшение дозы или отмене ГКС) применяется при таких болезнях: тяжелый ревматоидный артрит; системная красная волчанка, дерматомиозит и полимиозит; аутоиммунный хронический активный гепатит; вульгарная пузырчатка; узелковый периартериит; аутоиммунная гемолитическая анемия; хроническая рефрактерная идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура; рецидивирующий поочередный рассеянный склероз.

Способ применения

Поддерживающая доза составляет 1-4 мг / кг массы тела в сутки и ее следует устанавливать в зависимости от клинического состояния и гематологической толерантности.
Данные исследований свидетельствуют, что терапию имуран следует проводить неопределенно долго, даже при применении низких доз, из-за риска отторжения трансплантата.
Дозы для лечения рассеянного склероза
Рекомендуемая доза для лечения рецидивирующего перемежающейся рассеянного склероза является 2-3 мг / кг массы тела в сутки в 2-3 приема. Для достижения эффективности лечения может потребоваться больше года. Контроль за прогрессированием болезни может быть установлен после двух лет лечения.
Дозы при других заболеваниях.
В общем начальная доза составляет 1-3 мг / кг массы тела в сутки и ее следует уточнять в этих пределах в зависимости от клинического ответа (которая проявляется в течение недель или месяцев лечения) и гематологической толерантности.
При появлении терапевтического эффекта поддерживающая доза уменьшается до уровня, при котором этот терапевтический эффект поддерживается. При отсутствии терапевтического эффекта через 3 месяца лечения следует пересмотреть целесообразность назначения имуран.
Поддерживающая доза может быть в пределах от менее 1 мг / кг массы тела до 3 мг / кг массы тела в сутки в зависимости от клинического состояния и индивидуальной ответы пациента, включая гематологической толерантность.

Побочные действия

Тяжелая диарея, восстанавливалась при повторном назначении имуран, наблюдалась при лечении имуран пациентов с воспалением кишечника. Вероятность того, что обострение симптомов могут быть дозозависимыми, должно быть учтено при лечении таких пациентов.
Сообщалось о случаях панкреатита у небольшого количества пациентов, особенно у больных после трансплантации почек и пациентов с воспалением кишечника. Точно установить связь панкреатита с назначением одного конкретного препарата трудно, хотя в некоторых случаях при повторном назначении имуран симптомы восстанавливались.
Гепатобилиарная система: нечасто холестаз и нарушение функции печени. Редко жизненно опасно поражение печени. На фоне лечения имуран иногда сообщалось о случаях холестаза и нарушение функции печени, обычно возвращались к норме после отмены препарата. Это может быть связано с симптомами реакции гиперчувствительности (см. Реакции со стороны иммунной системы).
Очень редко на фоне хронического применения азатиоприна, особенно у пациентов после трансплантации органов, может возникнуть жизненно опасно поражение печени. Гистологические данные включают расширение синусоид, пурпура печени, тромбоз состояние и нодулярную регенеративную гиперплазию. В некоторых случаях отмена азатиоприна приводило к временному или стабильного улучшения гистологических явлений и симптомов со стороны печени.
Гепатотоксичность может проявляться повышением уровней щелочной фосфатазы, билирубина, трансаминаз сыворотки крови.
Кожа и подкожные ткани: редко алопеция. Наблюдается у некоторых пациентов, получающих азатиоприн и другую иммуносупрессивную терапию. Во многих случаях это состояние проходил сам по себе, несмотря на продолжение терапии. Четкой взаимосвязи между приемом азатиоприна и алопецией не установлено.
Другие побочные реакции, которые включают: головная боль, аритмия, поражение рта и губ, менингит, парестезии, ухудшение течения миастении гравис, ухудшение течения дерматомиозита, изменение вкусовых ощущений и обоняния.

Противопоказания

Имуран противопоказан больным с гиперчувствительностью к азатиоприна и другим компонентам препарата. Гиперчувствительность к 6-меркаптопурину.

Беременность

Пересадка почки больным с почечной недостаточностью, сопровождающейся назначению имуран, увеличивает фертильность у пациентов как мужского, так и женского пола.
Имуран не следует назначать в период беременности без тщательной оценки преимущества ожидаемой пользы над возможным риском применения препарата.
Свидетельства о тератогенность имуран у человека неоднозначны. Исследования на животных показывают, что применение препарата в период органогенеза приводит к врожденным дефектам различной степени тяжести. Как и при применении других цитотоксических препаратов, следует пользоваться адекватными средствами контрацепции обоим партнерам, если хотя бы один из них лечится имуран.
Имеются сообщения о преждевременных родах и рождении детей с низкой массой тела при применении имуран женщинам в период беременности, особенно в сочетании с кортикостероидами. Также есть сообщения о случаях спонтанных абортов после лечения имуран матери или отца.
Была продемонстрирована значительная трансплацентарная и трансамниотична передача азатиоприна и его метаболитов от матери к плоду.
В некоторого количества младенцев, матери которых лечились азатиоприном в период беременности, наблюдались лейкопения и тромбоцитопения. Поэтому чрезвычайное внимание следует уделять контролю за состоянием крови у женщин в период беременности.
Насколько возможно, следует избегать применения препарата в период беременности. Препарат может навредить плоду. Препарат не следует применять беременным пациенткам с ревматоидным артритом. Если препарат применяют в период беременности или пациентка забеременела во время лечения, ее следует предупредить о потенциальных рисках для плода.
У женщин, которые кормят грудью во время лечения азатиоприном, в грудном молоке оказывается 6-меркаптопурин. Рекомендуется матерям, которые принимают азатиоприн, воздерживаться от кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме азатиоприна и рибавирина сообщалось о тяжелой миелосупрессии; следовательно, их одновременный прием не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения» и раздел «Фармакокинетика Метаболизм»).
Цитостатики / миелосупресоры (см. Раздел «Особенности применения»).
По возможности следует избегать одновременного применения с цитостатиками и препаратами с миелосупрессивным эффектом, такими как пеницилламин. Имеются сообщения о возникновении серьезных гематологических изменений при одновременном применении имуран и ко-тримоксазола.
Есть также сообщения о возможном развитии гематологических отклонений при одновременном применении азатиоприна и ингибиторов АПФ.
Вероятно также, что циметидин и индометацин могут иметь миелосупрессивный эффект будет усиливаться одновременным применением азатиоприна.
Аллопуринол / оксипуринол / тиопуринол.
Действие ксантиноксидазы подавляется аллопуринолом, оксипуринола и тиопуринол, что приводит к снижению преобразования биологически активной 6-тиоинозиновои кислоты в биологически неактивной 6-тиосечовои кислоты. При одновременном применении аллопуринола, оксипуринола и тиопуринол с 6-меркаптопурином или азатиоприн дозы последних следует уменьшать до 25% от обычных (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Аминосалицилата. Существуют свидетельства, что in vitro и in vivo производные аминосалицилата (олсалазин, меслазин или сульфосалазин), подавляют фермент ТПМТ. Поэтому при одновременном приеме с производными аминосалицилата необходимо рассматривать возможность снижения дозировок азатиоприна (см. Также раздел «Особенности применения»).
Метотрексат (20 мг / м 2 перорально) повышал среднюю концентрацию в моче 6-меркаптопурину примерно на 31% и метотрексат (2 или 5 г / м 2 в / в) повышал среднюю концентрацию в моче 6-меркаптопурину на 69 и 93% соответственно. Следовательно, в случае приема азатиоприна вместе с высокой дозировкой метотрексата необходимо регулировать дозировку для поддержания надлежащего уровня лейкоцитов в крови.
Влияние азатиоприна на другие лекарственные средства.
Антикоагулянты. Сообщалось об угнетении антикоагулянтного эффекта варфарина и аценокумарола в случае их приема вместе с азатиоприном; поэтому могут потребоваться более высокие дозы антикоагулянтов. Таким образом, при одновременном приеме антикоагулянтов вместе с азатиоприном рекомендуется проводить тщательные коагуляционные пробы.

Передозировка

Немотивированные инфекции, появление язв в горле, синяков и кровотечений являются основными симптомами передозировки Имуран и является результатом угнетения костного мозга, максимум которого наступает через 9-14 дней. Эти симптомы характерны для хронической передозировки, чем для острого. Имеются сообщения о больном, который принял разовую дозу в 7,5 г азатиоприна, что немедленно вызвало тошноту, рвоту и диарею, с последующим развитием умеренной лейкопении и нарушением функции печени. Выздоровление не сопровождалось осложнениями.
Лечение. Поскольку специфического антидота нет, необходимо тщательно контролировать картину крови и проводить общие поддерживающие мероприятия. Активные меры (например прием активированного угля) могут быть неэффективны при передозировке азатиоприн, если они не будут приняты в течение 60 минут после приема.
Проводится поддерживающая терапия согласно клиническим состоянием и в соответствии с национальными рекомендациями по лечению отравлений.
Терапевтическая ценность диализа для пациентов, которые приняли чрезмерную дозу имуран, неизвестно, хотя азатиоприн частично диализируется.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Имуран — таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Упаковка: по 25 таблеток в блистере. По 4 блистера в картонной коробке.

Состав

1 таблетка Имуран содержит азатиоприна 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный крахмал кукурузный; магния стеарат кислота стеариновая гипромеллоза; макрогол 400.

Имуран ® (Imuran ® )

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
азатиоприн50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; крахмал прежелатинизированный; магния стеарат; стеариновая кислота. Оболочка таблетки: гипермеллоза; макрогол 400 (при гранулировании и нанесении оболочки в качестве растворителя используется вода очищенная, которая удаляется в процессе производства и в готовом продукте не присутствует)
Читать еще:  В какой форме выпускается ливолин форте

в блистере 25 шт.; в коробке 4 блистера.

Фармакологическое действие

Блокирует клеточное деление в результате конкуренции с естественными пуриновыми основаниями ДНК и РНК .

Фармакодинамика

Тормозит рост и развитие иммунокомпетентных клеток (лимфоцитов, плазматических клеток), влияет на кооперативный иммунный ответ (Т-лимфоциты-макрофаги-B-лимфоциты), угнетает миграцию стволовых клеток. В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Фармакокинетика

Имеет очень вариабельное всасывание. Биодоступность — 20%, поскольку быстро превращается в 6-меркаптопурин (биодоступность последнего — 60%). Cmax — 2 ч. Создает высокие концентрации в ткани печени, кишечника; уровень в почках, легких, селезенке, мышцах равен таковому в плазме. T1/2 — 5 ч.

Показания препарата Имуран ®

Трансплантация органов, тяжелый ревматоидный артрит, системная красная волчанка, дерматомиозит, хронический активный гепатит, пемфигус вульгарис, узелковый периартериит, гемолитическая анемия, хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к 6-меркаптопурину).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка, холестатический гепатит, развитие вторичных инфекций; у реципиентов трансплантатов — эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ , панкреатит, некроз и перфорация кишечника, редко — острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов и ослабляет — недеполяризующих. Иммуносупрессию потенцируют аллопуринол, оксипуринол, тиопуринол.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям.

Применение при трансплантации органов: до 5 мг/кг/сут в первый день терапии; поддерживающая доза — 1–4 мг/кг/сут в зависимости от клинических показаний и гематологической переносимости. Даже в случае применения низких доз, поддерживающую терапию Имураном следует проводить неопределенно длительно, поскольку существует риск отторжения трансплантата.

Применение при рецидивирующей форме рассеянного склероза: 2–3 мг/кг/сут; для достижения эффекта может потребоваться продолжительность лечения более 1 года. Контролировать прогрессирование болезни не всегда возможно после 2 лет терапии.

Применение при других заболеваниях: начальная доза 1–3 мг/кг/сут и должна подбираться в этом диапазоне доз в зависимости от клинического эффекта (который может быть не получен в течение недель и месяцев от начала лечения ) и изменений формулы крови. Если терапевтический эффект получен, то необходимо уменьшить поддерживающую дозу до минимального уровня, при котором сохраняется полученный эффект. Если в течение 3 мес клинический эффект не достигнут, то Имуран следует отменить. Однако при воспалительных заболеваниях кишечника лечение следует проводить, по крайней мере, в течение 12 мес, а терапевтический эффект может быть достигнут через 3–4 мес. Поддерживающая доза может колебаться от менее чем 1 до 3 мг/кг/сут, и определяется заболеванием, а также индивидуальным ответом пациента.

Опыт применения Имурана у пожилых пациентов ограничен. Хотя по имеющимся данным встречаемость побочных эффектов у пожилых не превышает таковую у других пациентов, принимающих Имуран, у них следует применять минимальные дозировки рекомендованного диапазона доз. Особое внимание должно быть уделено мониторированию гематологических показателей, уменьшению поддерживающей дозы до минимально допустимой для сохранения терапевтического эффекта.

У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью должны применяться минимальные дозы терапевтического диапазона.

Меры предосторожности

В первые 8 нед терапии необходим еженедельный полный анализ крови. С осторожностью применяют при почечной и печеночной недостаточности. При сочетанном назначении с алло-, окси-, тиопуринолом дозу следует уменьшить в 4 раза.

Условия хранения препарата Имуран ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Имуран ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению и цена лекарства Имуран

Самым распространенным иммунодепрессивным средством считается Имуран. Он имеет сходство с пуриновыми основаниями и оказывает цитостатическое воздействие. Выпускается это средство в виде таблеток, которые покрыты специальной оболочкой. В состав входит активное вещество азатиоприн. Главной его функцией является угнетение развития иммунокомпетентных клеток.

Фармакологическое действие и состав

В каждой таблетке содержится по 50 мг азатиоприна. В официальной инструкции по применению указано, что этот препарат имеет дополнительные компоненты:

  1. Крахмал.
  2. Стеарат магния.
  3. Стеариновая кислота.

Производителем Имурана является фармацевтическая компания Великобритании Глаксо Вэллком.

При приеме медикамента в организме запускается метаболическая реакция, которая способствует нарушению синтеза кислот. Также происходит конкуренция между гипоксантином и гуанином, в результате чего образуются тиоинозиновые кислоты. Они активируют несколько реакций и превращают инозиновую кислоту в адениловую. В результате всех процессов в организме образуется вещество глютамин-5. Этот фермент способствует образованию пуринового синтеза рибонуклеотидов.

Таблетки Азатиоприн имеют свойство быстро всасываться в организме. Максимальная концентрация в крови наблюдается уже через час после приема. После полного растворения средство образует меркаптопурин.

Под влиянием ксантиноксидазы происходит неактивный метаболизм в эритроцитах и тканях печени.

Показания к применению и дозировка

Лекарство Имуран предназначено для приема внутрь. Его назначают в следующих случаях

  1. Для комплексной терапии при отторжениях трансплантата.
  2. Приобретенная анемия.
  3. Артрит.
  4. Дерматомиозит.
  5. Гепатит.

Перед тем как начать лечение таблетками, необходимо проконсультироваться с врачом, а также подробно изучить инструкцию по применению, цены, отзывы и аналоги Имуран.

Дозировка для каждого человека назначается индивидуально, и зависит она от заболевания. Стандартная доза для взрослого человека составляет примерно от 1 мг до 5 мг в сутки при длительной терапии.

Побочные действия и противопоказания

Побочные эффекты при неправильном лечении могут проявляться со стороны каждой системы организма. Чаще всего встречаются следующие симптомы:

  1. Нарушается функция системы кроветворения: наблюдаются лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
  2. Могут возникать боли в животе, тошнота, обильная рвота, резкое похудение, внутреннее кровотечения и перфорация кишечника.
  3. Кроме этого, возникает аллергическая реакция на составляющие компоненты, и выражается она в виде сыпи, зуда и отеков.

В редких случаях наблюдаются проблемы с почками и легкими.

Категорически запрещено принимать это средство беременным и кормящим, а также людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Особенности приема и взаимодействие

В первые 8 недель лечения необходимо раз в неделю сдавать анализ крови и наблюдать за показателями. При дальнейшем лечении наблюдение ведется два раза в месяц, а также врач должен вести контроль состояния печени.

При любых нарушениях работы почек и печени дозировку препарата нужно сократить до минимума или вовсе отказаться от лечения этим средством.

Если одновременно с Имураном принимать тримоксазол, есть вероятность развития миелотоксического действия азатиоприна.

Средства-заменители и стоимость

Если в результате приема у пациента обнаружились побочные эффекты, необходимо прекратить лечение. В этом случае врач прописывает аналоги Имурана. К таким средствам относятся:

  1. Таблетки Азатиоприн. В состав этого препарата, кроме основного действующего вещества, входит желатин, крахмал и сахар. Препарат относится к группе антиметаболитов. Главная его функция — это защита от разрастания опухолевых клеток. Терапевтическое воздействие этого медикамента направлено исключительно на замедление гиперчувствительности. Кроме этого, он устраняет реакцию несовместимости тканей и действует на синтез антител. Иногда возникает вопрос, что лучше — Азатиоприн или Имуран. Однозначного ответа на этот вопрос нет, так как оба препарата оказывают положительное воздействие.
  2. Капсулы Ревлимид содержат в себе белый порошок. В одной капсуле содержится 7,5 мг активного вещества. Помимо этого, в его составе присутствуют дополнительные вещества: лактоза, целлюлоза и кроскармеллоза. Он является иммуномодулятором нового поколения, который дополнительно обладает антиангиогенным действием. Активное вещество — леналидомид — после попадания в организм увеличивает появление противовоспалительного цитокина и ингибирует синтез сосудистого проангиогенного эндотелиального фактора увеличения клеток опухоли предстательной железы.
  3. Желатиновые капсулы Имновид. Главный компонент этого средства — помалидомид. Его содержание в одной капсуле составляет 3 мг. Главная задача этого средства — уничтожение стромальных клеток, которые поддерживают разрастание опухолевых участков миеломы.
  4. Мирин. Препарат выпускается в форме таблеток и предназначен для приема внутрь. Так как это средство имеет седативный эффект, его лучше принимать перед сном. На первоначальной стадии принимается по 200 мг лекарства в сутки. Со временем дозировка увеличивается постепенно и достигает максимума в 800 мг. При интоксикации тяжелыми металлами суточная норма составит 400 мг. При превышении дозировки у пациентов наблюдается нарушения сознания и движения, а также угнетение дыхания. Препарат имеет множество побочных эффектов, поэтому перед применением необходимо проконсультироваться с доктором и не заниматься самолечением.
  5. Назальные капли Тимодепрессин относятся к классу синтетических препаратов. Медикамент оказывает иммунодепрессивную активность. Если присутствуют аутоиммунные процессы, это средство значительно понижает количество лимфоцитов периферической крови. Главное его преимущество заключается в том, что он не вызывает привыкания и является нетоксичным. Его назначают при цитопении, анемии, нарушениях соединительных тканей, псориазе и артрите. Стандартная дозировка средства составляет по 1−2 мл в день. Лечение длится неделю. При необходимости врач назначает повторный курс через месяц.

Стоимость препарата Имуран во всех аптеках разнится, и зависит это от региона. Так, например, цена Имурана в Москве равна 218−295 рублей за 50 таблеток.

На самом деле в аптеке очень сложно найти это средство, лучше заказывать его через интернет на официальном сайте производителя.

Комментарии потребителей

Я уже на протяжении пяти лет принимаю это средство. Меня устраивает его действие и стоимость. Его эффективность можно ощутить не менее чем через полгода приема, а затем нужно постепенно снижать дозировку.

Мне врач посоветовал это средство принимать одновременно с уколами Преднизолона. Спустя два месяца состояние моего здоровья улучшилось. Пока продолжаю лечение.

Моя мама принимала эти таблетки. Сначала все было хорошо, но со временем она начала терять вес, и понизился гемоглобин. Врач сказал, что это побочные эффекты и средство не подходит. После этого выписал препарат Мирин, который стоит дешевле. Мама сначала сомневалась в его эффективности, так как дешевые препараты не пользуются популярностью. Но после того как она прошла курс лечения, ее мнение кардинально изменилось.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector