Буденофальк инструкция по применению провтипоказания - Медицина Онлайн
6 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Буденофальк инструкция по применению провтипоказания

Буденофальк

Содержание

Фармакологические свойства препарата Буденофальк

Негалогенизированный ГКС местного действия с противовоспалительными, антиаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами, обусловленными: снижением высвобождения медиаторов из лаброцитов, базофильных гранулоцитов, а также макрофагов; перераспределением и ингибированием миграции клеток воспаления и воспалительной реакции; мембраностабилизирующим действием.
Одним из возможных специфических механизмов действия будеcонида (INN — budesonidum) является индукция синтеза определенных белков, таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2, эти белки влияют на метаболизм арахидоновой кислоты и таким образом предотвращают образование индуцирующих воспаление посредников, таких как лейкотриены и простагландины. Поскольку процесс индукции синтеза белка продолжительный, максимальный терапевтический эффект будесонида проявляется спустя некоторое время.
Препарат имеет высокий печеночный клиренс, приблизительно соответствующий печеночному кровотоку, подвергается активному пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень. Биодоступность после перорального приема — 9–12%. Относительно большой кажущийся объем распределения свидетельствует о широком распространении в тканях организма. Примерно 88,3±1,5% будесонида связывается с белками плазмы крови. Через 96 ч после приема будесонида в дозе 500 мкг 45±5% введенной дозы экскретируется с мочой, 30±3% — с калом.
В таблице приведены основные параметры фармакокинетики будесонида в равновесном состоянии после перорального применения 1 капсулы Буденофалька 3 раза в сутки у пациентов с болезнью Крона (интервал между приемами 8 ч):

Период полувыведения, ч

Клиренс, л/мин

Максимальная концентрация в плазме крови, нг/мл

Время достижения максимальной концентрации, ч

Показания к применению препарата Буденофальк

Индукция ремиссии у пациентов с легкой или умеренно выраженной формой болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (применение Буденофалька при болезни Крона с поражением верхних отделов ЖКТ малоэффективно). Препарат не оказывает влияния на внекишечные симптомы заболевания (поражение кожи, глаз или суставов) ввиду его местного действия.

Применение препарата Буденофальк

Рекомендуемый режим дозирования — по 1 капсуле (3 мг) 3 раза в сутки (утром, днем и вечером). Капсулы следует принимать за 30 мин до еды, проглатывая их целиком и запивая большим количеством жидкости (например водой).
При затрудненном глотании капсулу можно вскрыть и принять содержащиеся в ней гранулы с достаточным количеством воды. На эффективность Буденофалька это не влияет.
Продолжительность лечения обычно составляет 8 нед. Максимальный терапевтический эффект развивается, как правило, через 2–4 нед от начала лечения.
Применение Буденофалька нельзя прекращать внезапно, его следует отменять постепенно (снижая дозу).

Противопоказания к применению препарата Буденофальк

Повышенная чувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, кишечные инфекции (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), ранний детский возраст (ввиду недостаточного клинического опыта), тяжелые нарушения функции печени.

Побочные эффекты препарата Буденофальк

Иногда могут отмечать побочные эффекты, типичные для системных ГКС (кушингоидные эффекты). Они зависят от дозы, продолжительности лечения, одновременного или предшествующего применения других ГКС и индивидуальной чувствительности. Частота глюкокортикоидных эффектов Буденофалька примерно в 2 раза ниже, чем при пероральном приеме эквивалентных доз преднизолона. Могут отмечать такие побочные эффекты: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимозы, стероидные акне, замедленное заживление ран, контактный дерматит; мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (бедра и головки плечевой кости); глаукома, катаракта; депрессия, раздражительность, эйфория; диспепсические явления, стероидная язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит; синдром Кушинга (лунообразное лицо, ожирение туловища), сахарный диабет, сниженная толерантность к глюкозе, задержка натрия в организме и появление отеков, усиленная экскреция калия, нарушение функции и атрофия коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция); АГ (артериальная гипертензия), повышенный риск развития тромбоза, васкулит (синдром отмены после продолжительного приема); снижение иммунитета (повышенный риск развития инфекции).
При замене системно действующих ГКС Буденофальком, оказывающим преимущественно местное действие, можно отметить обострение или возникновение внекишечных проявлений заболевания (особенно поражений кожи и суставов).
Буденофальк может вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальной системы и снижение стрессовой реактивности.

Особые указания по применениюм препарата Буденофальк

Особого внимания при назначении препарата требуют больные с туберкулезом, АГ (артериальная гипертензия), сахарным диабетом, остеопорозом, пептической язвой желудка, глаукомой, катарактой, а также пациенты с сахарным диабетом или глаукомой в семейном анамнезе.
У больных, получающих Буденофальк, течение ветряной оспы и кори может быть более тяжелым. Если во время лечения Буденофальком пациенты инфицируются этими заболеваниями, желательно провести курс лечения соответствующими иммуноглобулинами. При заболевании ветряной оспой может потребоваться назначение противовирусных препаратов.
Если больным проводится хирургическое вмешательство или ожидается какое-либо другое стрессовое воздействие, рекомендуется дополнительное системное применение ГКС.
В период беременности, особенно в I триместр, Буденофальк можно применять только при тщательной оценке соотношения возможного риска и потенциального эффекта терапии. До начала лечения Буденофальком у женщин репродуктивного возраста следует исключить возможность беременности, во время лечения необходимо использовать эффективные средства контрацепции. Поскольку неизвестно, проникает ли Буденофальк в грудное молоко, в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействия препарата Буденофальк

Поскольку при назначении Буденофалька можно отметить повышенную экскрецию калия, действие сердечных гликозидов и салуретиков может усиливаться.
Ингибиторы цитохрома Р450, такие как кетоконазол, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин, могут усиливать эффект глюкокортикоида.
Одновременное применение циметидина и Буденофалька может вызвать незначительное повышение уровня последнего в плазме крови, которое, впрочем, не имеет клинического значения. Одновременное применение омепразола не изменяет фармакокинетику Буденофалька.
Нельзя исключить потенциального взаимодействия с холестирамином и антацидами. При одновременном приеме с Буденофальком подобное взаимодействие может привести к снижению эффективности препарата, поэтому данные лекарственные средства нельзя принимать одновременно, а только с интервалом не менее 2 ч.

Передозировка препарата Буденофальк

Случаи передозировки Буденофалька не описаны. Учитывая свойства будесонида, передозировка с развитием токсических проявлений маловероятна.

Условия хранения препарата Буденофальк

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Буденофальк:

Буденофальк

Состав

1 капсула включает 3 мг будесонида – активный ингредиент.

Дополнительные ингредиенты: повидон К25, сахарные пеллеты (20% кукурузного крахмала + 80% сахарозы), моногидрат лактозы, Эудрагиты (L, S, RS, RL), дибутилфталат, тальк, желатин, лаурилсульфат натрия, очищенная вода, диоксид титана (Е171), красный оксид железа (Е172), красная кошениль А (Е124).

Форма выпуска

Буденофальк выпускают в виде капсул, по 20; 50 или 100 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Противоотечное, противовоспалительное, антиэкссудативное, антиаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Негалогеновый глюкокортикоидбудесонид является лекарственным средством, используемым в терапии болезни Крона. Эффективность Буденофалька проявляется благодаря мембраностабилизирующему действию, снижению выработки из тучных клеток медиаторов, макрофагов и базофилов, подавлению и перераспределению транспортировки воспалительных клеток, а также угнетению воспалительного процесса.

Одним из характерных механизмов воздействия будесонида принято считать индукцию определенных протеинов (таких как макрокортин). Данные протеины, ингибируя фосфолипазу А2, принимают участие в метаболических преобразованиях арахидоновой кислоты, тем самым предупреждая высвобождение воспалительных медиаторов простагландинов и лейкотриенов. В связи с тем, что процедура индукции репликации протеинов занимает определенное время, полная терапевтическая эффективность Буденофалька формируется постепенно.

Будесонид, в сравнении с представителями классических глюкокортикоидов, обладает довольно высоким уровнем сродства к чувствительным рецепторам, следствием чего является его целенаправленное локальное действие.

Специальная форма ЛС позволяет задерживать всасывание будесонида на 2-3 часа. Пик плазменной концентрации (1-2 нг/мл) приходится на 5-ый час после перорального приема 3 мг препарата. Биодоступность равняется 9-13%, связь с плазменными белками (в большей степени с альбумином) происходит на 85-90%, объем распределения составляет около 3л/кг.

Примерно 90% препарата проходят печеночный метаболизм (при «первом прохождении») с формированием биологически неактивных белковых соединений и лишь оставшаяся часть обладает системным действием. Т1/2, как правило, равен 3-4 часам, а клиренс – 10 л/мин.

Показания к применению

Болезнь Крона в легкой или умеренной форме тяжести, с включением восходящей и/или подвздошной ободочной кишки.

Противопоказания

Буденофальк противопоказан при:

  • амебных, бактериальных, вирусных, грибковыхинфекциях кишечника;
  • тяжелых патологиях печени;
  • персональной гиперчувствительностик будесонидуили дополнительным ингредиентам ЛС;
  • в детском возрасте.

Назначают с осторожностью при:

  • пептической язве;
  • остеопорозе;
  • туберкулезе;
  • катаракте;
  • артериальной гипертонии;
  • глаукоме(включая упоминания в семейном анамнезе);
  • сахарном диабете (включая упоминания в семейном анамнезе).

Побочные действия

Изредка наблюдали характерные для системных глюкокортикоидов сопутствующие отрицательные реакции (синдром Кушинга), тяжесть которых зависит от принимаемой дозировки, длительности такого приема, предшествующей или сопутствующей терапии прочими препаратами этой группы, а также персональной чувствительности самого пациента. Клинические испытания Буденофалька доказали понижение частоты проявлений данных эффектов вдвое, по сравнению с идентичными дозами преднизолона, однако полностью исключить их развитие нельзя. В ходе клинических испытаний наблюдали следующие побочные эффекты.

  • эйфория;
  • депрессия;
  • слабость;
  • повышенная раздражительность.

Кожные покровы:

  • красные стрии;
  • экземааллергической природы;
  • петехии;
  • стероидные угри;
  • экхимоз;
  • контактный дерматит;
  • ухудшение раневого заживления.

Органы зрения:

  • катаракта;
  • глаукома.

Опорно-двигательная система:

  • асептический костный некроз (головки плечевой кости и бедренной кости);
  • остеопороз;
  • выраженная мышечная слабость.

Эндокринная система:

  • Гиперкортицизм(синдром Кушинга), который может характеризоваться ожирением, «лунообразным лицом», сахарным диабетом, задержкой натрия с последующим развитием отеков, уменьшением толерантности к глюкозе, гипокалиемией, нарушением производства половых гормонов (импотенция, гирсутизм, аменорея), понижением функциональности или атрофией надпочечниковой коры.

Иммунная система:

  • отклик на иммунный ответ (увеличение риска развития инфекций).

Сердечно-сосудистая система:

  • увеличение возможности тромбообразования;
  • головные боли;
  • повышение АД;
  • васкулит(как синдром отмены после продолжительной терапии).

В случае перевода пациентов с применения системных глюкокортикоидов на Буденофальк возможно усиление или развитие внекишечной симптоматики (в особенности со стороны суставов и кожных покровов).

Буденофальк, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как правило, суточная дозировка Буденофалька равняется 9 мг (3 капсулы по 3 мг), с приемом одной капсулы за 30 минут до еды трижды в 24 часа, желательно через равные промежутки времени (утро, день, вечер).

Капсулы лучше всего глотать целыми и запивать 200-250 мл воды, но в случае нарушений акта глотания допускается проглатывание всего их содержимого, без значимого понижения эффективности препарата.

Обычный курс терапии длится на протяжении 8 недель, с развитием максимальной эффективности через 14-28 суток.

После окончания курса лечения, во избежание синдрома отмены, следует проводить постепенное снижение доз будесонида, до полного прекращения приема препарата.

Передозировка

До сегодняшнего времени достоверных фактов передозировки не отмечено.

Взаимодействие

Параллельное применение сердечных гликозидов, по причине дефицита калия, может привести к усилению их эффектов.

Сочетаемый прием с салуретиками увеличивает возможность формирования гипокалиемии.

Препараты, ингибирующие цитохром Р450 (Тролеандомицин, Кетоконазол, Циклоспорин, Эритромицин), являются усилителями эффективности Буденофалька.

При одновременном приеме Омепразола фармакокинетика будесонида не изменяется.

Совместный прием Циметидина может вызвать незначительное повышение плазменного уровня будесонида, не имеющее клинического значения.

Не исключают возможность взаимодействия препарата с антацидами и смолами (например, Холестирамином), которые способны связывать стероиды. В случае их одновременного использования действие Буденофалька может ослабевать, в связи с чем интервал приема этих ЛС должен быть не менее 2-х часов.

Условия продажи

Чтобы купить Буденофальк, потребуется рецепт.

Условия хранения

Капсулы с будесонидом нужно сохранять при температуре до 25°С.

Срок годности

С момента производства – 3 года.

Особые указания

Применение Буденофалька способно угнетающе воздействовать на функциональность гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

В случае планового оперативного вмешательства или влияния других стрессовых факторов рекомендуют дополнительный прием системных глюкокортикоидов.

Аналоги Буденофалька

  • Пульмакс;
  • Будекорт;
  • Пульмикорт;
  • Будесонид-Интели;
  • Тафен Назаль;
  • Новопульмон Е Новолайзер;
  • Пульмикорт Турбухалер;
  • Тафен Новолайзер.

Детям

Детский возраст является противопоказанием к приему капсул Буденофалька.

При беременности (и лактации)

При беременности проведение лечения Буденофальком возможно лишь в случаях превышения пользы такой терапии в сравнении с возможным риском для плода. Назначение препарата женщинам детородного возраста должно проходить после исключения возможной беременности и с рекомендацией надежных контрацептивных средств на время лечения.

Способность проникновения будесонида в молоко матери не установлена, в связи с чем на время терапии кормление грудью не рекомендуется.

Отзывы

Болезнь Крона является хоть и редкой, но достаточно тяжелой хронической патологией с чередованием периодов ремиссии и обострений. Не редко вместе с ней обнаруживают и сопутствующие заболевания ЖКТ, в связи с чем назначаемая терапия чаще всего комплексная и довольно продолжительная. В периоды обострения проводят антибиотикотерапию с параллельным использованием противовоспалительных препаратов (Месалазин, Салофальк) и иногда глюкокортикоидов. В общей характеристике применения гормонов, отзывы о Буденофальке, в особенности в сравнении с прочими препаратами данной группы, носят положительный характер и позволяют выделить это лекарственное средство среди ему подобных.

Читать еще:  Какие антибиотики назначают при холецистите

Цена, где купить

Средняя цена на Буденофальк колеблется в районе 3000 рублей за 20 капсул.

Буденофальк

Буденофальк: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Budenofalk

Код ATX: R.03.B.A.02

Действующее вещество: будесонид (budesonide)

Производитель: Dr. FALK PHARMA GmbH (Германия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 1522 руб.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Буденофалька:

  • капсулы кишечнорастворимые: твердые желатиновые, размер №1, корпус и крышечка – белого цвета, непрозрачные; содержимое – пеллеты (гранулы) круглой формы, белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров);
  • пена для ректального применения дозированная: кремообразная, стойкая, почти белого или белого цвета [по 14 доз в аэрозольных алюминиевых баллонах, в картонной пачке 1 баллон в комплекте с аппликаторами (14 шт.) и полиэтиленовыми пакетами (14 шт.)].

Активное вещество – будесонид:

  • 1 капсула – 3 мг;
  • 1 доза пены – 2 мг.

Дополнительные компоненты капсул:

  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахарная крупка (патока крахмальная, сахароза), тальк, повидон-К25, триэтилцитрат, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0,2:1) [Аммонио-метакрилата сополимер (тип А), Эудрагит RL], метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) (Эудрагит S), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L), метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0,1:1) [Аммонио-метакрилата сополимер (тип В), Эудрагит RS];
  • состав оболочки: желатин, титана диоксид, вода.

Вспомогательные вещества пены: динатрия эдетата дигидрат, макрогола стеариловый эфир, вода, пропиленгликоль, цетиловый спирт, лимонной кислоты моногидрат, воск эмульсионный (цетостеариловый спирт, полисорбат 60), пропелленты (под давлением около 2,5 бар: изобутан – 86,01%, н-бутан – 6,66% и пропан – 7,24%).

Аппликаторы, прилагаемые в комплекте с ректальной пеной, покрыты смазкой, состоящей из смеси вазелинового масла и белого мягкого парафина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Будесонид представляет собой негалогенизированный глюкокортикостероид, отличающийся высокой биологической активностью. Он проявляет противовоспалительные, антиэкссудативные, противоаллергические и противоотечные свойства. Также для препарата характерно мембраностабилизирующее и иммуносупрессивное действие.

Будесонид тормозит высвобождение медиаторов из макрофагов, базофилов и тучных клеток, а также приводит к перераспределению и ингибированию миграции клеток воспаления. Одним из вероятных механизмов действия данного вещества считается индукция продуцирования специфических белков (например, макрокортин). Макрокортин является ингибитором фосфолипазы А2, тормозит процесс образования арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и опосредованно препятствует синтезу медиаторов воспаления – простагландинов и лейкотриенов.

При ректальном применении Буденофальк практически не влияет на функционирование гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и почти не изменяет концентрацию кортизола в плазме крови. Ректальное введение будесонида не оказывает клинически значимого воздействия на содержание костной фракции щелочной фосфатазы и остеокальцина в сыворотке крови, поэтому метаболизм костной ткани остается на том же уровне.

Местное воздействие будесонида на кишечник состоит в активизации процессов абсорбции воды.

Фармакокинетика

При приеме внутрь будесонид проявляет выраженные липофильные свойства и абсорбируется в кишечнике с высокой скоростью за счет хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с глюкокортикостероидами классического типа данное вещество отличается очень высокой степенью сродства к рецепторам. Это обуславливает целенаправленное местное действие Буденофалька.

Примерно 90% принятой дозы будесонида метаболизируется в печени за счет эффекта «первого прохождения» и только около 10% оказывает системное действие на организм. Из данного количества 90% активного компонента лекарственного средства связывается с альбумином и по этой причине находится в биологически неактивной форме.

Системная биодоступность будесонида при ректальном введении оказывается выше по сравнению с приемом внутрь, что объясняется непосредственным поступлением вещества из прямой кишки в системный кровоток без участия в процессах печеночного метаболизма. Биодоступность препарата при однократном и многократном применении равна 15,3% и 13,8% соответственно. Признаки кумуляции будесонида в тканях после многократного введения отсутствуют.

Максимальная концентрация вещества в крови после ректального введения 2 мг Буденофалька в среднем достигает 0,8–0,9 нг/мл и определяется через 2–3 часа.

Ректальное введение Буденофалька в виде пены приводит к ее распространению по отделам толстого кишечника. Буденофальк определяется в дистальной части сигмовидной кишки примерно через 2 часа, а в проксимальной – примерно через 4 часа.

После попадания в кровь будесонид характеризуется большим объемом распределения (около 3 л/кг). Степень связывания с белками плазмы крови составляет 85–90%.

После поступления в организм приблизительно 90% будесонида интенсивно участвует в процессах биотрансформации, протекающих в печени с участием цитохрома CYP3A. В результате образуются 16α-гидроксипреднизолон и 6β-гидроксибудесонид – метаболиты с невысокой фармакологической активностью, не превышающей 1% от активности самого будесонида.

В основном будесонид выводится с мочой, и только небольшая его часть – с фекалиями. При ректальном применении средний период полувыведения составляет около 3-4 часов. Клиренс будесонида в среднем достигает 10 л/мин.

У пациентов с дисфункциями печени в зависимости от типа и степени тяжести заболевания метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A может снижаться.

Показания к применению

Капсулы кишечнорастворимые

  • легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки;
  • аутоиммунный гепатит без гистологических признаков цирроза печени.

Пена для ректального применения

В форме пены Буденофальк применяется при обострении дистальных форм язвенного колита с поражением сигмовидной и прямой кишки.

Противопоказания

Капсулы кишечнорастворимые

  • инфекционные заболевания кишечника (грибковая, бактериальная, вирусная, амебная инфекции);
  • цирроз печени;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, лактозы или галактозы;
  • детский возраст до 18 лет;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность к компонентам Буденофалька.
  • пептическая язва;
  • сахарный диабет;
  • катаракта;
  • глаукома;
  • остеопороз;
  • артериальная гипертензия;
  • туберкулез;
  • отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме;
  • беременность.

Пена для ректального применения

  • инфекционные заболевания кишечника (грибковая, бактериальная, вирусная, амебная инфекции);
  • цирроз печени с признаками портальной гипертензии (например, при терминальной стадии первичного билиарного цирроза);
  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам Буденофалька.
  • язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки;
  • сахарный диабет;
  • артериальная гипертензия;
  • туберкулез;
  • катаракта;
  • глаукома;
  • остеопороз;
  • отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме.

Инструкция по применению Буденофалька: способ и дозировка

Капсулы кишечнорастворимые

Буденофальк следует принимать внутрь примерно за 30 минут до приема пищи, глотая капсулы целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

Пациентам, которые испытывают трудности с глотанием, можно вскрывать капсулы и принимать только содержащиеся в них гранулы, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемые дозы Буденофалька для взрослых в зависимости от показаний:

  • болезнь Крона: по 1 капсуле 3 раза в сутки в течение 8 недель;
  • аутоиммунный гепатит: по 1 капсуле 3 раза в сутки, поддерживающая доза – по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером). Длительность лечения – до 6–12 месяцев, поддерживающей терапии – до 24 месяцев.

По окончании курса лечения следует постепенно снижать дозу: в течение первой недели – до 2 капсул в сутки (утром и вечером), в течение второй недели – до 1 капсулы 1 раз в сутки (утром). Только после этого Буденофальк можно отменять.

Пена для ректального применения

Буденофальк применяется ректально.

Если врач не предписал иную схему, пену следует вводить по 1 дозе 1 раз в сутки, утром или вечером.

Правила применения пены Буденофальк:

  • плотно установить аппликатор на головку баллона;
  • встряхивать баллон в течение 15 секунд, чтобы перемешать его содержимое;
  • удалить с основания дозирующей головки защитный язычок (в случае первого использования);
  • повернуть колпачок так, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой;
  • поместить на колпачок указательный палец и перевернуть баллон вверх дном;
  • ввести аппликатор как можно глубже в прямую кишку (для удобства рекомендуется приподнять ногу, например, поставить на стул);
  • ввести 1 дозу препарата, для этого нажать на колпачок до упора и медленно отпустить, 10–15 секунд подождать и извлечь аппликатор из прямой кишки (температура Буденофалька на момент введения должна быть 20–25 ºС);
  • удалить аппликатор, упаковать его в пластиковый пакет, прилагаемый в комплекте, и выбросить (для каждого введения следует использовать новый аппликатор);
  • вымыть руки.

Для достижения лучшего эффекта введение Буденофалька рекомендуется осуществлять после опорожнения кишечника.

После процедуры необходимо постараться не опорожнять кишечник до утра.

Продолжительность терапевтического курса определяет врач индивидуально. Длительность лечения – не менее 6–8 недель.

Буденофальк: капсулы и пена, аналоги препарата, отзывы

Состав препарата Буденофальк

Капсулы кишечнорастворимыев 1 капсуле
действующее вещество:

будесонид3 мгдополнительные вещества:

  • сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 300 мг;
  • тальк — 44,7 мг;
  • метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L) — 18,3 мг; метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер (1:2) (Эудрагит S) — 18,3 мг; лактозы моногидрат — 12 мг;
  • триэтилцитрат — 4,2 мг;
  • метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0,1:1) (аммонио-метакрилата сополимер (тип В), Эудрагит RS) — 3 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, и этилакрилата сополимер (2:0,2:1) (аммонио-метакрилата сополимер (тип А), Эудрагит RL) — 2,1 мг; повидон К25 — 0,9 мг
корпус капсулы (оболочка):

  • желатин — 38,076 мг; вода — 6,612 мг; титана диоксид — 0,912 мг
крышечка капсулы (оболочка):

  • желатин — 25,384 мг; вода — 4,408 мг; титана диоксид — 0,608 мг
Гранулы кишечнорастворимые1 пак.действующее вещество:

  • будесонид
9 мгдополнительные вещества:в ядре гранул:

  • сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный) — 900 мг;
  • лактозы моногидрат — 36 мг;
  • повидон К25 — 2,7 мг
в оболочке гранул:

  • тальк — 134,1 мг
  • метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 100) — 54,9 мг;
  • метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер 1:2 (Эудрагит S 100) — 54,9 мг;
  • триэтилцитрат — 12,6 мг;
  • метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,1:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RS) — 9 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,2:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RL) — 6,3 мг
ароматическая смесь:

  • сорбитол — 899,5 мг; лимонная кислота безводная — 35 мг; камедь ксантановая — 25 мг; тальк — 20 мг; ароматизатор лимонный — 10 мг; сукралоза — 3 мг; магния стеарат — 3 мг

В состав пены помимо будесонида входят следующие компоненты: вода, воск эмульсионный, динатрия эдетата дигидрат, лимонной кислоты моногидрат, макрогола стеариловый эфир, пропиленгликоль, пропелленты (под давлением около 2,5 бар: изобутан – 86,01%, пропан – 7,24%, н-бутан – 6,66%), цетиловый спирт.

Форма выпуска

  1. Буденофальк выпускается в форме кишечнорастворимых капсул с желатиновой оболочкой. Внутри капсул — круглые гранулы. Капсулы (по 10 шт.) упакованы в блистеры. В аптеке капсулы продаются в коробке, которая может содержать 2, 5 или 10 блистеров.
  2. На аппликаторах, которые находятся в комплекте с пеной для ректального применения, нанесена смазка из смеси вазелина и парафина.

Фармакологическое действие

Будесонид — негалогенизированный глюкокортикостероид. Обладает антиэкссудативным, противовоспалительным, противоаллергическим, противоотечным, а также мембраностабилизирующее и иммуносупрессивное действие.

Ректальное введение Буденофалька почти не влияет на работу гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и практически не меняет концентрацию кортизола в плазме крови. При ректальном применении будесонид не оказывает значимого действия на содержание костной фракции щелочной фосфатазы и остеокальцина в сыворотке крови, поэтому метаболизм костной ткани остается неизменным.

При применении внутрь действие будесонида проявляется в выраженных липофильных свойствах, вещество абсорбируется в кишечнике с высокой скоростью за счет хорошей тканевой проницаемости.

Так как около 90% вещества метаболизируется в печени, то только примерно 10% принятой дозы будесонида оказывает воздействие на организм. Из этого количества 90% действующего вещества препарата связывается с альбумином и становится биологически неактивно.

При ректальном введении 2 мг препарата через 2–3 часа определяется максимальная концентрация будесонида в крови: в среднем 0,8–0,9 нг/мл.

После ректального введения пена распространяется по отделам толстого кишечника: в дистальной части сигмовидной кишки препарат определяется через 2 часа, а через 4 часа — в проксимальной.

Показания к применению

Препарат в форме пены для ректального введения применяют при обострении язвенного колита, которое опасно поражением прямой кишки и ее сигмовидного участка. Препарат в виде капсул назначают:

  • При аутоиммунном гепатите, если заболевание не сопровождается симптомами цирроза печени.
  • При болезни Крона (легкая стадия) с участием восходящей и (или) подвздошной ободочной кишки.

Буденофальк: инструкция по применению

Капсулы надо принимать за полчаса до еды и запивать водой. Если пациенту трудно проглотить капсулу целиком, то ее можно открыть и проглотить только содержимое, не разжевывая.

Принимают препарат в следующей дозировке:

  • При лечении аутоиммунного гепатита: 1 капсула 3 раза в сутки, продолжительность курса – не более 1 года. При поддерживающей терапии капсулы (по 1 штуке) принимают 2 раза в сутки в течение 12 месяцев и более.
  • При лечении болезни Крона: 3 раза в день по 1 капсуле в течение 2 месяцев.

К концу лечения суточную дозировку постепенно уменьшают: сначала до 2 капсул в сутки, затем принимают 1 капсулу в день, а потом полностью прекращают прием препарата.

Если врач не назначил индивидуальную схему лечения, то 1 дозу пены вводят 1 раз в сутки в любое время.

Правила применения пены для ректального введения:

  1. Установите аппликатор на баллон. Перед применением баллон с пеной хорошо встряхните.

  1. Удалите защитный язычок, который находится на дозирующей головке.

  1. Далее колпачок надо повернуть так, чтобы вырез предохранительного кольца состыковался с линией на насадке.

  1. Переверните баллончик и глубоко введите аппликатор в прямую кишку.

  1. Однократно нажмите на колпачок (это 1 доза пены), после этого медленно отпустите колпачок. Аппликатор следует извлечь из прямой кишки не сразу, а секунд через 10-15. Температура пены при введении должна быть примерно 20ºС.

  1. Затем аппликатор следует снять с баллона и выкинуть. После процедуры вымойте руки.

Если предстоит хирургическая операция, пациенту назначают системные глюкокортикостероиды. Буденофальк подавляет работу гипоталамо-гипофизарной системы. При диагнозе «аутоимунный гепатит» необходимо постоянно контролировать активность трансаминаз, чтобы вовремя скорректировать дозу действующего вещества (будесодина).

Противопоказания

Буденофальк противопоказан в следующих случаях:

  • Во время грудного вскармливания.
  • При непереносимости любого из компонентов препарата.
  • При наличии инфекции (любой этиологии) в кишечнике.
  • При мальабсорбции глюкозо-галактозного типа.
  • При циррозе печени.

Есть также группа относительных факторов, при наличии которых лекарство обычно не назначают:

  • во время беременности;
  • при остеопорозе;
  • при заболевании сахарным диабетом;
  • при заболевании туберкулезом любой формы;
  • при повышенном давлении;
  • при наличии заболеваний глаз.

Побочные эффекты

При продолжительном приеме капсул возможно появление следующих побочных эффектов:

  1. Эндокринная система: у детей крайне редко возможна задержка роста.
  2. Нервная система: головные боли, раздражительность, депрессия, спутанное сознание, нарушения в поведении, в редких случаях — идиопатическая внутричерепная гипертензия.
  3. Опорно-двигательная система: боль в суставах, судороги, мышечная слабость.
  4. Иммунная система: увеличение инфекционных заболеваний.
  5. Пищеварительная система: панкреатит, запоры, вызванные диспепсическими расстройствами, язвы.
  6. Сердечно-сосудистая система: васкулит и образование тромбов.
  7. Кожный покров: точечные кровоизлияния, экзема, дерматит, долгое заживление ран.
  8. Нарушения в обмене веществ, что может привести к гипокалиемии, нарушениях в работе надпочечников, сахарному диабету и абдоминальному ожирению.

При применении ректальной пены возможно появление других побочных эффектов, на которые обязательно надо обращать внимание при лечении:

  1. Боль и жжение в прямой кишке.
  2. Общая слабость во всем организме после ректального введения.
  3. Головокружение и головная боль, гипертония, нарушение обоняния, бессонница.
  4. Лейкоцитоз, ускоренное оседание эритроцитов, анемия.
  5. Холестаз, геморрой, учащенная дефекация, метеоризм, анальные трещины, крайне редко кровотечение.
  6. Крайне редко — инфекции мочевыводящих путей.
  7. Акне, повышенное потоотделение.

Назначение при беременности и в период лактации

  • В период беременности противопоказано использование препарата в виде пены. Врач может назначить беременной женщине Буденофальк в виде капсул, если польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Перед применением препарата, женщине необходимо убедиться в том, что она не беременна, а также обязательно применять контрацептивы во время приема Буденофалька.

  • Не доказано, что будесонид может проникать в грудное молоко. Однако кормление грудью при приеме Буденофалька необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием Буденофалька с другими лекарствами может влиять на действие препарата:

  1. Грейпфрутовый сок уменьшает эффективность данного средства.
  2. Салуретики усиливают возможную гипокалиемию.
  3. Будесодин усиливает действие сердечных гликозидов.
  4. Антацидные препараты уменьшают эффективность будесодина.
  5. Контрацептивы для приема внутрь усиливают действие препарата.

Аналоги

Препаратами, аналогичными по действию Буденофальку, являются:

  • Будекорт.
  • Пульмекс.
  • Тафен Новолайзер.
  • Будесодин-Интели.

Как хранить и сколько

  1. Препарат может храниться 3 года при температуре от 10°C до 25°C.
  2. Баллон с пеной для ректального применения после вскрытия можно хранить 1 месяц.
  3. Внутри баллона очень высокое давление, поэтому его нельзя разрезать или нагревать: он может взорваться.

Цена на препарат Буденофальк и условия продажи в аптеке

Препарат можно купить в аптеке по рецепту.

Буденофальк : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: будесонид;

1 твердая капсула с кишечнорастворимыми гранулами содержит 3 мг будесонида;

Вспомогательные вещества: сахарные шарики, лактоза, повидон К 25 метакриловой кислоты метилметакрилата сополимер (1: 1) = эудрагит L 100, метакриловой кислоты метилметакрилата сополимер (1: 2) = эудрагит S 100, сополимер метакрилата аммония тип В = эудрагит RS, сополимер метакрилата аммония тип А = эудрагит RL, триэтилцитрат, тальк, желатин, титана диоксид (Е 171), эритрозин (Е 127), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма

Твердые капсулы с кишечнорастворимыми гранулами.

Основные физико-химические свойства:

розовые капсулы (размер 1), содержащих белые круглые гранулы.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кортикостероиды местного действия. Код АТХ А07Е А06.

Фармакологические свойства

Точный механизм действия будесонида при лечении болезни Крона не выяснен. Данные клинико-фармакологического исследования и других контролируемых клинических исследований четко свидетельствуют, что механизм действия будесонида базируется в основном на местном действия в кишечнике. Будесонид является ГКС с высокой локальной противовоспалительным действием. В дозах, клинически эквивалентных дозам системных глюкокортикоидов, будесонид вызывает значительно меньше угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и имеет меньшее влияние на маркеры воспаления.

Буденофальк обнаруживает дозозависимый влияние на уровень кортизола в плазме, который при рекомендованной дозе 3 х 3 мг будесонида / день является, вероятно, ниже, чем ривноефективни дозы системных глюкокортикоидов.

Клиническая эффективность и безопасность.

Клиническое исследование у пациентов с болезнью Крона

В рандомизированном двойном слепом, с двойной имитацией исследовании у больных с болезнью Крона легкой и средней степени (200

Первичной конечной точкой эффективности была доля пациентов в ремиссии (CDAI

Показания

  • Болезнь Крона легкой или умеренной степени тяжести с локализацией в подвздошной кишке (части тонкого кишечника) и / или восходящей ободочной кишке (части толстого кишечника).
  • Колагенозний колит.
  • Аутоиммунный гепатит.

Лечение Буденофалька оказывается неэффективным для пациентов с болезнью Крона, которая распространяется на верхнюю часть желудочно-кишечного тракта.

Учитывая местное действие препарата Буденофальк вряд ли будет эффективным при внекишечных симптомах болезни (екстракишкових), например, таких проявляющиеся на коже, глазах или суставах.

Противопоказания

Буденофальк нельзя применять при:

  • повышенной чувствительности к будесонида или к любому компоненту препарата
  • локальных инфекциях кишечника (бактериальных, грибковых, амебных, вирусных)
  • циррозе печени и признаках портальной гипертензии, например, на поздней стадии первичного билиарного цирроза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Действие гликозидов может потенцироваться дефицитом калия.

Экскреция калия может усиливаться.

Ингибиторы CYP3A , такие как кетоконазол, ритонавир, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок.

Действие ГКС может усиливаться.

Индукторы CYP3A, такие как карбамазепин и рифампицина, могут снижать как системную, так и местное действие будесонида на слизистую оболочку кишечника. Дозировка будесонида требует корректировки.

Субстраты CYP3A , такие как этинилэстрадиол, конкурируют с будесонидом за метаболизм. Если родство конкурирующей с CYP3A соединения выше, это может вызвать повышение концентрации будесонида в плазме крови. Если будесонид имеет большую связывающую способность к CYP3A, в плазме могут повышаться уровни конкурирующих соединений. В таких случаях доза будесонида или конкурирующей вещества нуждается в коррекции.

У женщин, принимавших эстрогены или пероральные контрацептивы, сообщалось о повышении концентрации в плазме и усиление действия кортикостероидов. Эти взаимодействия не наблюдалось при применении комбинированных низкодозового пероральных контрацептивов.

Одновременное применение циметидина и будесонида может вызвать некоторое, но клинически незначительное повышение уровня будесонида в плазме. Применение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.

Нельзя исключить потенциальные взаимодействия с стероидозвьязуючимы смолами, такими как колестирамин и антациды. При одновременном приеме с Буденофалька такие взаимодействия могут привести к уменьшению эффекта будесонида. Следовательно, эти препараты нужно принимать отдельно с интервалом не менее 2:00.

Особенности применения

Лечение Буденофалька приводит к большему снижению системного уровня стероидов, чем обычная терапия пероральными стероидами. Переход с терапии другими стероидами может вызвать симптомы, связанные с изменениями уровней системных стероидов.

Особенно тщательного медицинского наблюдения требуют пациенты с одним или несколькими из следующих заболеваний: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язва (желудка или двенадцатиперстной кишки), глаукома, катаракта, случаи диабета или глаукомы в семейном анамнезе.

Могут возникать системные эффекты кортикостероидов, особенно при назначении препарата в высоких дозах и в течение длительных периодов времени. Подобные эффекты могут включать синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержку роста, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому и очень редко — широкий спектр психических / поведенческих расстройств.

инфекции

Подавление реакции-ответа на воспаление и угнетение иммунной системы повышает восприимчивость к инфекции и тяжесть ее протекания. Следует тщательно оценить риск обтяжнення бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций на фоне лечения глюкокортикоидами. Клинические проявления могут быть атипичными, и серьезные инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут маскироваться и достигать развитой стадии до того, как они будут распознаны.

ветряная оспа

Особого внимания заслуживает ветряная оспа, так как это заболевание может быть тяжелым, а иногда и летальным у пациентов с подавленным иммунитетом. Пациенты, которые не болели этим заболеванием, должны избегать тесного персонального контакта с больными ветряной оспой или опоясывающий лишай (герпес зостер). В случае если такой контакт уже возник, пациенту следует обратиться за срочной консультацией к врачу. Аналогичные рекомендации нужно предоставить родителям пациента-ребенка. Неиммунизированных пациенты, которые принимают системные кортикостероиды или принимали их в течение последних 3 месяцев, после контакта с больным опоясывающим герпесом требуют пассивной иммунизации иммуноглобулином к вирусу опоясывающего герпеса (VZIG). Пассивную иммунизацию нужно провести в течение 10 дней после контакта с ветряной оспой. Если ветряная оспа была подтверждена, болезнь требует немедленного специального лечения.

Прием кортикостероидов не следует прекращать, может даже потребоваться увеличение их дозы.

Кир

В случае контакта с больным корью пациенты с нарушенным иммунитетом должны, по возможности, получить инъекцию нормального иммуноглобулина можно раньше после контакта.

живые вакцины

Пациентам, длительно принимающих кортикостероиды, не следует вводить живые вакцины. Выработка антител в ответ на другие вакцины может быть снижена.

Пациенты с нарушениями функции печени

Исходя из опыта, полученного у пациентов с первичным билиарным циррозом (ПБЦ) поздней стадии, циррозом печени, следует ожидать повышенной системной биодоступности будесонида у всех пациентов с серьезно нарушенной функцией печени.

Однако у пациентов с болезнью печени без цирроза будесонид в дневной дозе 9 мг был безопасен и хорошо переносится. Нет никаких данных о необходимости особых рекомендаций по дозировок для пациентов с нециротичнимы заболеваниями печени или с незначительными нарушениями функции печени.

другие

Кортикостероиды могут привести к угнетению оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники и подавлять реакцию на стресс. Пациентам, которые подвергаются хирургическому вмешательству или другим стрессам, рекомендуется дополнительное системное лечение кортикостероидами.

Следует избегать совместного лечения кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A.

Буденофальк 3 мг содержит лактозу и сахарозу.

Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы, недостаточностью сахараз-изомальтазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, а также с Lapp-лактазной недостаточностью или врожденной недостаточностью лактазы.

Пациентам с аутоиммунным гепатитом следует регулярно контролировать уровень трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке (каждые 2 недели в течение первого месяца лечения и, как минимум, через каждые 3 месяца в дальнейшем) с целью возможной коррекции дозы будесонида.

Прием препарата Буденофальк 3 мг может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Опыта применения Буденофалька течение беременности нет. Исследования на животных репродуктивной токсичности. Буденофальк нельзя применять при беременности, если только это не является абсолютно необходимым. Женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения Буденофалька следует исключить возможную беременность и во время лечения необходимо применять соответствующие контрацептивные средства.

Неизвестно, проникает будесонид, как другие глюкокортикоиды, в грудное молоко. Поэтому в течение лечения Буденофалька 3 мг следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Буденофальк не влияет на способность управлять транспортными средствами и работе с механизмами. Но поскольку возможно возникновение некоторых побочных эффектов, нужно быть внимательным и оценивать свое состояние перед тем, как управлять транспортным средством или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые (старше 18 лет):

Рекомендуемая суточная доза составляет по 3 капсулы 1 раз в день утром или по 1 капсуле (содержащие 3 мг будесонида) 3 раза в день (утром, днем ​​и вечером), если это более удобно для пациента.

Взрослые (старше 18 лет):

Рекомендуемая суточная доза составляет 3 капсулы 1 раз в день утром перед завтраком (соответствует суточной дозе 9 мг будесонида).

взрослые

Для индукции ремиссии (то есть для нормализации повышенного уровня печеночных ферментов) рекомендуемая дневная доза соответствует 1 твердой капсуле 3 раза в день (утром, днем ​​и вечером, что эквивалентно общей дневной дозе 9 мг будесонида).

После достижения ремиссии рекомендуемая дневная доза соответствует 1 твердой капсуле два раза в день (утром и вечером, что эквивалентно общей дневной дозе 6 мг будесонида). Если на фоне этого лечения наблюдается повышение уровня трансаминаз АЛТ и / или АСТ, дозу следует увеличить до 3 капсул в день, как для индукции ремиссии (эквивалентно общей дневной дозе 9 мг будесонида).

У пациентов, которые переносят азатиоприн, будесонид следует комбинировать с этим препаратом с целью поддержания ремиссии.

Пациенты с нарушением функции почек

Специфические рекомендации относительно дозирования для пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени

Следует соблюдать осторожность при пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени.

Из-за отсутствия на сегодня достаточного опыта применения Буденофалька в педиатрии не следует применять этот препарат детям до 12 лет.

Дети от 12 до 18 лет

Безопасность и эффективность применения Буденофалька 3 мг детям-подросткам в возрасте от 12 до 18 лет не установлена. Доступны в данный момент данные, полученные у подростков (возраст 12-18 лет) с аутоиммунным гепатитом, описанные в разделах «Побочные реакции» и «Фармакологические». Однако рекомендации по дозированию отсутствуют.

Капсулы следует принимать перед едой, глотая их целыми, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды).

Пациенты, которые имеют трудности с глотанием капсул, могут открыть их и принять только кишечно гранулы с достаточным количеством жидкости. Это не повлияет на эффективность Буденофалька.

Продолжительность лечения обычно составляет 8 недель.

Как правило, желаемый эффект достигается через 2-4 недели.

Прием Буденофалька 3 мг нельзя прекращать сразу, а лишь постепенно снижая дозу. В течение первой недели дозу следует снизить до двух капсул в сутки (утром и вечером). В течение второй недели нужно принимать только 1 капсулу утром. После этого лечение можно прекратить.

длительность применения

Болезнь Крона и колагенозний колит

Типичная продолжительность лечения составляет 8 недель.

Полный эффект обычно достигается после 2-4 недель приема.

После достижения ремиссии лечение аутоиммунного гепатита следует продолжать в течение как минимум 24 месяцев. Если биохимическая ремиссия стабильная и на биопсии печени не оказывается никаких признаков острого воспаления, лечение можно завершить.

Прием Буденофалька 3 мг не следует прекращать внезапно. Препарат следует отменять постепенно (медленно снижая дозы). В течение первой недели дозировки нужно уменьшить до 2 твердых капсул в день (по 1 твердой капсуле утром и вечером). В течение второй недели пациент должен принимать по 1 твердой капсуле в день, только утром. Затем лечение можно прекратить.

Передозировка

До сих пор не сообщалось о случаях передозировки Буденофалька. Учитывая свойства Буденофалька 3 мг передозировки, которое приводит к токсическому поражению, чрезвычайно маловероятно.

Побочные реакции

Оценка частоты побочных реакций базируется на следующих параметрах:

очень часто ≥ 1/10;

Срок годности

Нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Твердые капсулы с кишечнорастворимыми гранулами по 3 мг по 50 штук (5 блистеров х 10 капсул) или по 100 штук (10 блистеров х 10 капсул) в коробке из картона.

БУДЕНОФАЛЬК

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Буденофальк — противовоспалительное средство, которое применяется при заболеваниях кишечника.
В дозах, клинически эквивалентных дозам системных ГКС, будесонид вызывает значительно меньшее угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и оказывает меньшее влияние на маркеры воспаления.
Буденофальк проявляет дозозависимое влияние на уровень кортизола в плазме крови, который при рекомендованной дозе 3 х 3 мг будесонида в сутки является, вероятно, ниже, чем равноэффективные дозы системных ГКС.

Фармакокинетика

Общие свойства будесонида
Всасывание. Биодоступность при пероральном приеме как у добровольцев, так и у пациентов с болезнью Крона натощак составляет около 9–13%.
Распределение. Будесонид имеет высокий объем распределения (около 3 л/кг массы тела). Связывание с белками плазмы крови составляет 85–90%.
Биотрансформация. Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации в печени (около 90%) до метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона, которые образуются из-за CYP 3A, составляет менее 1% таковой будесонида.
Выведение. T½ после перорального приема составляет около 3–4 ч. Среднее значение клиренса составляет около 10 л/мин.
Специфические группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени). В зависимости от типа и тяжести заболевания метаболизм будесонида из-за CYP 3A у этих пациентов может быть снижен.
Особенности будесонида
Поглощение. Благодаря специальному кишечно-растворимому покрытию гранул, содержащихся в твердых капсулах Буденофалька 3 мг, поглощение происходит с задержкой в 2–3 ч. У здоровых добровольцев, как и у пациентов с болезнью Крона, Cmax будесонида в плазме крови, которая составляет 1–2 нг/мл, в среднем отмечается через 5 ч после приема 1 капсулы Буденофалька 3 мг перед едой. Максимальное высвобождение происходит в терминальном отделе подвздошной и слепой кишки, основных участках воспаления при болезни Крона.
Высвобождение будесонида из Буденофалька у пациентов с илеостомой является таким же, как у здоровых добровольцев или пациентов с болезнью Крона, и составляет 30–40% высвобожденного будесонида, который находится в илеостомическом мешке. Это указывает на то, что значительное количество будесонида из Буденофалька транспортируется в норме до толстой кишки.
Одновременный прием пищи может задержать проход по ЖКТ примерно на 2–3 ч. В таких случаях лаг-фаза составляет около 6–8 ч, но это не меняет скорости поглощения.
Специфические группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени)
Как было показано для пациентов с аутоиммунным гепатитом, системная доступность будесонида может повыситься у пациентов с нарушением функции печени. Как только улучшается функция печени, нормализуется метаболизм будесонида.
Системная биодоступность будесонида достоверно выше у пациентов с последней стадией первичного желчного цирроза (стадия IV), чем на ранних стадиях этого заболевания (стадия I/II), AUC была в среднем в 3 раза выше после повторного приема 3 х 3 мг будесонида в сутки.

Показания к применению

Препарат Буденофальк применяется при легкой и среднетяжелой форме болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки.

Способ применения

Препарат Буденофальк принимать внутрь, приблизительно за 30 мин до еды, проглатывая капсулу целиком с достаточным количеством жидкости (например стаканом воды)..
Рекомендуемая суточная доза — 1 капс., содержащая 3 мг будесонида, 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером).
Пациенты с нарушением акта глотания могут открыть капсулы и непосредственно проглотить все микросферы с достаточным количеством жидкости. Эффективность Буденофалька при этом не уменьшается.
Курс лечения составляет обычно 8 нед. Как правило, полный эффект наступает через 2–4 нед.
Нельзя резко прекращать прием Буденофалька, необходимо постепенно уменьшать дозы.

Побочные действия

Иногда могут возникать типичные для системных ГКС побочные эффекты (синдром Кушинга). Эти побочные эффекты зависят от дозы, длительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими ГКС и индивидуальной чувствительности.
Клинические испытания показали, что частота побочных эффектов, характерных для ГКС, при использовании Буденофалька значительно меньше (приблизительно в 2 раза) по сравнению с частотой нежелательных эффектов при пероральном приеме эквивалентных доз преднизолона. Тем не менее, нельзя полно­стью исключить возникновение побочных эффектов, типичных для ГКС.
Могут возникать следующие побочные эффекты
Со стороны кожных покровов: аллергическая экзема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (бедренной и головки плечевой).
Со стороны органов чувств: глаукома, катаракта.
Психические нарушения: депрессия, эйфория, раздражительность.
Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга (лунообразное лицо, ожирение, сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).
Со стороны иммунной системы: влияние на иммунный ответ (повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний).
При переводе больных с приема системных ГКС на будесонид могут усиливаться или вновь возникать внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Буденофальк являются: гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата; инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амебная, вирусная инфекция); тяжелые нарушения функции печени; детский возраст.
С осторожностью: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме.

Беременность

У женщин детородного возраста до начала терапии Буденофальком должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции. До настоящего времени неизвестно, способен ли будесонид проникать в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сердечные гликозиды. Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.
Салуретики. Гипокалиемия может увеличиваться.
Ингибиторы цитохрома Р450 (кетоназол, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин). Эффект ГКС может усиливаться.
Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме, однако это не имеет клинического значения.
Одновременное назначение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.
Теоретически нельзя исключить взаимодействие со смолами, способными связывать стероиды (например холестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. В этой связи вышеназванные препараты должны приниматься с Буденофальком с интервалом, по крайней мере, в 2 ч.

Передозировка

Случаи передозировки Буденофальком не описаны. Учитывая свойства будесонида, передозировка с развитием токсических проявлений маловероятна.

Условия хранения

Препарат Буденофальк следует хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Буденофальк — капсулы, 3 мг. По 10 капс. в алюминиевом/ПВХ блистере, по 2, 5 или 10 блистеров в картонной пачке.

Состав

1 капсула Буденофальк содержит: будесонид 3 мг.
Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза 80% + крахмал кукурузный 20%) — 300 мг (240 мг + 60 мг); лактозы моногидрат — 12 мг; повидон К25 — 0,9 мг.
Покрытие пеллеты: Эудражит L (сополимер метакриловой кислоты, тип А) — 18,3 мг; Эудражит S (сополимер метакриловой кислоты, тип Б) — 18,3 мг; Эудражит RS (сополимер аммония метакрилата, тип А) — 3 мг; Эудражит RL (сополимер аммония метакрилата, тип Б) — 2,1 мг; дибутилфталат — 4,2 мг; тальк — 44,7 мг.
Состав стенки капсулы: желатин — 61,4004 мг; вода очищенная — 10,8680 мг; титана диоксид (E171) — 1,9 мг; кошениль красная А (пунцовый 4R, E124) — 1,0336 мг; оксид железа красный (E172) — 0,646 мг; натрия лаурилсульфат — 0,152 мг.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector