1 631 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Анаприлин инструкция по применению показания противопоказания

Анаприлин (Anaprilin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
пропранолол10 мг
40 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный; тальк; крахмал картофельный; кальция стеарат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок или в банках оранжевого стекла 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Белые плоскоцилиндрические таблетки с фаской и риской или без риски.

Характеристика

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость миокарда, возникновение эктопических очагов возбуждения; оказывает мембраностабилизирующий эффект, урежает ЧСС , замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде.

Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения. Снижает активность ренин-ангиотензиновой системы. Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период.

Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Снижает внутриглазное давление за счет угнетения продукции водянистой влаги в камере глаза, не влияет на размеры зрачка и аккомодацию.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Сmах в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Биодоступность после перорального приема — 30% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), возрастает после приема после еды. Т1/2 — 2–3 ч. Связывание с белками плазмы крови — 90–95%. Проникает через плацентарный барьер. Экскреция почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%.

Показания препарата Анаприлин

стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;

синусовая тахикардия ( в т.ч. при гипертиреозе);

тахисистолическая форма мерцания предсердий;

наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома;

сердечно-сосудистые нарушения при диффузном токсическим зобе;

предоперационная подготовка больных тиреотоксическом зобом, не переносящих тиреостатические ЛС;

профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

AV-блокада II–III ст.;

синусовая брадикардия (ЧСС в т.ч. болезнь Рейно);

склонность к бронхоспастическим реакциям;

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Побочные действия

Иногда возможны: брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость, повышенная утомляемость, боли в эпигастральной области.

Редко — головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, похолодание конечностей, тошнота, диарея, запор, кожные аллергические реакции, обострение псориаза, гипогликемия (у больных с инсулинозависимым сахарным диабетом), гипергликемия (у больных с инсулинонезависимым сахарным диабетом), нарушение зрения, спазм периферических артерий.

Взаимодействие

Несовместим с антипсихотическими средствами и анксиолитиками.

За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.

Гипотензивный эффект анаприлина усиливается при сочетании с гидрохлоротиазидом, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными ЛС , а также этанолом.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами.

Способ применения и дозы

Внутрь (независимо от времени приема пищи). При артериальной гипертензии — по 40 мг 2 раза в сутки; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг (в исключительных случаях — 640 мг).

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки; затем дозу постепенно увеличивают до 80–120 мг за 2–3 приема; максимальная суточная доза — 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе 40 мг 2–3 раза в сутки; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

Особые указания

Прекращение лечения осуществляют постепенно под наблюдением врача, т.к. резкая отмена может усилить ишемию миокарда и ухудшить толерантность к физической нагрузке.

У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови.

Нельзя применять одновременно с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Следует учитывать, что при приеме анаприлина возможно ослабление внимания и снижение скорости двигательных реакций.

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).

Условия хранения препарата Анаприлин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Анаприлин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Анаприлин

Состав

В состав препарата входит активное вещество пропранолол, а также дополнительные вещества: крахмал, сахар молочный, стеарат кальция, тальк.

Форма выпуска

Таблетки по 10 и 40 мг. В настоящее раствор в/в не выпускается

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: Бета-адреноблокаторы. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основным, активно-действующим веществом выступает пропранолол. Анаприлин является адреноблокатором неизбирательного действия, уменьшает симпатическое влияние на бетта-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, снижает сократительную функцию миокарда, регулирует в сторону снижения величину сердечного выброса, блокирует положительный инотропный и хронотропный эффект катехоламинов, уменьшает потребность сердца в кислороде, снижает артериальное давление. Механизм действия лекарства направлен на повышение тонуса бронхов через блокаду бета2-адренорецепторов. Анаприлин увеличивает сократительную способность матки, уменьшает риск кровотечения в родах, послеродовом и послеоперационном периодах.

При приеме внутрь препарат быстро всасывается и выводится из организма. Максимальное пиковое содержание действующего вещества в плазме крови регистрируется через 1 -1.5 часа. Препарат проникает через фетоплацентарный барьер.

Показания к применению таблеток Анаприлина

От чего помогает препарат?

