3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Актилизе как принимать инструкция аналоги

Актилизе

Состав

Алтеплаза, фосфорная кислота, L-аргинин, полисорбат.

Форма выпуска

Порошок для инфузий в стерильных стеклянных флаконах 50 мл, в комплекте с растворителем во флаконах по 50 мл; в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с тромболитическим эффектом, является тканевым активатором плазминогена (профибринолизина) — гликопротеина, модифицирующего его в плазмин (фибринолизин); оказывая таким образом фибринолитическое и антикоагулянтное действие. Фибринолитическое действие препарата ограничивается тромбом, на другие механизмы гемостаза препарат практически не влияет (не разрушает фибриноген, не активирует системный фибринолиз) в связи с чем риск развития кровотечений на фоне его приема не повышается и гипофибриногенемия не возникает.

При возникновении острой тромбоэмболии легочной артерии, которая сопровождается нарушением гемодинамики, прием препарата способствует уменьшению, в течении короткого промежутка времени, размера тромба, нормализации давления в легочной артерии и сохранению физиологически нормальной работы правого желудочка.

Фармакокинетика

Препарат в течении короткого времени выводится из кровотока. Период полувыведения составляет около 5 минут, то есть, в крови через 20 мин остается около 10% исходной концентрации. Оставшаяся доза алтеплазы, которая распределяется в тканях и жидкостях организма выводится в течение 40 минут. Биотрансформация препарата происходит в печени.

Показания к применению

  • В фармакологической терапии восстановления сосудистого кровотока путем лизиса тромба при состоянии острого инфаркта миокарда;
  • В фармакологической терапии тромбоэмболии легочной артерии с нарушением гемодинамики;
  • В фармакологической терапии острого периода ишемического инсульта.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, новообразования ЦНС, геморрагический диатез, заболевания, сопровождающиеся нарушением кровообращения мозга (инсульт геморрагический, внутричерепное кровоизлияние), аневризма сосудов, хирургические вмешательства на спинном мозге, ретинопатия геморрагическая, общие операции, акушерское родоразрешение, выраженная артериальная гипертензия, перикардит, эндокардит бактериальный, панкреатит, язвенная болезнь в стадии обострения, печеночная недостаточность, портальная гипертензия, цирроз печени, варикозное расширение венозных сосудов пищевода, гепатит.

Назначать препарат Актилизе с осторожностью при наличии состояний, которые сопровождаются высоким риском развития кровотечения (пункции сосудов, биопсии, в/м инъекции), беременность, лактация, детский и пожилой возраст.

Побочные действия

Местное наружное кровотечение из поврежденных сосудов, места пункции, десен, носа, внутреннее кровотечение (в мочеполовом тракте, ЖКТ, паренхиматозных органах), аритмия, редко — тошнота, рвота, тромботическая эмболия, понижение АД.

Актилизе, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Приготовление раствора для инфузий: содержимое флакона с препаратом следует растворить в содержимом второго флакона из комплекта (вода стерильная) до концентрации 1 мг/мл. В дальнейшем, для разведения этого раствора можно использовать физиологический раствор. Препарат вводится внутривенно. Дозировка определяется в зависимости от заболевания, веса и состояния больного.

При инфаркте миокарда в остром периоде (первые 6 часов) больным с весом более 65 кг препарат вводится в/в струйно, в дозе 15 мг, далее — инфузия 50 мг в течение получаса и еще 35 мг на протяжении одного часа до дозы 100 мг. Через 6–12 часов после появления симптомов вводится в/в струйно в дозе 10 мг, затем, в течение первого часа, инфузия 50 мг и каждые 30 мин по 10 мг до достижения общей дозы 100 мг за период 3 часа. Для пациентов с весом меньше 65 кг общая максимальная доза вводимого препарата не должна быть более 1,5 мг/кг. Параллельно вводится гепарин и ацетилсалициловая кислота. При лечении препаратом Актилизе необходим контроль активированного тромбопластинового времени.

При лечении тромбоэмболии легочной артерии Актилизе вводят в/в струйно в дозе 10 мг за 1–2 минуты и далее в дозе 90 мг за 2 часа, до общей дозировки 100 мг. Для пациентов с весом меньше 65 кг общая максимальная доза вводимого препарата не должна быть более 1,5 мг/кг.

Передозировка

Проявляется геморрагическими осложнениями в виде наружного и внутреннего кровотечения.

Взаимодействие

Применение Актилизе с другими ЛС, оказывающими влияние на свертываемость крови или функцию тромбоцитов увеличивает риск развития кровотечения. При одновременном приеме препарата с ингибиторами АПФ возрастает риск развития анафилактических реакций. При инфузии Актилизе его запрещается смешивать в одной и той же емкости с другими ЛС.

Условия продажи

Условия хранения

Препарат хранить при температуре до 25°C. Готовый к использованию раствор разрешено хранить в холодильнике не более суток.

Характеристики Актилизе, цена, инструкция и особенности применения

Возникновение тромбов представляет большую опасность для здоровья и требует немедленного медицинского вмешательства. Лекарства назначаются после постановки диагноза кардиологом и предварительного осмотра. Актилизе − тромболитическое лекарственное средство, принадлежащее к активаторам плазминогена группы тканевых. Препарат принадлежит к группе тромболитиков, доступный в фармацевтической промышленности зарубежья и отечественных аптеках. Назначается врачом на основе полученных данных о пациенте.

Характеристика препарата

Состав и форма выпуска. Лекарство доступно в виде лиофилизата с целью изготовления инфузийного раствора белого, желтоватого оттенка. Активное вещество препарата − алтеплаза.

Вспомогательными составляющими являются: L-аргинин − 1742 мг, фосфорная кислота − 536 мг, полисорбат 5—80 мг, минимальные дозы гентамицина. Вода для инъекций (50 мл) в качестве растворителя. Фармакологическое свойство: тромболитическое.

Фармакодинамика. Препарат представляет собой вещество, активирующее плазминоген (профибринолизин) — гликопротеин, преобразующее его в плазмин (фибринолизин) с целью достижения фибринолитического и антикоагулянтного эффекта. Фибринолитическое свойство лекарства распространяется в пределах его взаимодействия с тромбом, но не отражается на остальных процессах гемостаза.

Алтеплаза не расщепляет фибриноген, не содействует активации системного фибринолиза, поэтому вероятность усиления кровотечений во время приёма лекарства отсутствует, а также нет риска возникновения гипофибриногенемии.

Актилизе в краткие сроки уменьшает размер тромба при тромбоэмболии лёгочной артерии, при которой наблюдается отклонение в процессах гемодинамики, приводит в нормальное состояние давление лёгочной артерии, способствует сохранению активности правого желудочка.

Фармакокинетика Актилизе. За короткое время препарат выводится из организма, и выведение препарата в половинном объёме в течение 5 минут, а через 20 минут в лимфе содержится около 10% состава в изначальной концентрации. Оставшееся количество ателплазы, которая распространяется по тканям, выводится спустя 40 минут. Биологическое преобразование составляющих препарата происходит в печени.

Показания к применению

  • В целях восстановления кровотока сосудов посредством лизиса тромбов при инфаркте, с применением 90-минутного или 3-часового режима лечения (эффективна терапия в 30-дневный период после инфаркта).
  • Нарушение гемодинамики в терапии тромбоэмболии лёгочной артерии с учётом подтверждения диагноза объективными методами − антиографией лёгочной терапии.
  • Лечение ишемического инсульта. Лечение, должно быть, применено как можно раньше с учётом исключения внутричерепного кровотечения посредством визуализации методом компьютерной томографии, МРТ.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к лекарству;
  • геморрагический диатез;
  • нежелательные преобразования ЦНС;
  • приём антикоагулянтов непрямого действия;
  • кровотечения тяжёлой степени;
  • нарушение кровообращения мозга;
  • аневризма сосудов;
  • интракраниальные хирургические операции;
  • травматический массаж сердца;
  • пункции сосудов;
  • язвенная болезнь;
  • печёночная недостаточность;
  • варикоз;
  • беременность;
  • возрастные ограничения и другие.

Способ применения

Терапия показана в ближайшее время проявлений тромбоза. Для приготовления раствора используют содержимое ёмкости и воду для инъекций при соблюдении антисептических условий. Концентрация раствора − 1 мг на 1 мл. В полученное средство добавляют раствор соли 0,9%, доводя его до 0,2 мг/мл. При назначении Актилизе инструкция по применению требует точного учёта анамнеза пациента, тщательного диагноза на наличие противопоказаний по состоянию здоровья.

Инфаркт миокарда

В первые 6 часов − 15 мг раствора внутривенно болюсно в течение 2 минут, после чего необходимо введение капельно 50 мг в первые полчаса, а также инфузия 35 мг в течение 60 минут до 100 мг.

Пациентам при массе до 65 кг: 15 мг − в/в болюсно; 0.75 мг/кг в первые 30 мин (до 50 мг), после чего − инфузия 0.5 мг/кг в интервале 60 мин (до 35 мг). В общей сложности доза лекарства не должна превысить 0,5 мг/1 кг массы.

При интервале проявления симптомов 6–12 часов показан другой режим лечения: 10 мг − внутривенно болюсно, в первые 60 минут − 50 мг; в следующие полчаса − инфузия 10 мг − до достижения 100 мг в интервале 3 часов.

При этом необходим приём АСК − от 160 до 300 мг ежедневно с момента симптоматики, в течение месячного курса и более с момента инфаркта, Гепарин − до тромбо-терапии в/в болюсно 5 тыс.МЕ, после чего − инфузия 1 тыс.МЕ/ч на основе показателей АЧТВ, полученных несколько раз, которые выше изначальных в 1.5–2.5 раз.

Тромбоэмболия лёгочной артерии

В первые 2 часа назначается доза в общем объёме 100 мг. При флотирующем тромбе в нижних конечностях препарат применяется исключительно после введения кава-фильтра в полую вену.

Наивысший эффект зафиксирован при лечении 10 мг − в/в болюсно 1–2 мин, 90 мг − в/в − в интервале 2 часов. Общее количество Актилизе при массе до 65 кг − до 1.5 мг/кг.

Дополнительные методы: после основного лекарства, время липозиса превышает первоначальное не более, чем в 2 раза, показано применение Гепарина. Последующая инфузия производится также при расчёте показателей АЧТВ.

Особые указания

  1. При кровотечении альтернативная терапия коагулянтными средствами не требуется, учитывая короткий Т 1/2 и минимальное влияние на свёртываемость крови.
  2. Для пожилых пациентов высока вероятность повышения терапевтического эффекта, как и риска внутричерепного излияния.
  3. Для детей опыт применения лекарства ограничен.
  4. Возможны осложнения в виде внутреннего и наружного кровотечения при дозировании от 100 мг.
  5. При кровотечении терапию фибринолитиками исключить.
  6. Антигенные свойства отсутствуют, благодаря чему допустимо повторное применение (также пациентам, получавшим стрептокиназу).
  7. Раствор может быть разбавлен до соотношения 1:5 с введением NaCl 0,9%.
  8. Углеводные растворы и вода в применении инъекций не допускаются.
  9. Антикоагулянты непрямого действия, антиагреганты, гепарин − средства, повышающие вероятность кровотечений.
  10. Приём Актилизе с другими препаратами, воздействующими на свёртываемость крови, увеличивает риск кровотечения. При сочетании с ингибиторами АПФ возникает риск анафилактических проявлений. При инфузии запрещено разбавление лекарств в одной ёмкости с Актилизе.

Условия хранения: допустимые условия хранения готового раствора − не выше 25 градусов; менее суток. Срок годности − до 3 лет.

Стоимость и аналоги препарата Актилизе

Актилизе: аналоги − Альтеплаза, а также препараты с наиболее близким по содержанию составом активного вещества. Из аналогов препарата можно выделить следующие:

Читать еще:  Выпускаемая форма и состав

  • Тромбовазим − 1370 р.;
  • Пуролаза − 8500 р.;
  • Метализе − 32 тыс. р.;
  • Зигрис − 5200 р.;
  • Гемаза − 670 р.

Средство Алтеплаза известно, как повышающее выживаемость при введении препарата в первые пять часов с момента приступа. Алтеплаза улучшает работоспособность левого желудочка сердца, проявление инфаркта миокарда снижается. Лишь изредка была произведена фибрилляция желудочков. Лекарственное средство отличается высокой стоимостью.

Нитроксолин

Форма выпуска − концентрированный водный раствор, применяемый при инфаркте миокарда и ишемии, проблемах с внутренним кровотоком, других патологиях. Использование нитроксолина возможно исключительно в условиях стационара. Инструкция применения лекарства предполагает обязательное присутствие специалиста. Противопоказанием является беременность. В различных аптеках стоимость Актилизе варьируется от 11830 до 26 тыс. р. При заказе средства в интернет-аптеке средняя его цена составляет около 17 тыс. рублей.

В целях экономии на покупке составьте список аналогов, затем при помощи городской справочной службы поинтересуйтесь аптеками низкой стоимости; выясните стоимость возможных аналогичных препаратов.

Имейте в виду: цены на препарат в другой форме выпуска могут отличаться. Отечественные лекарственные препараты отличаются более низкой ценой. А также чем объёмнее упаковка, тем экономнее, выходит, покупка.

Стоимость аналогичных препаратов может значительно отклоняться в любую сторону, учитывая, что на их создание, тестирование и лицензию уходит много средств, которые должны быть окуплены, известные же и поверенные лекарства поступают в продажу немедленно.

Признаки подделки препарата Актилизе

  • нет данных о производителе;
  • несоответствие в штрих коде страны-производителя;
  • орфографические ошибки в инструкции;
  • отсутствует регистрационный номер;
  • нет срока годности;
  • нарушена целостность упаковки;
  • неотчётливая гравировка таблеток;
  • отличия в шрифте надписей.

Применение лекарства предполагается в условиях стационара, если есть необходимое оборудование, под контролем специалиста с опытом тромболитической терапии. Перед применением Актилизе необходима консультация с врачом. Инструкция носит ознакомительный характер, и самостоятельное использование лекарства не допускается.

Актилизе

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Лекарственный препарат Актилизе является медицинским средством, предназначенным для тромболитической терапии. Создается путем процесса рекомбинации. Основное действие направлено на активацию циркулирующего профермента и превращение его в белок плазмин.

Действующим компонентом препарата является вещество алтеплаза. После попадания в кровеносные сосуды, изначально алтеплаза не проявляет активности. После взаимодействия с высокомолекулярным белком фибрином запускаются процессы, ведущие к рассасыванию волокнистых образований кровеносных сосудов.

Скорость выведения медикамента из крови оценивается как быстрая. Период полураспада составляет до пяти минут, что свидетельствует о том, что содержание действующего вещества в крови достигает своего минимума уже через двадцать минут. Остатки медикамента в тканях, объемы которых составляют менее десяти процентов от изначально введенной дозы, имеют период полураспада не более пятидесяти минут.

Состав и форма выпуска

Для производства медикамента используются следующие компоненты:

  • действующее вещество в виде альтеплазы;
  • дополнительные вещества, среди которых алифатическая основная α-аминокислота аргинин, ортофосфорная кислота, оксиэтилированный сорбитан, антибиотик аминогликозидного ряда гентамицин, очищенная вода для инъекций.

Выпуск медикаментозного средства осуществляется в виде раствора и внутривенного введения. Раствор представляет собой однородную субстанцию чисто белого цвета или белого с желтыми оттенками. Первичной упаковкой раствора являются стеклянные флаконы. В комплекте также присутствует флакон с водой, предназначенной для растворения препарата. Стеклянные флаконы с Актилизе и водой-растворителем вместе с инструкцией по применению размещаются в картонных коробках преимущественно белого цвета.

Показания к применению

Назначение лекарства Актилизе осуществляется в следующих случаях:

  • Для устранения сгустков в кровеносных сосудах после выявления симптомов, свидетельствующих о возникновении инфаркта миокарда. В случае своевременной постановки диагноза, не превышающей шести часов, лекарственное средство следует вводить в течение полутора часов, что представляет собой убыстренный способ введения. При выявлении симптомов во временной отрезок более шести часов, но менее двенадцати, лекарственное средство вводится в течение ста восьмидесяти минут. Согласно клинически установленным данным, своевременное применение лекарства существенно снижает риск летального исхода в течение первого месяца инфаркта.
  • Для устранения сгустков в кровеносных сосудах при обнаружении закупорки артерий, доставляющих кровь в легкие, с сопутствующим нарушением кровотока. В данном случае важна точная постановка диагноза и подтверждение его соответствующими исследованиями. Клинически установленные данные о снижении риска летального исхода в случае своевременного тромболитического лечения препаратом на данный момент отсутствуют.
  • Для устранения сгустков в кровеносных сосудах после выявления симптомов, свидетельствующих о возникновении ишемического инсульта. В данном случае требуется максимально раннее начало тромболитической терапии. Рекомендованное время – не более пяти часов с момента выявления соответствующей симптоматики. Важно установить посредством визуальных исследований отсутствие внутричерепного кровоизлияния, после чего приступать к терапии. Эффективность напрямую зависит от времени начала лечения. Максимально ранние сроки способствуют развитию положительного исхода.

Побочные эффекты

Одним из наиболее часто возникающих побочных эффектов является кровоизлияние. Одно может быть, как наружным, так и внутренним. В первом случае течение крови осуществляется из мест на коже, где сосуды имеют повреждения механического характера. Во втором случае кровотечение может возникнуть в одной из частей тела и стать причиной серьезных осложнений или летального исхода.

Помимо этого возможно проявление следующих побочных эффектов в ходе применения Актилиз:

  • отеки лица;
  • высыпания, зуд;
  • кровотечения в глаз;
  • кровотечение в перикардиальной полости;
  • разрыв сосудов с образованием гематом;
  • кровотечения в органы, образованные паренхимой;
  • кровохарканье;
  • кровотечение из носа;
  • кровотечения в пищеварительном тракте;
  • чувство подташнивания, переходящее в рвоту;
  • испражнения с кровью;
  • кровоизлияния в эпидермис;
  • кровотечения в мочеполовой системе;
  • понижение кровеносного давления;
  • увеличение температуры тела.

Противопоказания

Применять лекарственное средство Актилизе не следует при наличии одного из нижеперечисленных противопоказаний:

  • гиперчувствительность к отдельным компонентам, присутствующим в составе медикамента;
  • риск возникновения кровоизлияний;
  • прием медикаментозных средств, препятствующих активной свертываемости крови;
  • болезни центральной нервной системы;
  • нарушение кровообращения в мозге;
  • хроническое повышенное кровеносное давление;
  • тяжелые травмы, операции, состоявшиеся в период от одной до двух недель перед предполагаемым началом терапевтического курса;
  • болезни печени в острой форме;
  • воспаление внутренней оболочки сердца;
  • фиброзные изменения перикарда;
  • воспаление поджелудочной железы в острой форме;
  • язва желудка;
  • возникновение аневризматических мешков;
  • пониженный уровень тромбоцитов в крови;
  • детский возраст до восемнадцати лет.

Беременность и лактация

В настоящее время имеется ограниченное количество сведений относительно воздействия Актилизе на течение беременности. В ходе предклинических испытаний было выявлено, что при превышении установленной производителем дозировки возможно возникновение негативного влияния на развитие эмбриона. В связи с этим употребление медикамента в период беременности рекомендуется не осуществлять. В случае необходимости использования данного лекарственного средства, исходить из соотношений предполагаемой пользы для матери и потенциальной угрозы для плода. Данные о выделении альтеплазы с молоком матери отсутствуют. Негативное воздействие на детородность не установлено.

Применение: способ и особенности

Лекарственное средство Актилизе применяется внутривенно. Схема терапии, а также дозировка варьируется в зависимости заболевания и массы тела больного.

Инфаркт миокарда у пациентов с массой тела более шестидесяти пяти килограмм следует осуществлять введением ста миллиграммов препарата в течение полутора часов. Пациенты, имеющие вес менее шестидесяти пяти килограмм, получают препарат внутривенно из расчета 0,75 миллиграммов на один килограмм массы тела с постепенным снижением объема до 0,5 миллиграммов в течение полутора часов.

При закупорке артерий, доставляющих кровь в легкие, препарат вводится объемом в сто миллиграммов в течение ста двадцати минут пациентам с массой тела более шестидесяти пяти килограмм. Больным, имеющим вес менее шестидесяти пяти килограмм, лекарственное средство вводится также в течение ста двадцати минут объемом из расчета полтора миллиграмма на один килограмм массы тела.

При возникновении ишемического инсульта оптимальной дозировкой является объем равный 0,9 миллиграммам на один килограмм массы тела. Введение следует осуществлять в течение одного часа.

Для приготовления раствора следует выполнить ряд простых действий:

  • соблюдая стерильность и правила гигиены перелить содержимое флакона с растворителем во флакон с раствором Актилизе;

аккуратно перемешать флакон, избегая резких взбалтываний;

  • перед использованием проверить полученный раствор на предмет соответствия установленным инструкцией требованиям. Он должен представлять собой однородную бесцветную субстанцию. При обнаружении помутнений, загустений или любых других несоответствий, использовать такой медикамент запрещено.
  • Совместимость с алкоголем

    Не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки во время терапевтического курса.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Клинических исследований о взаимодействии альтеплазы с другими медикаментами не осуществлялось. В то же время следует учесть, что совместное применение с антикоагулянтами может стать причиной кровоизлияния, а одновременное употребление с препаратами, подавляющими ангиотензинпревращающий фермент, может служить основанием для возникновения различных реакций аллергического свойства.

    Передозировка

    Передозировка медикаментозным средством может проявиться уменьшением содержания белков fibrinogen в плазме. В этом случае рекомендуется обратиться к лечащему врачу для проведения поддерживающей терапии.

    Особые указания

    Тромболитическое лечение препаратом Актилизе должен осуществлять компетентный специалист с обязательным наличием соответствующих технических средств, предназначенных для реанимации.

    Аналоги

    Актилизе имеет следующие схожие по спектру действия аналоговые средства: Батроксобин, Биострепта, Дистрептаза, Гемаза, Зигрис, Метализе, Элаксим, Стрептализе, Фармакиназа, Эберкиназа.

    Международная классификация болезней (МКБ-10)

    Согласно международной классификации болезней (МКБ-10) диагнозы, при которых применяется данное медикаментозное средство, имеют следующую кодировку:

    • острый инфаркт миокарда (I21);
    • эмболия и тромбоз артерий (I74).

    Условия продажи

    В аптечных пунктах препарат реализуется в соответствии с предписаниями лечащего врача.

    Правила хранения, срок годности

    Медикаментозное средство следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее двадцати пяти градусов по Цельсию не более трех лет.

    Приготовленный раствор следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее двадцати пяти градусов по Цельсию не более одних суток.

    Отзывы о лекарственном средстве

    Медицинский препарат Актилизе имеет ряд положительных отзывов со стороны пациентов, осуществлявших его применение. Главным образом отмечается его эффективность при своевременном использовании. В то же время некоторые больные отмечают высокую опасность данного лекарственного средства в связи с наличием большого числа противопоказаний.

    Читать еще:  Желчегонные препараты и народные средства

    Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

    Актилизе (уколы)

    Тромболитическое лекарственное средство. Применение:инфаркт миокарда, ТЭЛА, нарушение кровообращения в головном мозге. Цена от 3650 руб.

    Аналоги: Альтеплаза, Лоспирин, Клопидогрель.

    Что за препарат

    Актилизе – уколы для внутривенного введения. Препарат обладает тромболитическим действием. Применяют в качестве средства неотложной терапии при ишемическом инфаркте, инсульте, тромбоэмболии.

    Действующее вещество и состав

    Активный компонент в составе лиофилизата – алтеплаза.

    Дополнительные составляющие – L-аргинин, кислота ортофосфорная, неиногенный ПАВ,

    Фармакологические свойства

    Актилизе – тромболитик, обладает фибринолитическим и антикоагулянтным действием.

    Препарат быстро растворяет тромбы, нормализует давление в легочной артерии, поддерживает работу правого желудочка.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Альтеплаза – механизм действия. Это вещество – рекомбинантный человеческий тканевый активатор плазминогена.

    Основной ингредиент начинает действовать при взаимодействии с фибрином, при трансформации плазминогена в плазмин происходит растворение фибринового сгустка.

    Фибринолитическое действие препарата направлено исключительно на тромб. Лекарство не разрушает фибриноген, не активизирует синтез системного фибринолиза, что снижает вероятность возникновения кровотечений во время лечения.

    Лекарство быстро выводится из общего кровотока, период полувыведения – 5 минут. Метаболизм происходит преимущественно в печени.

    Показания

    Актилизе применяют для экстренной терапии сердечно-сосудистых патологий, при которых наблюдается нестабильная гемодинамика.

    • острая стадия инфаркта миокарда;
    • массивная ТЭЛА;
    • острое нарушение кровообращения в головном мозге при отсутствии внутричерепного кровоизлияния.

    Препарат снижает количество летальных исходов в первые 30 суток после приступа острого инфаркта.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к составляющим лекарства;
    • наличие новообразований в органах ЦНС;
    • геморрагический диатез и ретинопатия;
    • болезни, которые сопровождаются нарушением мозгового кровообращения;
    • аневризма;
    • тяжелые формы гипертонии, портальная гипертензии;
    • эндокардит бактериального происхождения, перикардит;
    • обострение язвенной болезни, панкреатита;
    • печеночная недостаточность, цирроз, гепатит;
    • варикоз пищевода;
    • наличие ЧМТ в недавнем прошлом.

    Актилизе не применяют после общих хирургических вмешательств, операций на спинном мозге, акушерского родоразрешения.

    С осторожностью тромболизис Актилизе назначают пациентам преклонного возраста, после пункции сосудов, биопсии.

    Способ применения и дозировка

    Чтобы приготовить раствор для внутривенной инфузии, содержимое флакона с препаратом необходимо соединить со стерильной водой, концентрация – 1 мг/мл.

    Дозировка препарата зависит от вида патологии, массы тела и общего состояния человека.

    Актилизе – инструкция по применению

    Инфаркт миокарда (при проведении терапевтических мероприятий не позднее 6 часов после начала приступа)В/в 15 мг в ускоренном режиме.

    50 мг на протяжении получаса.

    Затем 35 мг в течение часа.

    Инфаркт миокарда (оказание экстренной помощи спустя 6-12 часов после приступа)В/в струйно 10 мг 3 часа.

    В/в капельно в течение 60 минут 50 мг.

    По 10 мг с интевалом в полчаса.

    ТЭЛАНа протяжении 1-2 минут внутривенно струйно 10 мг.

    Внутривенно капельно 2 часа 90 мг.

    Ишемический инсульт (острый период). Лечение нужно начинать в течение 4, 5 часов после проявления первых признаковПо 0,9 мг/кг, но не более 90 мг. Первые 10% дозы водят струйно, затем капельно в течение часа.

    Для пациентов с весом менее 65 кг суммарное количество препарата – не более 1,5 мг/кг. Для людей с большей массой – 100 мг.

    В детском возрасте, при беременности и ГВ

    Актилизе не оказывает негативного влияния на развтие плода. Но при беременности препарат назначают редко, только при патологиях, которые угрожают жизни.

    Во время лактации применение лекарства не рекомендуется.

    В педиатрической практике Актилизе не используют.

    Побочные эффекты

    Основные негативные реакции:

    • кровотечение из поврежденных сосудов, кровоподтеки, подкожные кровоизлияния;
    • кровоточивость десен, носовое кровотечение, кровохарканье;
    • повреждение сосудов органов зрения;
    • внутренние, мозговые кровотечения;
    • приступы аритмии, тахикардии, брадикардии;
    • внутричерепное кровоизлияние;
    • рвота, тошнота;
    • тромботическая эмболия;
    • сыпь, бронхоспазм, отек Квинке;
    • значительное снижение показателей АД, шоковые состояния.

    Особые указания

    При инфаркте одновременно с Актилизе вводят гепарин и ацетилсалициловую кислоту. Необходимо постоянно контролировать тромбопластиновое время.

    Передозировка

    При передозировке возникают сильные внутренние и наружные кровотечения.

    Лекарственное взаимодействие

    Актилизе нельзя смешивать в одном флаконе с другими препаратами.

    При одновременном применении Актилизе с лекарствами, которые влияют на процесс свертываемости крови, функции тромбоцитов, возрастает вероятность развития обширных кровотечений.

    При совместном приеме Актилизе и ингибиторов АПФ увеличивается риск возникновения выраженных анафилактических реакций.

    Аналоги

    1. По составу. Альтеплаза.
    2. По терапевтическому действию. Лоспирин, Клопидогрель, Варфарин, Фенилин, Зилт.

    Все нозологические аналоги назначают в качестве вспомогательных средств, поскольку их эффективность значительно ниже, чем у Актилизе. Но практически все аналоги стоят значительно дешевле.

    Актилизе: инструкция, отзывы, цена

    Латинское название: Actilyse

    Код АТХ: Алтеплаза (Alteplase)

    Производитель: Bothringer Ingelheim Pharma, GmbH & Co.KG (Германия)

    Состав

    Алтеплаза, фосфорная кислота, L-аргинин, полисорбат.

    Форма выпуска

    Порошок для инфузий в стерильных стеклянных флаконах 50 мл, в комплекте с растворителем во флаконах по 50 мл; в картонной пачке.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Препарат с тромболитическим эффектом, является тканевым активатором плазминогена (профибринолизина) — гликопротеина, модифицирующего его в плазмин (фибринолизин); оказывая таким образом фибринолитическое и антикоагулянтное действие. Фибринолитическое действие препарата ограничивается тромбом, на другие механизмы гемостаза препарат практически не влияет (не разрушает фибриноген, не активирует системный фибринолиз) в связи с чем риск развития кровотечений на фоне его приема не повышается и гипофибриногенемия не возникает.

    При возникновении острой тромбоэмболии [b]легочной артерии, которая сопровождается нарушением гемодинамики, прием препарата способствует уменьшению, в течении короткого промежутка времени, размера тромба, нормализации давления в легочной артерии и сохранению физиологически нормальной работы правого желудочка.

    Фармакокинетика

    Препарат в течении короткого времени выводится из кровотока. Период полувыведения составляет около 5 минут, то есть, в крови через 20 мин остается около 10% исходной концентрации. Оставшаяся доза алтеплазы, которая распределяется в тканях и жидкостях организма выводится в течение 40 минут. Биотрансформация препарата происходит в печени.

    Показания к применению

    Противопоказания

    Высокая чувствительность к препарату, новообразования ЦНС, геморрагический диатез, заболевания, сопровождающиеся нарушением кровообращения мозга (инсульт геморрагический, внутричерепное кровоизлияние), аневризма сосудов, хирургические вмешательства на спинном мозге, ретинопатия геморрагическая, общие операции, акушерское родоразрешение, выраженная артериальная гипертензия, перикардит, эндокардит бактериальный, панкреатит, язвенная болезнь в стадии обострения, печеночная недостаточность, портальная гипертензия, цирроз печени, варикозное расширение венозных сосудов пищевода, гепатит.

    Назначать препарат Актилизе с осторожностью при наличии состояний, которые сопровождаются высоким риском развития кровотечения (пункции сосудов, биопсии, в/м инъекции), беременность, лактация, детский и пожилой возраст.

    Побочные действия

    Местное наружное кровотечение из поврежденных сосудов, места пункции, десен, носа, внутреннее кровотечение (в мочеполовом тракте, ЖКТ, паренхиматозных органах), аритмия, редко — тошнота, рвота, тромботическая эмболия, понижение АД.

    Актилизе, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Приготовление раствора для инфузий: содержимое флакона с препаратом следует растворить в содержимом второго флакона из комплекта (вода стерильная) до концентрации 1 мг/мл. В дальнейшем, для разведения этого раствора можно использовать физиологический раствор. Препарат вводится внутривенно. Дозировка определяется в зависимости от заболевания, веса и состояния больного.

    При инфаркте миокарда в остром периоде (первые 6 часов) больным с весом более 65 кг препарат вводится в/в струйно, в дозе 15 мг, далее — инфузия 50 мг в течение получаса и еще 35 мг на протяжении одного часа до дозы 100 мг. Через 6–12 часов после появления симптомов вводится в/в струйно в дозе 10 мг, затем, в течение первого часа, инфузия 50 мг и каждые 30 мин по 10 мг до достижения общей дозы 100 мг за период 3 часа. Для пациентов с весом меньше 65 кг общая максимальная доза вводимого препарата не должна быть более 1,5 мг/кг. Параллельно вводится гепарин и ацетилсалициловая кислота. При лечении препаратом Актилизе необходим контроль активированного тромбопластинового времени.

    При лечении тромбоэмболии легочной артерии Актилизе вводят в/в струйно в дозе 10 мг за 1–2 минуты и далее в дозе 90 мг за 2 часа, до общей дозировки 100 мг. Для пациентов с весом меньше 65 кг общая максимальная доза вводимого препарата не должна быть более 1,5 мг/кг.

    Передозировка

    Проявляется геморрагическими осложнениями в виде наружного и внутреннего кровотечения.

    Взаимодействие

    Применение Актилизе с другими ЛС, оказывающими влияние на свертываемость крови или функцию тромбоцитов увеличивает риск развития кровотечения. При одновременном приеме препарата с ингибиторами АПФ возрастает риск развития анафилактических реакций. При инфузии Актилизе его запрещается смешивать в одной и той же емкости с другими ЛС.

    Условия продажи

    Условия хранения

    Препарат хранить при температуре до 25°C. Готовый к использованию раствор разрешено хранить в холодильнике не более суток.

    Срок годности

    Цена Актилизе, где купить

    Цена комплекта лиофилизата Актилизе для приготовления инфузионного раствора 50мг + растворитель 50мл №1 варьирует в пределах 22 450 — 28 480 рублей за упаковку. Купить Актилизе можно без затруднений в большинстве аптек Москвы.

    ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

    Актилизе как принимать, инструкция, аналоги

    Актилизе — это лекарственный препарат, который помогает справиться с различными заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Он предназначен для активации преобразования плазмииногена в плазмин. Благодаря такой трансформации улучшается работа сердца и устраняются патологии.

    Форма выпуска и состав

    Международное непатентованное название (МНН) Актилизе — Алтеплаза. Это лекарственное средство считается одним из наиболее эффективных. Из-за этого его часто назначают при серьёзных заболеваниях сердца. Купить препарат можно в любой аптеке города, но только если есть рецепт от врача. Без него легально приобрести Актилизе не удастся.

    Производители препарата выпускают его только в одной лекарственной форме — порошок для приготовления раствора.

    Он окрашен в светло-жёлтый оттенок и продаётся в стерильных стеклянных флаконах вместимостью 50 миллилитров. К нему прилагается специальная жидкость для разведения, которая выпускается в такой же ёмкости, что и порошок. Оба флакона упаковываются в картонную коробку и отпускаются поштучно.

    Состав лекарства не отличается особой вариативностью. В него входит только одно действующее вещество и несколько вспомогательных. В одном флаконе содержится:

    • алтеплаза (активное вещество препарата) — 50 миллиграмм,
    • полисорбат 80,
    • L-аргинин,
    • фосфорная кислота,
    • гентамицин.

    Показания

    Лекарство разрешено продавать и использовать на территории Российской Федерации, так как оно входит в регистр лекарственных средств (РЛС). Актилизе может назначить только лечащий врач. Кроме этого, он должен подробно рассказать пациенту основные правила применения, а также рассчитать максимально эффективную дозировку и продолжительность курса лечения.

    Рекомендуется использовать Актилизе для избавления от таких недугов:

    • инфаркт миокарда в стадии обострения,
    • пиковый период ишемического инсульта,
    • массивная тромбоэмболия лёгочной артерии, которая сопровождается нестабильной гемодинамикой (движением крови по сосудам).

    Противопоказания

    Актилизе считается довольно сильным лекарственным препаратом, поэтому имеет большое количество противопоказаний. Их перечень может меняться в зависимости от типа заболевания и его негативных проявлений.

    Запрещено применять это средство в таких общих случаях:

    • все триместры беременности,
    • период кормления малыша грудью,
    • возраст до 18 лет,
    • индивидуальная непереносимость действующего вещества алтеплазы,
    • повышенная чувствительность организма к одному или нескольким вспомогательным компонентам.

    Для больных, у которых есть высокая вероятность образования кровотечений, существует свой набор противопоказаний.

    Среди них выделяются такие:

    • геморрагический диатез,
    • различные патологии центральной нервной системы (новообразования, аневризма и другие),
    • обширные кровотечения, которые развивались в течение последних 6 месяцев,
    • внутричерепное кровоизлияние,
    • тяжёлая степень артериальной гипертензии,
    • проведение терапии пероральными антикоагулянтами и Варфарином,
    • травма, полученная в предыдущие 2 недели и повлёкшая хирургическое вмешательство,
    • недавние проколы кровеносных сосудов,
    • продолжительная сердечно-сосудистая реанимация,
    • недавняя черепно-мозговая травма,
    • острая печёночная недостаточность,
    • панкреатит на стадии обострения,
    • язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
    • разнообразные дефекты кровеносных артерий и вен.

    В некоторых случаях запрещено использовать Актилизе, если больной перенёс ишемический инсульт. К ним относятся:

    • отсутствие достоверных сведений о времени начала заболевания,
    • тяжёлое течение болезни,
    • перенесённая травма головы (за последние 3 месяца),
    • сопровождение инсульта постоянными судорогами,
    • наличие сахарного диабета,
    • низкое содержание тромбоцитов,
    • повышенные показатели артериального давления,
    • чрезмерно низкая или высокая концентрация глюкозы в крови пациента.

    В некоторых случаях при ишемическом инсульте есть высокий риск возникновения внутричерепных кровотечений.

    Из-за этого следует применять Актилизе только в случае отсутствия следующих особенностей пациента:

    • заболевания и патологии, которые повышают вероятность образования кровотечений,
    • длительная задержка начала терапии,
    • бессимптомные аневризмы церебральных сосудов,
    • предварительно проведённая терапия с использованием антиагрегатных препаратов, в том числе и ацетилсалициловой кислоты,
    • возраст более 80 лет.

    Инструкция по применению

    Для того чтобы Актилизе оказал максимально эффективное воздействие на пациента, необходимо правильно приготовить и ввести раствор. При этом следует чётко соблюдать предусмотренные дозировки и продолжительность лечения.

    Производители лекарственного средства разработали несколько основных правил, позволяющих правильно принимать Актилизе. Их обязательно следует учитывать, чтобы избежать негативных последствий для организма.

    Правила подготовки раствора и его введения:

    1. Во флакон с порошком наливается специальный растворитель, который прилагается к лекарству. Не рекомендуется выполнять этот процесс в обратном порядке.
    2. Смешиваются обе составляющие до полного растворения сыпучего вещества. Делать это нужно максимально аккуратно, без сильных встряхиваний и образования пены.
    3. Правильно подготовленный раствор должен иметь равномерную структуру без нерастворённых частиц порошка.
    4. Если есть необходимость дополнительного разведения смеси, то можно добавить во флакон раствор хлорида натрия (0,9%).
    5. Минимально допустимая концентрация алтеплазы — 0,2 мг/мл.
    6. Готовый раствор запрещается дополнять другими лекарственными средствами.
    7. Курс лечения нужно начинать сразу же после появления первых признаков заболевания.

    Дозировка

    Для каждого конкретного случая следует выбирать определённую дозировку препарата. Эту работу лучше всего доверить высококвалифицированному врачу, который сможет точно рассчитать минимально эффективное количество лекарства.

    Оптимальный режим дозирования:

    1. Инфаркт миокарда. Для пациентов с этим симптомом важно начать лечение в первые 6 часов после обнаружения первых признаков. Им следует вводить препарат внутривенно в количестве 50 мг. При необходимости дозировку можно увеличивать вдвое. Максимальная суточная норма лекарства составляет 100 мг. Пациенты с массой тела более 65 кг должны получить дополнительную инъекцию в объёме, который рассчитывается исходя из пропорции 0,5 мг на каждый килограмм веса.
    2. Тромбоэмболия. В этом случае нужно вводить Актилизе в несколько этапов. Сначала следует сделать внутривенную инъекцию (10 мг), а затем капельную (90 мг на протяжении 2 часов). При весе более 65 кг количество лекарства рассчитывается отдельно. Рекомендуется использовать не более 1,5 мг/кг.
    3. Ишемический инсульт. Для успешного лечения этой болезни нужно как можно быстрее начать терапию. Для этого следует поочерёдно ввести: 10% от рассчитанной дозы струйно, а 90% , при помощи капельницы. Максимальная норма на 1 день составляет 90 мг.

    Побочные эффекты

    Если неправильно принимать Актилизе и использовать чрезмерные дозировки препарата, то можно столкнуться с различными осложнениями. Из-за них вырастет вероятность ухудшения состояния здоровья и понадобится дополнительное лечение.

    Возможные побочные явления от приёма Актилизе:

    1. Иммунная система. Одними из самых частых негативных проявлений считаются анафилактоидные реакции. Кроме этого, может возникать ангионевротический отёк, бронхоспазм, крапивница, сыпь на поверхности кожи, а также снижение показателей артериального давления.
    2. Сердечно-сосудистая система. При неправильном использовании Актилизе возникают различные кровотечения (внешние и внутренние).
    3. Нервная система. Если принимать чрезмерное количество препарата, то может возникать церебральная и внутричерепная гематома, а также геморрагический инсульт.
    4. Органы зрения. Здесь возможно кровоизлияние в сетчатку глаза и ухудшение зрения.
    5. Пищеварительная система. Сильно может пострадать от передозировки и желудочно-кишечный тракт. У пациентов часто наблюдаются приступы тошноты и рвоты, в том числе кровавой. Редко можно встретить кровоточивость дёсен, язву желудка, образование открытых ран и гематом в прямой кишке.
    6. Дыхательная система. У больных, принимающих Актилизе, часто возникают кровотечения из носа и глотки. Немного реже наблюдается кашель с кровью.
    7. Мочевыделительная система. Если не соблюдать дозировки препарата, то можно столкнуться с кровотечением из мочевыводящих путей, сопровождаемым сильными болевыми ощущениями.

    Кроме этих последствий, у пациента может повыситься температура тела, образоваться жировая эмболия, а также кровотечения в местах введения лекарства.

    Особые указания

    Производители препарата указали в инструкции несколько особых случаев, в которых нужно принимать лекарство с соблюдением особых правил. Эта информация поможет пациентам избежать нежелательных последствий и максимально ускорить процесс лечения:

    1. Актилизе можно использовать только в тех случаях, когда больной находится на стационарном лечении. Важно, чтобы медицинское учреждение имело специальное оборудование и квалифицированный персонал.
    2. Во время лечения этим лекарственным препаратом следует постоянно контролировать состояние пациента и фиксировать возможные его изменения.
    3. При использовании Актилизе существует высокая вероятность развития кровотечений. Из-за этого следует избегать лишних инъекций и уберегать больного от возможных травм.
    4. При инфаркте миокарда Актилизе помогает снизить смертность пациентов в первые 30 дней лечения.
    5. Перед лечением ишемического инсульта следует убедиться в отсутствии внутричерепного кровотечения. Сделать это можно при помощи магниторезонансной или компьютерной томографии.
    6. Больные, которые страдают от сахарного диабета, хуже переносят терапию препаратом Актилизе. При этом эффективность лечения также снижается.
    7. При тяжёлых формах инсульта запрещается использовать препарат, так как он может вызвать сильное кровоизлияние, которое повлечёт за собой смерть.

    Лекарственное взаимодействие

    Во время применения препарата следует учитывать не только его характеристики, но и взаимодействие с другими лекарствами. В противном случае увеличится риск осложнений, которые приведут к ухудшению состояния пациента.

    Основные комбинации препаратов и их последствия для человека:

    1. Сочетание Актилизе с лекарствами, изменяющими функции тромбоцитов и влияющими на свёртываемость крови, может увеличиваться риск возникновения кровотечений.
    2. При одновременном использовании с алтеплазой ингибиторов ангиотензин превращающего фермента повышается вероятность развития анафилактоидных реакций.
    3. При смешивании Актилизе с другими лекарственными средствами в одной ёмкости, значительно усиливается негативное влияние обоих составляющих.
    4. В период применения препарата не рекомендуется использовать другие подобные лекарства или аналоги.

    Стоимость и аналоги

    Чтобы узнать стоимость лекарства, необходимо обратиться в ближайшую аптеку населённого пункта, так как цена в инструкции по применению Актилизе отсутствует. Провизор проконсультирует покупателя и подскажет, где найти препарат, если его нет в этой аптеке. В Москве и других крупных городах России цена на Актилизе может варьироваться в пределах от 22 до 30 тыс. рублей.

    В соседних странах она ещё увеличивается и достигает, в переводе с иностранной валюты, 40 тыс. рублей.

    В закрытом виде раствор Актилизе может храниться до 3 лет. При этом важно содержать флаконы в тёмном и сухом месте с температурой не выше 25 градусов по Цельсию. Так как лекарство может оказать серьёзное влияние на здоровье человека, его следует хранить в недоступном для детей и животных месте.

    Несмотря на развитие фармацевтической отрасли, производители лекарственных препаратов придумали только один аналог Актилизе. Он называется Альтеплаза и имеет в своём составе то же активное вещество.

    Актилизе — очень дорогой, но эффективный препарат, позволяющий проводить лечение самых трудных заболеваний сердечно-сосудистой системы. При правильном применении и соблюдении рекомендаций врачей можно значительно увеличить шансы на выздоровление и избежать каких-либо негативных последствий.

    Отзывы пациентов

    Вадим. Актилизе прекрасно зарекомендовал себя при лечении ишемического инсульта. Благодаря ему я быстро пошёл на поправку и вернулся к нормальной жизни.

    Анатолий. Актилизе спас моего друга, у которого был инфаркт миокарда. Без своевременной дозы препарата спасти его было бы невозможно. Сейчас он уже выписан из больницы и проходит курс реабилитации. Я благодарен производителям лекарства и врачам, которые оказали нужную помощь.

    Алексей. Благодаря препарату Актилизе я сейчас могу писать это отзыв. У меня был острый ишемический инсульт, который мог привести к самым плачевным последствиям. Врачи больницы быстро выполнили все необходимые действия и ввели мне препарат. Постепенно моё состояние улучшалось и сейчас я чувствую себя гораздо лучше.

    Имеются противопоказания. Перед применением необходима консультация специалиста

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector