2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Алтеплаза инструкция показания и противопоказания

Алтеплаза (Alteplase)

Содержание

Русское название

Латинское название вещества Алтеплаза

Химическое название

Тканевый активатор плазминогена (человеческий двухцепочечный белок тканевого типа)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Алтеплаза

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Алтеплаза

Гликопротеид, состоящий из 527 аминокислот. Синтезирован по рекомбинантной ДНК технологии.

Фармакология

Активируется при соединении с фибрином и стимулирует превращение плазминогена в плазмин. T1/2 составляет 4,5 мин. Метаболизируется в печени. Способствует растворению сгустка фибрина.

Применение вещества Алтеплаза

Инфаркт миокарда (в первые 6–12 ч), острая массивная тромбоэмболия легочной артерии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, внутреннее кровотечение ( в т.ч. недавно перенесенное), нарушение мозгового кровообращения (внутричерепное кровоизлияние, геморрагический инсульт, в т.ч. в 6 месячном анамнезе), новообразования с повышенным риском кровотечения, аневризмы и пороки развития сосудов, интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства в течение 2-х предшествующих месяцев, геморрагическая ретинопатия, период до 10 дней после тяжелой травмы, травматического открытого массажа сердца, обширных хирургических операций, родов, пункции сосудов с низким давлением, в т.ч. подключичной и яремной вены, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение 3 мес после обострения, печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, сопровождающаяся варикозным расширением вен пищевода, активный гепатит.

Ограничения к применению

Недавно перенесенные небольшие травмы в результате биопсии, пункции сосудов, в/м инъекции, массажа сердца и другие состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений, детский и пожилой возраст, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (опыт применения при беременности ограничен).

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Алтеплаза

Кровотечение: наружное (из места пункции, поврежденных сосудов, носа, десен) и внутреннее (в ЖКТ , мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС , в т.ч. внутричерепное, из паренхиматозных органов); аритмия (при успешной реканализации коронарных артерий у больных с острым инфарктом миокарда), холестериновая или тромботическая эмболия, в т.ч. почек с развитием почечной недостаточности, тошнота, рвота и понижение АД (могут быть симптомами инфаркта миокарда), головная боль, гипертермия, аллергические реакции.

Взаимодействие

Риск кровотечений повышается при одновременном использовании производных кумарина, антиагрегантов, гепарина и других ЛС , угнетающих свертывание крови.

Передозировка

Симптомы: понижение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови, кровотечения (поверхностные, из ЖКТ , мочевого и полового тракта, паренхиматозных органов); ретроперитонеальные гематомы, геморрагии в ЦНС .

Лечение: введение свежезамороженной плазмы, свежей цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических антифибринолитиков.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Алтеплаза

Следует учитывать, что у пожилых пациентов возможно повышение как терапевтической эффективности, так и риска внутричерепного кровоизлияния (необходима оценка соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска). Опыт применения у детей ограничен. При дозах, превышающих 100 мг увеличивается риск развития внутричерепного кровоизлияния. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить инфузию и начать симптоматическую терапию.

При возникновении кровотечения следует прекратить введение.

Алтеплаза (Alteplase) — инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

Оглавление инструкции по применению.

Код CAS: 105857-23-6

Описание

Характеристика: Гликопротеид, состоящий из 527 аминокислот. Синтезирован по рекомбинантной ДНК технологии.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие — тромболитическое. Активируется при соединении с фибрином и стимулирует превращение плазминогена в плазмин. T_1/2 составляет 4,5 мин. Метаболизируется в печени. Способствует растворению сгустка фибрина.

Показания к применению

Применение: Инфаркт миокарда (в первые 6-12 ч), острая массивная тромбоэмболия легочной артерии.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, внутреннее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное), нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в 6 месячном анамнезе), новообразования с повышенным риском кровотечения, аневризмы и пороки развития сосудов, интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства в течение 2-х предшествующих месяцев, геморрагическая ретинопатия, период до 10 дней после тяжелой травмы, травматического открытого массажа сердца, обширных хирургических операций, родов, пункции сосудов с низким давлением, в т.ч. подключичной и яремной вены, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение 3 мес после обострения, печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, сопровождающаяся варикозным расширением вен пищевода, активный гепатит.

Ограничения к применению: Недавно перенесенные небольшие травмы в результате биопсии, пункции сосудов, в/м инъекции, массажа сердца и другие состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.

Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (опыт применения при беременности ограничен).

Побочные действия

Побочные действия: Кровотечение: наружное (из места пункции, поврежденных сосудов, носа, десен) и внутреннее (в ЖКТ, мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС, в т.ч. внутричерепное (1%), из паренхиматозных органов); аритмия (при успешной реканализации коронарных артерий у больных с острым инфарктом миокарда), крайне редко — холестериновая или тромботическая эмболия, в т.ч. почек с развитием почечной недостаточности, тошнота, рвота и понижение АД (могут быть симптомами инфаркта миокарда).

Взаимодействие: Риск кровотечений повышается при одновременном использовании производных кумарина, антиагрегантов, гепарина и других ЛС, угнетающих свертывание крови.

Передозировка: Симптомы: понижение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови, кровотечения (поверхностные, из ЖКТ, мочевого и полового тракта, паренхиматозных органов); ретроперитонеальные гематомы, геморрагии в ЦНС.

Лечение: введение свежезамороженной плазмы, свежей цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических антифибринолитиков.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В/в. Содержимое флакона растворяют в воде для инъекций до концентрации 1 мг/мл (полученный раствор в дальнейшем может быть дополнительно разведен стерильным 0,9% физиологическим раствором вплоть до минимальной концентрации 0,2 мг/мл).

При инфаркте миокарда в период до 6 ч после появления симптомов больным с массой тела более 65 кг — 15 мг в/в болюсно, затем 50 мг в виде инфузии за 30 мин и далее 35 мг в течение 1 ч до достижения общей дозы 100 мг. При назначении через 6-12 ч с момента появления симптомов — 10 мг в/в болюсно, затем в виде инфузии 50 мг в течение первых 60 мин и далее по 10 мг каждые 30 мин до общей дозы 100 мг за 3 ч. У пациентов с массой тела менее 65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг/кг. Вспомогательная терапия: назначение ацетилсалициловой кислоты (как можно скорее и в течение первых месяцев после инфаркта миокарда) и гепарина (на 24 ч или дольше): рекомендуется болюсное введение в дозе 5000 ЕД и затем инфузионно в режиме 1000 ЕД/ч. Лечение проводят под контролем активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), которое должно превышать исходное не более чем в 1,5-2,5 раза.

При тромбоэмболии легочной артерии: 10 мг в/в болюсно в течение 1-2 мин и 90 мг в виде инфузии за 2 ч, до достижения общей дозы 100 мг. Общая доза при массе тела менее 65 кг не должна превышать 1,5 мг/кг. Вспомогательная терапия: если АЧТВ после применения алтеплазы превышает исходное менее чем в 2 раза, следует назначить гепарин или продолжить лечение им (под контролем АЧТВ, которое не должно превышать исходное более чем в 1,5-2,5 раза).

Меры предосторожности: Следует учитывать, что у пожилых пациентов возможно повышение как терапевтической эффективности, так и риска внутричерепного кровоизлияния (необходима оценка соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска). Опыт применения у детей ограничен. При дозах, превышающих 100 мг увеличивается риск развития внутричерепного кровоизлияния. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить инфузию и начать симптоматическую терапию.

Читать еще:  Восстановление печени после антибиотиков медикаменты и народные средства

Особые указания: Одновременно с введением препарата рекомендуется назначение ацетилсалициловой кислоты и гепарина. При возникновении кровотечения следует прекратить введение.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо «Алтеплаза (Alteplase)» в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.

Алтеплаза

Показания к применению

Тромболизис в ургентных ситуациях: острый инфаркт миокарда в первые 6-12 ч от начала заболевания, острая массивная тромбоэмболия легочной артерии с нестабильной гемодинамикой.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность, геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, продолжающееся тяжелое или опасное кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное), нарушение мозгового кровообращения (внутричерепное кровоизлияние, геморрагический инсульт), в т.ч. в анамнезе за последние 6 мес; новообразования ЦНС и др. локализаций с повышенным риском кровотечения, аневризма сосудов, интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства (в анамнезе за последние 2 мес), геморрагическая ретинопатия; в анамнезе (до 10 дней) — тяжелая травма, травматический открытый массаж сердца, акушерское родоразрешение, общие операции, пункции кровеносных сосудов с низким давлением (например подключичной или яремной вены); тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в течение 3 мес от момента обострения), артериальные или венозные мальформации, печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, варикозное расширение вен пищевода, активный гепатит.C осторожностью. Недавно перенесенные небольшие травмы (в результате биопсии, пункции сосудов, в/м инъекции, массажа сердца) и др. состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

Учитывая важность тромболитической терапии при состояниях, угрожающих жизни пациента, в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск, возможно контролируемое применение алтеплазы в уменьшенных дозах, в специализированном стационаре специалистами высокого класса, имеющими опыт проведения тромболитической терапии, несмотря на вышеперечисленные противопоказания.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в. Терапию начинают как можно раньше после развития симптомов тромбоза. Содержимое флакона в асептических условиях растворяют в воде для инъекций до концентрации 1 мг/мл; полученный раствор разводят 0.9% раствором NaCl до концентрации 0.2 мг/мл.

Инфаркт миокарда — в течение первых 6 ч после развития инфаркта миокарда вводят 15 мг в/в болюсно за 1-2 мин; с последующим капельным введением 50 мг в течение первых 30 мин и дальнейшей инфузией 35 мг в течение 60 мин, до достижения максимальной дозы — 100 мг.

У пациентов с массой тела менее 65 кг доза должна быть определена в зависимости от массы тела: 15 мг — в/в болюсно и 0.75 мг/кг в течение 30 мин (максимум 50 мг), с последующей инфузией 0.5 мг/кг в течение 60 мин (максимум 35 мг). Общая доза должна не превышать 1.5 мг/кг.

При назначении препарата от 6 до 12 ч с момента появления симптомов используется др. режим дозирования: 10 мг — в/в болюсно, 50 мг — инфузия в течение первого часа, с последующей инфузией 10 мг в течение 30 мин, до достижения максимальной дозы 100 мг в течение 3 ч.

Одновременно назначают АСК и гепарин: АСК — 160-300 мг/сут с момента появления симптоматики и продолжают прием в течение нескольких месяцев после перенесенного инфаркта миокарда; гепарин назначают по схеме: перед началом тромболитической терапии в/в болюсно 5 тыс.МЕ, затем — поддерживающая инфузия со скоростью 1 тыс.МЕ/ч с учетом значений АЧТВ, измеренного несколько раз (эти значения должны быть в пределах 1.5-2.5 раз выше исходных показателей).

Тромбоэмболия легочной артерии — суммарная доза 100 мг должна быть назначена в течение 2 ч. При наличии флотирующего тромба в вене (обычно нижних конечностей или таза) применение препарата допустимо только после установления кава-фильтра в нижней полой вене.

Наибольший опыт получен при использовании следующего режима дозирования: 10 мг — в/в болюсно в течение 1-2 мин, 90 мг — в/в в течение 2 ч.

Общая доза препарата у пациентов с массой тела менее 65 кг должна не превышать 1.5 мг/кг.

Вспомогательная терапия: после применения, если протромбиновое время превышает исходное менее чем в 2 раза, следует назначить (или продолжить назначение) гепарина. Дальнейшую инфузию проводят также под контролем АЧТВ.

Фармакологическое действие

Алтеплаза — это тромболитическое средство, человеческий тканевый активатор профибринолизина (плазминогена) — гликопротеина, активирующего (превращающего) его в фибринолизин (плазмин). Оказывает фибринолитическое и антикоагулянтное действие. Оказывает фибринолитическое действие, ограниченное тромбом. Практически не влияет на др. компоненты системы гемостаза, не активирует системный фибринолиз и не вызывает разрушение фибриногена, в связи с чем на его фоне не повышается риск развития кровотечений и не возникает гипофибриногенемия.

При острой массивной тромбоэмболии легочной артерии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой, тромболитическая терапия приводит к быстрому уменьшению размера тромба, снижению давления в легочной артерии и, следовательно, к сохранению функции правого желудочка.

Побочные действия

Кровотечение (ограниченное местом инъекции и не являющееся основанием для прекращения терапии; риск возрастает при использовании доз, превышающих 100 мг), экхимоз, носовое кровотечение, кровотечение из десен, внутренние кровотечения в ЖКТ или мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС, кровотечения из паренхиматозных органов, нарушения ритма сердца (синдром реперфузии миокарда); местная эмболизация кристаллами холестерина или микротромбоэмболия (печеночная недостаточность, тромбоэмболия почечной артерии); тошнота, рвота, снижение АД, головная боль, гипертермия, аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: поверхностные кровотечения из точек пункции сосудов или зоны повреждения сосуда, кровотечения из ЖКТ, урогенитального тракта, паренхиматозных органов, ретроперитонеальная гематома, кровотечение в ЦНС, снижение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови.

Лечение: введение свежезамороженной плазмы, цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических ингибиторов фибринолиза.

Особые указания

При возникновении кровотечения, благодаря короткому T1/2 и минимальному влиянию на свертывающую систему крови, заместительная терапия коагуляционными факторами не требуется.

Следует учитывать, что у пожилых пациентов возможно повышение как терапевтической эффективности, так и риска внутричерепного кровоизлияния (необходима оценка соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска).

Пока имеется лишь ограниченный опыт применения у детей.

Риск геморрагических осложнений возрастает при применении в дозах, превышающих 100 мг.

В случае возникновения кровотечения лечение фибринолитиками прекратить.

Не обладает антигенными свойствами, что позволяет применять его повторно (в т.ч. у пациентов, ранее получивших стрептокиназу).

Разбавленный раствор может быть в дальнейшем разбавлен стерильным 0.9% раствором NaCl до 1:5 (нельзя продолжать разбавлять раствор водой для инъекций или углеводными растворами для инфузий, например декстрозой).

Взаимодействие

Непрямые антикоагулянты, антиагреганты и гепарин повышают риск развития кровотечений.

Алтеплаза фармацевтически несовместима с любыми другими лекарственными средствами.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Приготовленный раствор — в холодильнике до 24 ч, при температуре не превышающей 25 °C — до 8 ч.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Алтеплаза — инструкция, показания и противопоказания

Одним из широко используемых препаратов для лечения сердца является Алтеплаза. Это средство имеет тромболитическое воздействие. Его активность проявляется при соединении с фибрином.

Выпускается медикамент в виде лиофилизированного порошка, из которого готовится инфузия. В продажу средство поступает во флаконах, в которых содержится 50 мг алпелазы.

Читать еще:  Желчегонные травы какие травы входят в состав сборов

Фармакологические свойства

В составе этого препарата имеется активный компонент актилизе, который считается активатором плазминогена. Плазминоген в результате реакции превращается в плазмин.

После введения инъекции вещество алтеплаза остается неизменным и никак не влияет на циркуляцию. После того как происходит объединение фебрионов с активным компонентом, активируется реакция превращения плазминогена в плазмин, и именно эта реакция помогает расщеплять фибрион тромба.

По статистике внутривенное введение актилизе вместе с гепарином сокращает смертность после инфаркта миокарда. Это главное отличие от применения стрептокиназы. Эту реакцию можно наблюдать уже через час, тогда у пациента повышается частота восстановления проходимости сосудов на месте инфаркта.

В период введения лекарственного средства заметно понижается уровень ферментов омега. К тому же у пациентов, получивших необходимые терапевтические мероприятия с актилизе, уменьшаются повреждения левого желудочка сердца, и региональные нарушения сводятся к минимуму.

У людей с острой эмболией легочной артерии после применения медикамента заметно сокращаются размеры тромба, и снижается давление.

В ведущих лабораториях мира проводили эксперименты по использованию этого средства. Было доказано, что если применить препарат вовремя, то имеются шансы на скорейшее выздоровление. Если применить лекарство в поздние сроки, эффективность его снижается.

По результатам мета-анализов можно сделать вывод о том, что пациенты, получившие терапию в первые три часа после инфаркта, поправляются намного быстрее. Конечно, в таком эксперименте есть риск развития внутричерепных кровоизлияний, но вероятность скорейшего выздоровления выше.

Показания

Применяется средство Алтеплаза для предотвращения последствий после перенесенного инфаркта или инсульта. Но существуют и другие показания, такие как:

  1. Терапевтические мероприятия после инфаркта миокарда.
  2. Тромболитическая терапия легочной артерии и ишемического инсульта.

Препарат дает результат только в том случае, если его использовать в первые часы после инфаркта.

Инструкция по применению

В инструкции по использованию указано, что препарат находится во флаконе в 50 мг. Перед применением его необходимо разбавить специальным раствором и перемешать до однородной консистенции. После этого препарат готов к внутривенному введению. Раствор нужно использовать сразу после разведения, а также запрещается добавлять в него другие лекарственные средства.

Противопоказания и побочные действия

Запрещено использовать это средство, если у больного наблюдалось кровотечение в последние полгода. Но это не единственное противопоказание, их очень много, и к ним относятся:

  • Любые поражения нервной системы.
  • Внутричерепное кровотечение также может стать причиной отказа от приема Алтеплаза.
  • Печеночная и почечная недостаточность.
  • Сахарный диабет.
  • Панкреатит.
  • Болезни желудка.
  • Инсульт в анамнезе.

Каждый врач, перед тем как назначать препарат, должен рассмотреть все риски и предполагаемую пользу.

Самым распространенным побочным эффектом является кровотечение, которое впоследствии понижает уровень гемоглобина в крови. Кровотечения, вызванные терапией, разделяют на две категории:

  • Внутреннее кровотечение. Возникает в ЖКТ, паренхиматозных органах и в области мочеполового тракта.
  • Наружное кровотечение возникает на поврежденных местах.

Кроме этого, побочные действия могут возникать во всех системах организма.

К симптомам передозировки можно отнести понижение свертываемости крови и геморрагии центральной нервной системы. В этом случае больному назначается введение плазмы и плазмозамещающих растворов.

Дозировка и взаимодействие

Врач назначает для каждого пациента определенную дозировку. Это напрямую зависит от клинического состояния пациента. У людей пожилого возраста на любой препарат будет реакция повышенной терапевтической эффективности. Именно поэтому перед назначением необходимо рассчитать риск и пользу для пациента.

При дозировке в 100 мг и больше риск появления кровотечения значительно повышается. Если в период введения препарата у пациента наблюдается анафилактическая реакция, требуется немедленно прекратить процедуру и провести симптоматическую терапию.

Не проводилось специальных исследований о том, как реагирует Алтеплаза на другие лекарственные препараты. Известно только то, что одновременное использование медикаментов для свертываемости крови может вызвать обильное кровотечение, а применение ингибиторов увеличивает риск развития анафилактоидных реакций.

Аналоги

Если средство Алтеплаза не подходит, врачи назначают похожие по терапевтическим свойствам препараты. К аналогам Алтеплаза относятся следующие медикаменты:

  1. Проурокиназа. Фибринолитическое вещество, которое при катализации в организме превращает плазминоген в плазмин. Это вещество имеет одноцепочную структуру молекул, а под воздействием плазмина она ингибируется в двухцепочную. В этот период происходит реакция между проурокиназой и плазминогеном, которая приводит к разрушениям образовавшихся тромбов.
  2. Фепромарон. Это коагулянт непрямого действия, который препятствует свертыванию крови. Препарат обладает способностью сохраняться в организме долгое время. Предназначено это лекарство для предотвращения появлений тромбов, а также он снимает воспаления стенок вен и капилляров. Является профилактическим препаратом против образования кровяных застоев.
  3. Пентазоцин. Выпускается средство в виде белого порошка, который растворяется в кислотах. Предназначен для активации антиноцицептивной системы и для изменения болевых ощущений. Кроме этого, он понижает артериальное давление, оказывает обстипирующее воздействие и борется с зависимостью к наркотическим анальгетикам.
  4. Варфарин. Антитромботический препарат, который имеет широкое применение в терапевтических целях. Его используют для лечения кровеносных сосудов. Производится в таблетках дозировкой 2,5 мг, 3 и 5 мг. Активный компонент, входящий в состав, называется варфарин. Кроме него, в составе присутствуют дополнительные вещества: лактоза, крахмал, кальций, повидон и краситель.
  5. Урокиназа оказывает фибринолитическое воздействие. Главная функция этого лекарственного препарата заключается в активации лизплазминогены. Они активируют распад фибрина, который расщепляет элементы образовавшегося тромба. Остальные ферменты, входящие в состав медикамента, оказывают инотропное действие на миокард.

Все эти средства являются заменителями друг друга, и какой из них лучше, может определить может только специалист.

Отзывы пациентов

Ирина. Когда деду стало плохо, мы сразу повезли его в больницу. Там диагностировали инфаркт и сказали в срочном порядке купить и привести средство Алтеплаза. Я, не задумываясь, поехала в аптеку. Цена Алтеплаза меня, конечно, удивила. Этот препарат стоит 22123 рубля за упаковку. Я думала, что это пустая трата денег, но эффект этого средства просто поразил меня. Только потом врач объяснил, для чего он нужен, и как действует. Теперь дедушка чувствует себя хорошо, даже несмотря на свой пожилой возраст.

Татьяна. У моего дяди был инсульт в прошлом году, и ему парализовало правую сторону, но он остался жив. Я разговаривала с врачами и интересовалась, какие именно препараты он получал. И мне врач сказал, что его спасло средство Алтеплаза, так как его вовремя привезли, и они смогли ввести инъекцию через час после случившегося.

Людмила. У моей бабушки на 67 году жизни случился острый инсульт. Когда ей стало плохо, она находилась дома, и соседка вовремя вызвала скорую помощь. Бабушке внутривенно вкололи это средство прямо дома и только потом повезли в больницу. Сейчас она чувствует себя хорошо и снова радуется жизни.

Имеются противопоказания. Перед применением необходима консультация специалиста

Алтеплаза (Alteplase) — инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

Оглавление инструкции по применению.

Код CAS: 105857-23-6

Описание

Характеристика: Гликопротеид, состоящий из 527 аминокислот. Синтезирован по рекомбинантной ДНК технологии.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие — тромболитическое. Активируется при соединении с фибрином и стимулирует превращение плазминогена в плазмин. T_1/2 составляет 4,5 мин. Метаболизируется в печени. Способствует растворению сгустка фибрина.

Показания к применению

Применение: Инфаркт миокарда (в первые 6-12 ч), острая массивная тромбоэмболия легочной артерии.

Читать еще:  Анальгин инструкция по применению показания и противопоказания

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, внутреннее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное), нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в 6 месячном анамнезе), новообразования с повышенным риском кровотечения, аневризмы и пороки развития сосудов, интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства в течение 2-х предшествующих месяцев, геморрагическая ретинопатия, период до 10 дней после тяжелой травмы, травматического открытого массажа сердца, обширных хирургических операций, родов, пункции сосудов с низким давлением, в т.ч. подключичной и яремной вены, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение 3 мес после обострения, печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, сопровождающаяся варикозным расширением вен пищевода, активный гепатит.

Ограничения к применению: Недавно перенесенные небольшие травмы в результате биопсии, пункции сосудов, в/м инъекции, массажа сердца и другие состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.

Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (опыт применения при беременности ограничен).

Побочные действия

Побочные действия: Кровотечение: наружное (из места пункции, поврежденных сосудов, носа, десен) и внутреннее (в ЖКТ, мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС, в т.ч. внутричерепное (1%), из паренхиматозных органов); аритмия (при успешной реканализации коронарных артерий у больных с острым инфарктом миокарда), крайне редко — холестериновая или тромботическая эмболия, в т.ч. почек с развитием почечной недостаточности, тошнота, рвота и понижение АД (могут быть симптомами инфаркта миокарда).

Взаимодействие: Риск кровотечений повышается при одновременном использовании производных кумарина, антиагрегантов, гепарина и других ЛС, угнетающих свертывание крови.

Передозировка: Симптомы: понижение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови, кровотечения (поверхностные, из ЖКТ, мочевого и полового тракта, паренхиматозных органов); ретроперитонеальные гематомы, геморрагии в ЦНС.

Лечение: введение свежезамороженной плазмы, свежей цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических антифибринолитиков.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В/в. Содержимое флакона растворяют в воде для инъекций до концентрации 1 мг/мл (полученный раствор в дальнейшем может быть дополнительно разведен стерильным 0,9% физиологическим раствором вплоть до минимальной концентрации 0,2 мг/мл).

При инфаркте миокарда в период до 6 ч после появления симптомов больным с массой тела более 65 кг — 15 мг в/в болюсно, затем 50 мг в виде инфузии за 30 мин и далее 35 мг в течение 1 ч до достижения общей дозы 100 мг. При назначении через 6-12 ч с момента появления симптомов — 10 мг в/в болюсно, затем в виде инфузии 50 мг в течение первых 60 мин и далее по 10 мг каждые 30 мин до общей дозы 100 мг за 3 ч. У пациентов с массой тела менее 65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг/кг. Вспомогательная терапия: назначение ацетилсалициловой кислоты (как можно скорее и в течение первых месяцев после инфаркта миокарда) и гепарина (на 24 ч или дольше): рекомендуется болюсное введение в дозе 5000 ЕД и затем инфузионно в режиме 1000 ЕД/ч. Лечение проводят под контролем активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), которое должно превышать исходное не более чем в 1,5-2,5 раза.

При тромбоэмболии легочной артерии: 10 мг в/в болюсно в течение 1-2 мин и 90 мг в виде инфузии за 2 ч, до достижения общей дозы 100 мг. Общая доза при массе тела менее 65 кг не должна превышать 1,5 мг/кг. Вспомогательная терапия: если АЧТВ после применения алтеплазы превышает исходное менее чем в 2 раза, следует назначить гепарин или продолжить лечение им (под контролем АЧТВ, которое не должно превышать исходное более чем в 1,5-2,5 раза).

Меры предосторожности: Следует учитывать, что у пожилых пациентов возможно повышение как терапевтической эффективности, так и риска внутричерепного кровоизлияния (необходима оценка соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска). Опыт применения у детей ограничен. При дозах, превышающих 100 мг увеличивается риск развития внутричерепного кровоизлияния. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить инфузию и начать симптоматическую терапию.

Особые указания: Одновременно с введением препарата рекомендуется назначение ацетилсалициловой кислоты и гепарина. При возникновении кровотечения следует прекратить введение.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо «Алтеплаза (Alteplase)» в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.

Алтеплаза (Alteplase)

Содержание

Русское название

Латинское название вещества Алтеплаза

Химическое название

Тканевый активатор плазминогена (человеческий двухцепочечный белок тканевого типа)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Алтеплаза

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Алтеплаза

Гликопротеид, состоящий из 527 аминокислот. Синтезирован по рекомбинантной ДНК технологии.

Фармакология

Активируется при соединении с фибрином и стимулирует превращение плазминогена в плазмин. T1/2 составляет 4,5 мин. Метаболизируется в печени. Способствует растворению сгустка фибрина.

Применение вещества Алтеплаза

Инфаркт миокарда (в первые 6–12 ч), острая массивная тромбоэмболия легочной артерии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, внутреннее кровотечение ( в т.ч. недавно перенесенное), нарушение мозгового кровообращения (внутричерепное кровоизлияние, геморрагический инсульт, в т.ч. в 6 месячном анамнезе), новообразования с повышенным риском кровотечения, аневризмы и пороки развития сосудов, интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства в течение 2-х предшествующих месяцев, геморрагическая ретинопатия, период до 10 дней после тяжелой травмы, травматического открытого массажа сердца, обширных хирургических операций, родов, пункции сосудов с низким давлением, в т.ч. подключичной и яремной вены, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение 3 мес после обострения, печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, сопровождающаяся варикозным расширением вен пищевода, активный гепатит.

Ограничения к применению

Недавно перенесенные небольшие травмы в результате биопсии, пункции сосудов, в/м инъекции, массажа сердца и другие состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений, детский и пожилой возраст, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (опыт применения при беременности ограничен).

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Алтеплаза

Кровотечение: наружное (из места пункции, поврежденных сосудов, носа, десен) и внутреннее (в ЖКТ , мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС , в т.ч. внутричерепное, из паренхиматозных органов); аритмия (при успешной реканализации коронарных артерий у больных с острым инфарктом миокарда), холестериновая или тромботическая эмболия, в т.ч. почек с развитием почечной недостаточности, тошнота, рвота и понижение АД (могут быть симптомами инфаркта миокарда), головная боль, гипертермия, аллергические реакции.

Взаимодействие

Риск кровотечений повышается при одновременном использовании производных кумарина, антиагрегантов, гепарина и других ЛС , угнетающих свертывание крови.

Передозировка

Симптомы: понижение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови, кровотечения (поверхностные, из ЖКТ , мочевого и полового тракта, паренхиматозных органов); ретроперитонеальные гематомы, геморрагии в ЦНС .

Лечение: введение свежезамороженной плазмы, свежей цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических антифибринолитиков.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Алтеплаза

Следует учитывать, что у пожилых пациентов возможно повышение как терапевтической эффективности, так и риска внутричерепного кровоизлияния (необходима оценка соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска). Опыт применения у детей ограничен. При дозах, превышающих 100 мг увеличивается риск развития внутричерепного кровоизлияния. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить инфузию и начать симптоматическую терапию.

При возникновении кровотечения следует прекратить введение.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector
×
×