Показаниями к применению Анаприлина являются: артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, стенокардия напряжения, наджелудочковая тахикардия, нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия (тахисистолическая форма), профилактика приступов мигрени, симпатоадреналовые кризы, НЦД. При артериальной гипертензии препарат эффективен на начальных стадиях заболевания, и поэтому применяется чаще у молодых лиц (до 40 лет). Понижение величины систолического давления сопровождается снижением частоты сердечных сокращений, уменьшением объема сердечного выброса и ударного объема сердца. При ишемической болезни сердца прием препарата уменьшает количество приступов стенокардии, увеличивает резистентность к физической нагрузке. Особенно эффективен при сопутствующей артериальной гипертензии, аритмиях.

Противопоказания

Анаприлин не назначают при артериальной гипотензии, непереносимости компонентов, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, синусовой брадикардии, синоатриальной блокаде, сахарном диабете, остром инфаркте миокарда, бронхиальной астме, облитерирующих заболеваниях сосудов, метаболическом ацидозе, склонности к бронхоспазму, вазомоторном рините, при беременности, грудном вскармливании.

Побочные действия

Отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, бронхиолоспазм, развитие синдрома Рейно, сердечная недостаточность, рвота, мышечная слабость, боли в эпигастральной области, рвота, диарея, кожный зуд, депрессия, гипогликемия у больных инсулинозависимым и повышение уровня глюкозы крови у пациентов, имеющих в анамнезе сахарный диабет инсулинонезависимого типа, нарушение зрения, снижение потенции.

Таблетки Анаприлин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Начальная дозировка лекарства при артериальной гипертензии – 40 мг, дважды в день. В сутки не более 320 мг.

При нарушениях сердечного ритма, стенокардии: трижды в день по 20 мг с постепенным увеличением дозы до 120 мг на 2-3 приема.

Как принимать для профилактики мигрени и при эссенциальном треморе? Сначала назначают по 20 мг препарата 2-3 раза в сутки, затем дозу могут доводить до 160 мг.

Согласно инструкции по применению Анаприлина при патологии почечной системы коррекция дозировок не требуется.

Передозировка

При передозировке лекарственного средства возможны такие проявления: судороги, аритмия, головокружение, брадикардия, бронхоспазмы, сердечная недостаточность, акроцианоз, затрудненность дыхания. Требуется промывание желудка и использование адсорбирующих веществ.

Может закончиться смертью передозировка препарата совместно с употреблением спиртного.

Взаимодействие

Анаприлин взаимно усиливает отрицательное воздействие дилтиазема и верпамила на миокард, тормозит выведение лидокаина, пролонгирует время действия неполяризующих миорелаксантов. Гипотензивное действие ослабляется при одновременном приеме с глюкокортикостероидами, эстрогенами, НПВС. Гипотензивный эффект усиливается при применении нитратов. Антациды и гепарин снижают концентрацию препарата в крови, фенотиазины и циметидин – повышают. Не допускается одновременное применение с ингибиторами МАО. Анаприлин повышает концентрацию теофиллина в плазме, замедляет его метаболизм.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности

Особые указания

Противопоказан прием препарата совместно с транквилизаторами и нейролептиками. При длительном лечении препаратом Анаприлин рекомендуется одновременно принимать сердечные гликозиды. Отмена препарата должна проводиться постепенно, чтобы не допустить развитие острой ишемии миокарда или бронхолоспазма. При аритмиях бета-адреноблокатор Анаприлин способствует нормализации синусового ритма, переходу мерцания предсердий из тахиситолической в брадисистолическую и уменьшению субъективных перебоев в работе сердца. Возможно угнетение реакции и внимания, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства водителям, операторам и лицам аналогичных профессий.

Рецепт на латинском:
Rp.: Anaprilini 0,01
D. t. d. N 20 in tabul.
S.

Совместимость с алкоголем

Вещества несовместимы. Является очень опасным употреблять данное лекарство и алкоголь вместе.

Анаприлин при беременности

Лекарственное средство противопоказано при беременности и лактации.

Анаприлин: от чего помогает, при каком давлении принимать

Лекарство Анаприлин является сердечно-сосудистым средством группы β-адреноблокаторов, которое необходимо для терапии сердечных патологий и артериальной гипертензии. После единичного приема препарата снижается давление, а после трех недель лечения достигается постоянный антигипертензивный эффект.

Состав препарата

Пропранолол является активным компонентом Анаприлина. Существуют также таблетки с таким же названием, которые нужны для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. В составе Анаприлина содержатся следующие вспомогательные элементы, которые не выполняют лечебных целей:

  • тальк;
  • молочный сахар;
  • картофельный крахмал;
  • стеарат кальция.

Форма выпуска

Лекарство Анаприлин выпускается в виде таблеток и растворов для инъекций. Таблетки выпускаются дозировкой 10 мг и 40 мг. В одной упаковке может быть 100, 50 или 10 таблеток.

Фармакологические свойства

Активный компонент пропранолол угнетает β-1 и β-2 адренорецепторы и тем самым оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Он также уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, сердечный выброс и снижает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Помимо этого, пропранолол увеличивает периферическое сопротивление сосудов и снижает артериальное давление. С помощью блокады β-2 рецепторов повышается тонус бронхов, сокращение матки усиливается, что благотворно влияет на послеродовые или послеоперационные кровотечения и улучшает моторную и секреторную функции системы пищеварения.

Читать еще:  Вакцины против гепатита а для детей

Данный лекарственный препарат быстро поступает в кровь. Этап полувыведения пропранолола составляет 3–5 часов, а при длительном применении может достигнуть 12 часов. Почки являются ответственным органом за выход пропранолола. Вещество выводится в виде метаболитов (около 90%) и примерно 1% остается в изначальном виде.

Показания к применению

От чего помогает Анаприлин? Прием данного средства необходим при следующих заболеваниях и состояних:

  • гипертония;
  • феохромоцитома (применяется вместе с α-блокаторами);
  • нарушение сердечного ритма из-за ревматического поражения сердца (тахиаритмия, пароксизмальная и синусовая тахикардия, аритмия);
  • тиреотоксикоз (для дополнительной терапии);
  • ишемическая болезнь сердца;
  • отравление сердечными гликозидами, в том числе препаратами наперстянки;
  • стенокардия.

Инструкция по применению Анаприлина

Анаприлин следует принимать за 10–30 минут до приема пищи, запивая достаточным объемом жидкости. Дозировка препарата и длительность приема зависят от заболевания и возраста пациента. Обычно терапия сердечно-сосудистых патологий осуществляется за 3–4 недели.

Курс может быть повторен при необходимости. Между курсами необходимо выдержать паузу в 1 или 2 месяца.

Ниже приведены средние дозировки препарата на основе инструкции Анаприлина для взрослого пациента:

  1. при мигрени — 80–160 мг в сутки.
  2. при аритмии — по 10–30 мг от 3-4 раза в сутки.
  3. при стенокардии в первые 3 дня — по 20 мг 4 раза в день. В следующие 3 дня дозировка может быть увеличена до 40 мг 3 раза в сутки, а четвертый прием может составлять 20 мг. Начиная с седьмого дня лекарство следует принимать по 40 мг 4 раза в сутки. Если есть такая необходимость, суточная доза может быть увеличена до 200–240 мг (по 40 мг 5–6 раз в день). После инфаркта миокарда Анаприлин принимают по 160 г в день, дозой в 40 мг 4 раза.
  4. при артериальной гипертензии — 160 мг в сутки (по 80 мг 2 раза в день). Дозировка может быть постепенно увеличена до 320 мг в день.

Противопоказания

Анаприлин противопоказан к приему в следующих случаях:

  • кардиогенный шок;
  • нарушение периферического кровообращения;
  • непереносимость компонентов лекарства;
  • склонность к бронхоспазмам и астматическая болезнь;
  • сенная лихорадка;
  • полная или неполная атриовентрикулярная блокада;
  • синусовая брадикардия;
  • инфаркт миокарда в острой форме;
  • неконтролируемая сердечная недостаточность;
  • ацидоз, в том числе, сахарный кетоацидоз;
  • спастический колит;
  • заболевания печени хронического типа.

Побочные действия

Анаприлин переносится достаточно хорошо. Тем не менее, возможно возникновение побочных эффектов, к которым относятся:

  1. агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения со стороны кроветворной системы;
  2. недомогание, головокружение и головная боль, депрессия, проблемы со сном, психические расстройства, уменьшение скорости двигательных и психомоторных реакций со стороны нервной системы;
  3. ухудшение циркуляции крови и развитие сердечной недостаточности, явная артериальная гипотензия и синусовая брадикардия;
  4. уменьшение либидо и снижение потенции;
  5. сыпь, алопеция, зуд и усиление псориаза;
  6. кашель, фарингит, одышка, ларингоспазм и бронхоспазм;
  7. болезненность и сухость глаз, снижение зрения, кератоконъюнктивит;
  8. диспепсические явления (рвота, тошнота и диарея), боль в части эпигастрия.

Прием во время беременности и в период лактации

  • Анаприлин назначают беременным, если польза для женщины выше, чем возможный риск для плода.
  • При приеме препарата необходимо постоянно контролировать состояние ребенка.
  • За 3 дня до родов прием средства следует остановить.
  • На фоне приема препарата матерью у ребенка возможно возникновение гипогликемии, внутриутробной задержки роста и брадикардия. Помимо этого, есть риск преждевременных родов или даже гибель плода.

Применение детьми

Прием лекарства детьми возможен только при тщательном наблюдении врача и по строгим медицинским показаниям.

Назначение пожилым людям

Пациентам пожилого возраста следует принимать средство с осторожностью. При этом необходимо следить за работой почек и контролировать уровень глюкозы в крови пациентов.

Для предотвращения развития гипогликемии возможно применение Анаприлина вместе с гипогликемическими препаратами, но только под контролем врача.

Взаимодействие с другими лекарствами

При приеме Анаприлина необходимо учитывать особенности его взаимодействия с другими лекарствами.

  • Так, действие Анаприлина усиливается при его приеме с резерпином, диуретиками, гипотензивным этанолом, нифедипином, гидралазином и прочими антигипертензивными.
  • Анаприлин усиливает эффект утеротонизирующих и тиреостатических средств, а также снижает действие антигистаминных препаратов.
  • При приеме Анаприлина совместно с ингибиторами моноаминооксидазы может произойти усиление гипотензивного действия, вследствие чего их параллельное использование противопоказано. Период между приемом данных средств должен составлять минимум 2 недели.
  • Анаприлин влияет на эффективность инсулина и гипогликемических пероральных препаратов, скрывает признаки возможного развития гипогликемии (увеличение артериального давления и тахикардия)
  • При приеме алкалоиды спорыньи и Анаприлина увеличивается вероятность появления сбоев в периферическом кровообращении.
  • Прием средства одновременно с ризатриптаном увеличивает его концентрацию в крови, поэтому требуется снижение дозировки препарата.
  • Анаприлин увеличивает концентрацию фенотиазиновых нейролептиков в плазме крови и лидокаина, снижает клиренс теофиллина.
  • При совместном приеме с дилтиаземом, верапамилом и амиодароном увеличивается влияние отрицательного ино-, хроно- и дромотропного действия.
  • Антипсихотические препараты (нейролептики), три- и тетрациклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства и этанол, увеличивают угнетающее действие Анаприлина на центральную нервную систему.
  • Гипотензивный эффект средства ослабляет действие глюкокортикоидов, нестероидных противовоспалительных препаратов (снижение синтеза простагландинов в почках и задержка натрия), эстрогенов (задержка натрия);
  • При внутривенном вводе йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов возможность развития анафилактических реакций повышается.
  • Усиление или развитие брадикардии, сердечной недостаточности, вплоть до остановки сердца и атриовентрикулярной блокады возможно при приеме метилдопы, гуанфацина и резерпина вместе с Анаприлином.
  • Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) и фенитоин при внутривенном введении совместно с Анаприлином усиливают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
  • Сульфасалазин и циметидин усиливают биодоступность Анаприлина.
  • Анаприлин продлевает действие антикоагулянтного эффекта кумаринов и недеполяризующих миорелаксантов.
  • Возможность появления таких тяжелых системных реакций, как анафилаксия, может увеличиться при совместном приеме Анаприлина и введении аллергенов, которые используются для кожных проб или иммунотерапии.

Аналоги

По действию активного компонента, можно выделить следующие аналоги Анаприлина

Условия хранения

Лекарственное средство следует хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре от 8°С до 25°С.

Стоимость и условия отпуска из аптек

Рецепт для покупки данного препарата не нужен.

Анаприлин

Анаприлин – это лекарственное средство, которое блокирует бета-адренорецепторы.

Выпускается в форме:

  • капсул пролонгированного действия;
  • таблеток;
  • раствора для внутривенного введения;
  • таблеток, покрытых оболочкой;
  • раствора для внутримышечного введения.

Международное название препарата – Пропранолол.

Фармакологическое действие

Анаприлин – это неселективный бета-адреноблокатор, действующий на бета-1 и бета-2-рецепторы. Средство обладает антиаритмическим, гипотензивным, антиангинальным действием. Согласно инструкции к Анаприлину, препарат замедляет ЧСС, снижает автоматизм синусового узла, сократимость миокарда, тормозит AV проводимость, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Помимо этого, лекарственное средство понижает возбудимость кардиомиоцитов, производит мембраностабилизирующий эффект и снижает возникновение эктопических очагов. Анаприлин оказывает гипотензивное воздействие, которое становится стабильным к концу второй недели лечения препаратом. Также способствует повышению тонуса бронхов.

Показания к применению

Показания к Анаприлину следующие:

  • Нестабильная и напряженная стенокардия;
  • Алкогольная абстиненция (дрожание и ажитация);
  • Артериальная гипертензия;
  • Наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий;
  • Синдром страха;
  • Синусовая тахикардия;
  • Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
  • Тиреотоксический криз;
  • Эссенциальный тремор;
  • Профилактика мигреней.

Способ применения и дозировка

В зависимости от вида заболевания, дозы для применения Анаприлина различны. Так, при артериальной гипертензии рекомендуют принимать внутрь по 40 мг препарата дважды в день. Если гипотензивный эффект недостаточно выраженный, тогда возможно увеличение дозировки до 40 мг трижды в день или по 80 мг дважды в день. При данном заболевании максимальная доза Анаприлина не должна превышать 320 мг. Только в исключительных случаях допускается 640 мг.

Если при показаниях к Анаприлину требуется лечение стенокардии и нарушений сердечного ритма, тогда в начале принимают по 20 мг препарата 3 раза в течение суток, но спустя время постепенно увеличивают дозу до 80-120 мг, которую разбивают на 2-3 приема. Максимальная дозировка лекарственного средства – 240 мг в сутки.

В целях профилактики мигрени и при эссенциальном треморе необходимо начать лечение с 40 мг средства 2-3 раза в день, а при необходимости постепенно увеличить дозу до 160 мг. Согласно инструкции к Анаприлину, прием осуществляется один раз в день в том случае, если речь идет о препарате пролонгированного действия.

Иногда показанием к Анаприлину является стимулирование родовой деятельности и родовспоможение (медицинская помощь беременным). В таких ситуациях принимают по 20 мг препарата несколько раз (4-6) с промежутками по полчаса (всего 80-120 мг за сутки). При гипоксии плода дозировку снижают. Также отзывы об Анаприлине подтверждают позитивное действие препарата при послеродовых осложнениях. Для этой цели Анаприлин принимают трижды в день по 20 мг, курс лечения составляет 3-5 дней.

Внутривенное применение Анаприлина показано при тиреотоксическом кризе и пароксизмальных нарушениях ритма сердца – 1 мл раствора 0,1% на начальном этапе, после чего спустя 2 минуты вводят такую же дозу повторно. Если же должный эффект не наступает, процедуру введения препарата внутривенно повторяют до достижения максимально допустимой дозы – 10 мг, при этом контролируют ЭКГ и АД.

Если у пациента есть нарушения функции печени, тогда дозы снижают или изначально назначают меньшими. При нарушении функции почек коррекция дозировок не требуется.

Противопоказания к применению Анаприлина

Анаприлин не назначают при следующих заболеваниях:

  • Синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени;
  • Вазомоторный ринит;
  • Артериальная гипотония;
  • Метаболический ацидоз;
  • Острая сердечная недостаточность и недостаточность II-III стадии;
  • Брадикардия (ЧСС меньше 55 ударов в минуту);
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Болезнь Рейно, а также иные облитерирующие болезни сосудов.

Побочные действия

В инструкции к Анаприлину указаны побочные действия со стороны различных систем организма.

  • В нервной системе могут произойти такие сбои: головные боли, сонливость или бессонница, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, кошмары, беспокойства, депрессия, спутанность сознания и даже краткосрочная потеря памяти, астения, галлюцинации, парестезии в конечностях, тремор, миастения;
  • Со стороны органов чувств возможно: снижение секреции слезной жидкости, ухудшение остроты зрения, кератоконъюнктивит, сухость и болезненность глаз;
  • В сердечнососудистой системе, в свою очередь, могут возникнуть следующие отклонения: учащенное сердцебиение, синусовая брадикардия, AV блокада (в тяжелых случаях – вплоть до развития полной поперечной блокады, остановки сердца), нарушение проводимости миокарда, ослабление сократимости миокарда, снижение АД, аритмия, развитие (усугубление) ХСН, проявление ангиоспазма (нарушение периферического кровообращения, синдром Рейно, похолодание нижних конечностей), ортостатическая гипотензия, боли в груди;
  • Применение Анаприлина может спровоцировать расстройства пищеварительной системы, которые выражаются тошнотой, рвотой, запорами или диарей, сухостью во рту, болями в эпигастральной области, изменениями вкуса, метеоризмом, нарушением функционирования печени (холестаз, темная моча, желтушность кожи и склер);
  • В некоторых случаях возможны побочных эффекты со стороны дыхательной системы, отзывы об Анаприлине подтверждают этот факт: ринит, заложенность носа, ларинго- и бронхоспазм, затруднение дыхания;
  • Со стороны эндокринной системы у страдающих инсулинозависимым сахарным диабетом в некоторых случаях наблюдается гипергликемия, а у больных, которые получают инсулин – гипогликемия. Также может возникнуть снижение функции щитовидной железы;
  • Некоторые отзывы об Анаприлине указывают на аллергические реакции, такие как крапивница, зуд и кожная сыпь. Со стороны кожных покровов может возникнуть гиперемия, усиление потоотделения, алопеция, экзантема, обострение симптомов псориаза;
  • Может наблюдаться негативное влияние препарата на плод, а именно гипогликемия, внутриутробная задержка роста и брадикардия.
Читать еще:  Кетопрофен инструкция по применению геля мази таблеток уколов

Помимо всего вышеперечисленного лечение Анаприлином может привести к снижению потенции, ослаблению либидо, болям в спине, артралгии, синдрому «отмены» препарата (повышение артериального давления и усиление приступов стенокардии).

При передозировке Анаприлином возможны головокружения, выраженная брадикардия, явное снижение АД, AV блокада, обморочные состояния, судороги, желудочковая экстрасистолия, аритмия, бронхоспазм и затрудненное дыхание. В данном случае необходимо промывание желудка, прием активированного угля и соответствующая терапия, которая зависит от типа заболевания пациента.

Анаприлин

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг

вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Пропранолол. Код АТХ C07A A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Пропранолол — гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое средство.

Пропранолол блокирует b 1 — и b 2 -адренорецепторы, проявляет мембраностабилизирующее действие, подавляет автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и в меньшей степени — в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Снижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на снижение артериального давления.

Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность пищеварительного тракта.

У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерин. Проявляет кардиопротекторное действие, вероятно, снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной сердечной смерти на 20-50%.

После однократного приема пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь скоро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 30-40% (эффект первого прохождения через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается на 90-95%, объем распределения составляет 3-5 л / кг. Проявляет высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). T ½ — 3-5 часов, при длительном применении увеличивается до 12:00. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90%), в неизмененном виде — менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, длительная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, контроль возбуждения и тахикардии возбуждения, дополнительная терапия при тиреотоксикозе и тиреотоксическом кризисе; в составе комбинированной терапии — феохромоцитома (только в сочетании с α-адренорецепторов).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд / мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе, тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический ацидоз), по длительного голодания, нелеченная феохромоцитома, сахарный диабет, хронические заболевания печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пропранолол меняет тахикардию гипогликемии. Пациентам с сахарным диабетом, следует придерживаться осторожности при одновременном применении пропранолола и гипогликемических средств. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическое реакцию на инсулин.

Антиаритмические препараты класса и амиодарон могут усиливать влияние пропранолола на время проводимости предсердий и вызывать отрицательный инотропный эффект.

Пропранолол с осторожностью применять пациентам, которые получают сопутствующее лечение кардиодепресантамы (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмическими препаратами (хинидин, лидокаин, прокаинамид), обостряющих депрессивные эффекты.

Гуанетидин, резерпин, диуретики и другие антигипертензивные препараты, включая препараты группы вазодилататоров, могут усиливать гипотензивное действие пропранолола.

Гликозиды наперстянки при одновременном применении с b-блокаторами могут повышать время AV-проводимости.

Одновременное применение b-блокаторов с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием (верапамил, дилтиазем) может привести к усилению этих эффектов, в частности, у пациентов с нарушенной функцией сердца и / или синоатриальной или AV-проводимости.

Одновременное применение дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (например нифедипина) может повышать риск артериальной гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной форме.

Одновременное применение симпатомиметиков (например адреналина) может блокировать эффекты b-блокаторов. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих адреналин, пациентам, которые применяют b-адреноблокаторы, поскольку в редких случаях может привести к вазоконстрикции, артериальной гипертензии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность также при применении с такими препаратами как изопреналин и норадреналин.

Применение пропранолола во время инфузии лидокаина может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови на 30%. Пациенты, которые уже применяли пропранолол, имеют тенденцию к более высоким концентрациям лидокаина в плазме крови, чем те, которые не применяли пропранолол. Следует избегать этой комбинации.

Одновременное применение циметидина или гидралазина, а также алкоголя, повышает уровень пропранолола в плазме крови.

  • блокаторы могут усилить артериальную гипертензию «синдрома отмены», вызванную отменой клонидина. При одновременном применении этих препаратов, b-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При замещении клонидина на b-блокатор применения последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидина.

При одновременном применении пропранолола с эрготамином, дигидроэрготамином или родственными препаратами следует соблюдать осторожность вследствие незначительной возможности возникновения вазоспастических реакций.

При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например ибупрофен и индометацин) могут уменьшить гипотензивное действие пропранолола.

При одновременном применении пропранолола и хлорпромазина возможно повышение уровней обоих препаратов в плазме крови. Это может привести к усилению антипсихотического эффекта хлорпромазина и усиление антигипертензивного эффекта пропранолола.

При применении анестетиков с пропранололом следует соблюдать осторожность. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранолола и в качестве анестезирующего агента должен быть избран препарат с как можно меньшим отрицательным инотропным действием.

Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с пропранололом вследствие воздействия на ферментативные системы печени, метаболизируются пропранолол и эти лекарственные средства: хинидин, пропафенон, рифампицин, теофиллин, варфарин, тиоридазин и дигидропиридиновая блокаторы кальциевых каналов (нифедипин). Учитывая, что на концентрацию в плазме крови каждого из этих препаратов может осуществляться воздействие, необходима коррекция дозы в зависимости от клинической оценки терапии.

Особенности применения

Пропранолол, как и другие b-блокаторы:

Противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но можно с осторожностью применять пациентам с контролируемой сердечной недостаточностью. При применении пациентам с пониженным резервом сердца следует соблюдать осторожность. b-адреноблокаторы следует отменить при явной сердечной недостаточности.

У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью или семейной предрасположенностью к бронхиальной астме пропранолол следует применять с осторожностью. При развитии этих состояний следует прекратить.

Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов; применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния.

Пропранолол следует с осторожностью применять пациентам с AV блокадой I степени в результате негативного влияния препарата на время проведения.

Пропранолол может блокировать / изменять признаки и симптомы гипогликемии (особенно тахикардия). Пропранолол может иногда вызывать гипогликемию даже у пациентов без сахарного диабета, например у новорожденных, младенцев, детей, лиц пожилого возраста, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени и при передозировке препарата. У некоторых пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, проявляющееся приступами и / или запятой. Пациентам с сахарным диабетом, применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическое реакцию на инсулин.

Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Начальное лечение тяжелой злокачественной артериальной гипертензии следует спланировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления с нарушением ауторегуляторного механизмов.

Вследствие фармакологического действия пропранолола может снижаться частота сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении пропранололом развиваются симптомы, могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.

Пациентам с ишемической болезнью сердца не следует резко отменять препарат. Препарат следует отменять постепенно или заменять его эквивалентной дозой другого b-блокатора.

Читать еще:  Какие антибиотики назначают при холецистите

У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена b-адреноблокаторы может привести к повышению частоты приступов стенокардии или к ухудшению состояния сердца.

У пациентов с анафилактоидные реакции в анамнезе пропранолол может привести к более тяжелой реакции на эти аллергены. Для таких пациентов обычные дозы адреналина, применяемые для лечения аллергических реакций, могут оказаться недостаточными.

Пациентам с декомпенсированным циррозом печени пропранолол следует применять с осторожностью.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применять с осторожностью и подбором начальной дозы.

Для пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу пропранолола, чтобы избежать кумуляции продукта.

У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.

При проведении анестезии на фоне применения пропранолола нужна осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующее агент с как можно меньшим отрицательным инотропным действием.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение в период беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Доказательств тератогености пропранолола не существует. Однако β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардия у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовой период.

Большинство β-блокаторов, особенно липофильные соединения, могут проникать в грудное молоко, хотя и в разной степени. Вследствие этого рекомендуется кормление грудью в период применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Назначать внутрь за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и продолжительность лечения определяет врач.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160-320 мг.

Стенокардия, возбуждение, мигрень, эссенциальный тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать на ту же величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение возбуждения, мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг в сутки, стенокардии — 120-240 мг в сутки.

Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10-40 мг 3-4 раза в сутки.

Долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда терапию следует начинать на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней после этого суточную дозу можно повысить до 80 мг 2 раза в сутки.

Феохромоцитома (только в сочетании с α-адренорецепторов): назначать по 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией; в неоперабельных случаях — 30 мг в сутки.

Анаприлин

Пропранолол

Состав

1 таблетка 10 мг: действующее вещество: пропранолола гидрохлорид — 10,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1 и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС),угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое со- судистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении — снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового применения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации Вогана- Вильямса антиаритмических средств пропранолол относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная смертность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию. Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина. Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения; нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе); наджелудочковая тахикардия; тахисистолическая форма фибрилляции предсердий (мерцательная тахиаритмия); наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; профилактика повторного инфаркта миокарда (систолическое артери- альное давление более 100 мм рт. ст.); феохромоцитома (при одновременном применении с альфа- эссенциальный тремор; мигрень (профилактика приступов); в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических средств); симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата ;атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени ; синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную (синоа- триальную) блокаду); брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин); артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность ; острая сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда; кардиогенный шок; отек легких ; стенокардия Принцметала; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности) ;тяжелые заболевания периферических сосудов (синдром Рейно) ;метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический кетоацидоз);бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе) ;феохромоцитома (без одновременного применения альфа- адреноблокаторов); спастический колит; одновременное применение с антипсихотическими средствами (ней- ролептиками), анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др,), ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); беременность ;период грудного вскармливания ;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) ; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная ма- льабсорбция (препарат содержит лактозу).

Способ применения и дозы

Принимать препарат внутрь, перед приемом пищи. При артериальной гипертензии — внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу увеличивают с недельным интервалом до 40 мг 3 раза или до 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг. При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг (по 2 таблетки по 10 мг или ½ таблетки по 40 мг) 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают с недельным интервалом до 80-120 мг в 2-3 приема. Максимальная суточная доза — 240 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда — терапию следет начи- нать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки. Для профилактики приступов мигрени, при эссенциалъном треморе, симпатоадреналовых кризах на фоне диэнцефального синдрома — рекомендуется применять в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сутки с недельным интервалом. При феохромоцитоме — применять только в комбинации с блокаторами альфа-адренорецепторов. Перед операцией применяют в дозе 60 мг в сутки в течение 3 дней. При неоперабельной злокачественной феохромоцитоме применяют в дозе 30 мг в сутки. В качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза — в дозе 10-20 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 120-160 мг в сутки в 2-3 приема.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг и 40 мг. По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector