4 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Актилизе инструкция по применению противопоказания

Актилизе

Состав

Алтеплаза, фосфорная кислота, L-аргинин, полисорбат.

Форма выпуска

Порошок для инфузий в стерильных стеклянных флаконах 50 мл, в комплекте с растворителем во флаконах по 50 мл; в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с тромболитическим эффектом, является тканевым активатором плазминогена (профибринолизина) — гликопротеина, модифицирующего его в плазмин (фибринолизин); оказывая таким образом фибринолитическое и антикоагулянтное действие. Фибринолитическое действие препарата ограничивается тромбом, на другие механизмы гемостаза препарат практически не влияет (не разрушает фибриноген, не активирует системный фибринолиз) в связи с чем риск развития кровотечений на фоне его приема не повышается и гипофибриногенемия не возникает.

При возникновении острой тромбоэмболии легочной артерии, которая сопровождается нарушением гемодинамики, прием препарата способствует уменьшению, в течении короткого промежутка времени, размера тромба, нормализации давления в легочной артерии и сохранению физиологически нормальной работы правого желудочка.

Фармакокинетика

Препарат в течении короткого времени выводится из кровотока. Период полувыведения составляет около 5 минут, то есть, в крови через 20 мин остается около 10% исходной концентрации. Оставшаяся доза алтеплазы, которая распределяется в тканях и жидкостях организма выводится в течение 40 минут. Биотрансформация препарата происходит в печени.

Показания к применению

  • В фармакологической терапии восстановления сосудистого кровотока путем лизиса тромба при состоянии острого инфаркта миокарда;
  • В фармакологической терапии тромбоэмболии легочной артерии с нарушением гемодинамики;
  • В фармакологической терапии острого периода ишемического инсульта.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, новообразования ЦНС, геморрагический диатез, заболевания, сопровождающиеся нарушением кровообращения мозга (инсульт геморрагический, внутричерепное кровоизлияние), аневризма сосудов, хирургические вмешательства на спинном мозге, ретинопатия геморрагическая, общие операции, акушерское родоразрешение, выраженная артериальная гипертензия, перикардит, эндокардит бактериальный, панкреатит, язвенная болезнь в стадии обострения, печеночная недостаточность, портальная гипертензия, цирроз печени, варикозное расширение венозных сосудов пищевода, гепатит.

Назначать препарат Актилизе с осторожностью при наличии состояний, которые сопровождаются высоким риском развития кровотечения (пункции сосудов, биопсии, в/м инъекции), беременность, лактация, детский и пожилой возраст.

Побочные действия

Местное наружное кровотечение из поврежденных сосудов, места пункции, десен, носа, внутреннее кровотечение (в мочеполовом тракте, ЖКТ, паренхиматозных органах), аритмия, редко — тошнота, рвота, тромботическая эмболия, понижение АД.

Актилизе, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Приготовление раствора для инфузий: содержимое флакона с препаратом следует растворить в содержимом второго флакона из комплекта (вода стерильная) до концентрации 1 мг/мл. В дальнейшем, для разведения этого раствора можно использовать физиологический раствор. Препарат вводится внутривенно. Дозировка определяется в зависимости от заболевания, веса и состояния больного.

При инфаркте миокарда в остром периоде (первые 6 часов) больным с весом более 65 кг препарат вводится в/в струйно, в дозе 15 мг, далее — инфузия 50 мг в течение получаса и еще 35 мг на протяжении одного часа до дозы 100 мг. Через 6–12 часов после появления симптомов вводится в/в струйно в дозе 10 мг, затем, в течение первого часа, инфузия 50 мг и каждые 30 мин по 10 мг до достижения общей дозы 100 мг за период 3 часа. Для пациентов с весом меньше 65 кг общая максимальная доза вводимого препарата не должна быть более 1,5 мг/кг. Параллельно вводится гепарин и ацетилсалициловая кислота. При лечении препаратом Актилизе необходим контроль активированного тромбопластинового времени.

При лечении тромбоэмболии легочной артерии Актилизе вводят в/в струйно в дозе 10 мг за 1–2 минуты и далее в дозе 90 мг за 2 часа, до общей дозировки 100 мг. Для пациентов с весом меньше 65 кг общая максимальная доза вводимого препарата не должна быть более 1,5 мг/кг.

Передозировка

Проявляется геморрагическими осложнениями в виде наружного и внутреннего кровотечения.

Взаимодействие

Применение Актилизе с другими ЛС, оказывающими влияние на свертываемость крови или функцию тромбоцитов увеличивает риск развития кровотечения. При одновременном приеме препарата с ингибиторами АПФ возрастает риск развития анафилактических реакций. При инфузии Актилизе его запрещается смешивать в одной и той же емкости с другими ЛС.

Условия продажи

Условия хранения

Препарат хранить при температуре до 25°C. Готовый к использованию раствор разрешено хранить в холодильнике не более суток.

Актилизе

Актилизе – фибринолитический препарат, тканевый активатор плазминогена.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Актилизе – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде белой или бледно-желтой массы (по 50 мл в стерильных стеклянных флаконах, в комплекте с растворителем (водой д/инъекций) во флаконах по 50 мл; 1 комплект в картонной упаковке).

Состав лиофилизата (в 1 флаконе):

  • активное вещество: алтеплаза – 50 мг;
  • дополнительные компоненты: полисорбат, фосфорная кислота, L-аргинин, гентамицин.

Состав растворителя (в 1 флаконе): вода д/инъекций – 50 мл.

Показания к применению

  • острый инфаркт миокарда: в первые 6 часов после развития симптомов – по ускоренному 1,5-часовому режиму дозирования или в период 6-12 часов после развития симптомов – по 3-часовому режиму дозирования;
  • массивная тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА) с нестабильной гемодинамикой;
  • ишемический инсульт (инфаркт головного мозга) в остром периоде (в первые 4,5 часа после развития симптомов и после исключения внутричерепного кровотечения).

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к активному и/или вспомогательным компонентам.

Актилизе не применяют при состояниях, характеризующихся повышенным риском кровотечений:

  • обширное кровотечение, в том числе имевшее место в последние 6 месяцев;
  • геморрагический диатез;
  • кровоизлияние в полости черепа, в том числе в анамнезе;
  • патологии центральной нервной системы (ЦНС) в анамнезе, включая аневризму, опухоли, операции на спинном или головном мозге;
  • тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • подозрение на геморрагический инсульт;
  • обширная операция или тяжелая травма в предшествующие 10 дней;
  • недавно перенесенная травма черепа и внутричерепных образований;
  • травматичная либо продолжительная (более 2 минут) сердечно-легочная реанимация;
  • роды в предшествующие 10 дней;
  • недавно произведенная пункция крупных сосудов;
  • тяжелые патологии печени, включая недостаточность печеночной функции, активный гепатит, цирроз печени, повышенное давление в системе воротной вены;
  • острый панкреатит;
  • инфекционный эндокардит, перикардит;
  • язвенная болезнь в последние 3 месяца;
  • опухоли с повышенным риском кровотечения;
  • аневризмы сосудов головного мозга;
  • пороки развития вен и артерий;
  • комбинация с препаратами, снижающими свертываемость крови (для перорального применения), например, варфарином.

Противопоказания при лечении острого инфаркта миокарда и ТЭЛА (помимо вышеперечисленных):

  • гипертензивное кровоизлияние в мозг или инсульт невыясненной этиологии в анамнезе;
  • инфаркт мозга или преходящие нарушения мозгового кровообращения в предшествующие полгода (исключение – текущий ишемический инсульт в течение 4,5 часов после развития симптомов).

Противопоказания при лечении острого инфаркта головного мозга (помимо вышеперечисленных):

  • введение Актилизе по прошествии 4,5 часов от начала симптомов заболевания или отсутствие достоверных сведений о времени их появления;
  • слабо выраженные симптомы ишемического инсульта к моменту введения препарата или стремительное улучшение состояния пациента;
  • тяжелая форма инсульта на основании клинических данных и результатов диагностики;
  • спазмы в начале инсульта;
  • информация о перенесенном инсульте или тяжелой травме черепа в предшествующие 3 месяца;
  • перенесенный ранее инсульт на фоне сахарного диабета;
  • применение гепарина в течение 2 дней до начала инсульта, если в данный момент времени повышено активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ);
  • уровень тромбоцитов менее 100000/мкл;
  • систолическое артериальное давление (АД) выше 185 мм рт. ст., или диастолическое АД выше 110 мм рт. ст., или необходимость применения интенсивной внутривенной (в/в) терапии для стабилизации АД;
  • уровень глюкозы в крови ниже 3 ммоль/л или выше 20 ммоль/л.

Относительные противопоказания (Актилизе применяют с осторожностью):

  • недавно осуществленная внутримышечная (в/м) инъекция или недавние некрупные вмешательства, например, биопсия и пункция крупных сосудов;
  • заболевания и состояния (не указанные в перечне противопоказаний), при которых существует вероятность кровотечения;
  • комбинация с пероральными антикоагулянтами, когда лабораторные показатели антикоагулянтной активности не являются клинически значимыми;
  • период беременности и лактации.

Относительные противопоказания при лечении острого инфаркта миокарда и ТЭЛА:

  • систолическое АД выше 160 мм рт. ст.;
  • преклонный возраст старше 80 лет, при котором вероятность кровоизлияния в полость черепа повышается.

Относительные противопоказания при лечении острого ишемического инсульта:

  • небольшие бессимптомные церебральные аневризмы;
  • задержка начала лечения;
  • предшествующий прием ацетилсалициловой кислоты или антитромбоцитарных средств (повышается вероятность кровоизлияния в мозг, особенно если инфузии Актилизе начаты в более поздние сроки).

Способ применения и дозировка

Инфузии Актилизе делают как можно раньше от момента развития симптомов.

Режим дозирования при инфаркте миокарда:

  • ускоренный (1,5-часовой) режим: 15 мг в/в струйно, затем – 50 мг в виде в/в инфузии в течение первых 30 минут, с последующей инфузией 35 мг в час до достижения максимальной дозы 100 мг. У пациентов с весом менее 65 кг начальная доза – 15 мг в/в струйно, затем – 0,75 мг/кг веса (максимально 50 мг) в течение 30 минут в/в капельно, с последующей инфузией 0,5 мг/кг (максимально 35 мг) в течение часа;
  • 3-часовой режим: 10 мг в/в струйно, затем – 50 мг в виде в/в инфузии в течение первого часа, с последующей в/в инфузией 10 мг в течение 30 минут до достижения в течение 3 часов максимальной дозы 100 мг. У пациентов с весом менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1,5 мг/кг.

Вспомогательное антитромботическое лечение назначается пациентам с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST в соответствии с текущими международными рекомендациями.

Режим дозирования при ТЭЛА: суммарная доза 100 мг в течение 2 часов. Наибольший опыт получен в процессе терапии с соблюдением следующего режима дозирования: начальная доза Актилизе – 10 мг в/в струйно в течение 1-2 минут, затем – 90 мг в/в капельно в течение 2 часов. Максимальная суммарная доза у пациентов с весом менее 65 кг – 1,5 мг/кг.

Читать еще:  Желчегонные препараты при перегибе жёлчного пузыря какие наиболее эффективны

Вспомогательное лечение: после применения Актилизе, если АЧТВ более чем в 2 раза выше верхней границы нормы, начинают (или продолжают) инфузионное применение гепарина. Доза гепарина корректируется для поддержания АЧТВ между 50-70 секундами (значения должны превышать исходные в 1,5-2,5 раза).

Режим дозирования при инфаркте мозга (острый период): доза – 0,9 мг/кг (максимально 90 мг) в виде в/в инфузии в течение часа после первоначального введения в/в струйно дозы препарата, составляющей 10% от величины суммарной дозы.

Вспомогательное лечение: в первые сутки после введения Актилизе следует воздержаться от применения гепарина в/в или ацетилсалициловой кислоты (безопасность и эффективность их в комбинации с Актилизе не установлены). Если существует необходимость в применении гепарина, вводить его нужно подкожно, а максимальная доза – 10000 МЕ в сутки.

Инфузию Актилизе для лечения острого ишемического инсульта нужно начинать не позднее, чем через 4,5 часа от начала симптомов, так как в противном случае возможны:

  • снижение положительного результата терапии;
  • увеличение смертности у пациентов, ранее получавших ацетилсалициловую кислоту;
  • повышение риска кровотечения.

При приготовлении раствора для инфузий сухая смесь, содержащаяся в 1 флаконе Актилизе, растворяется в асептических условиях в 1 флаконе воды д/инъекций. Итоговое количество алтеплазы составляет 1 мг/мл. Лиофилизат следует осторожно перемешать до полного растворения. Сильно взбалтывать не рекомендуется, так как возможно образование пены. После разведения раствор представляет прозрачную бесцветную или бледно-желтую жидкость.

Допускается разведение первоначально полученного раствора раствором натрия хлорида 0,9%, при этом количество алтеплазы не должно быть менее 0,2 мг/мл. Разводить первоначально полученный раствор дополнительно раствором декстрозы или водой д/инъекций нельзя. Готовый раствор не смешивают с другими лекарственными средствами.

Побочные действия

Самой распространенной нежелательной реакцией, связанной с введением Актилизе, является кровотечение. Оно может произойти в любой части или полости тела и привести к угрожающим жизни состояниям и даже летальному исходу.

Побочные эффекты, возникающие при терапии эмболии легочной артерии, инфаркта миокарда, ишемического инсульта в остром периоде:

  • иммунная система: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, снижение АД, шок, реакции гиперчувствительности, отек Квинке, анафилактоидные реакции;
  • органы зрения: кровоизлияния в сетчатку глаза;
  • сердечно-сосудистая система: перикардиальное кровотечение, кровотечения (такие как гематома), эмболии, паренхиматозные кровотечения (внутрипочечные кровотечения, легочные кровотечения);
  • дыхательная система: кровотечение из носа, кровохарканье, кровотечение из области глотки;
  • система пищеварения: тошнота и рвота (эти симптомы могут быть связаны с инфарктом миокарда), кровотечение из желудка, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из ротоглотки, кровотечение из десен, рвота с кровью, ректальное кровотечение, забрюшинная гематома;
  • кожные покровы: кровоизлияния в кожу;
  • мочевыделительная система: кровь в моче, кровотечения из мочевыводящих путей;
  • местные реакции: кровотечения в месте инъекций или пункций;
  • реакции, обнаруженные при проведении специальных исследований: повышение температуры тела, снижение АД.

Симптомы передозировки: значимое уменьшение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови.

Лечение передозировки: в большинстве случаев достаточно прекращения терапии Актилизе и наблюдения за пациентом. При тяжелом кровотечении может потребоваться переливание крови или свежезамороженной плазмы. В случае необходимости назначают синтетические антифибринолитики.

Особые указания

Лечение Актилизе осуществляется под контролем врача, имеющего опыт проведения тромболизиса. Во время терапии необходимо иметь рядом стандартное оборудование для реанимации.

Анафилактоидные реакции при применении Актилизе случаются редко и могут быть обусловлены гиперчувствительностью к алтеплазе или вспомогательным веществам. В случае развития анафилактоидной реакции инфузию прекращают и проводят соответствующее лечение. Пациенты нуждаются в постоянном контроле, особенно, получающие одновременно ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Необходимо тщательно контролировать все возможные места развития кровотечений во время лечения Актилизе. В случае развития сильных кровотечений тромболитическую терапию, а также применение гепарина, прекращают.

Коронарная тромболитическая терапия может привести к аритмии, связанной с восстановлением тока крови, представляющей угрозу для жизни и требующей назначения антиаритмических препаратов.

Сопутствующее применение антагонистов гликопротеина IIb/IIIa увеличивает вероятность развития кровотечений.

У пациентов с тромбозом левых отделов сердца применение Актилизе увеличивает риск тромбоэмболий.

Во время лечения острого инсульта и в течение 24 часов после его окончания необходимо контролировать АД. При повышении систолического АД выше 80 мм рт. ст. или диастолического АД выше 105 мм рт. ст. назначают антигипертензивные препараты в/в.

У пациентов с сахарным диабетом, ранее перенесших инсульт, клинический эффект Актилизе снижается.

Применение препарата при инсульте легкой степени тяжести не оправдано с точки зрения риска и ожидаемой пользы. Пациентам с обширным инфарктом мозга Актилизе назначают с осторожностью, так как повышается риск выраженного кровоизлияния в мозг и смерти. Чем старше пациент или чем тяжелее инсульт, тем ниже вероятность клинического эффекта Актилизе.

Лекарственное взаимодействие

Исследований относительно лекарственного взаимодействия Актилизе с препаратами для лечения острого инфаркта миокарда не проводилось.

Риск кровотечения увеличивается в случае применения лекарственных средств, влияющих на свертываемость крови до, во время или после начала терапии Актилизе.

Одновременное применение алтеплазы и ингибиторов АПФ повышает вероятность анафилактоидных реакций.

Сроки и условия хранения

Хранит в темном месте при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Готовый раствор хранить при комнатной температуре не более 8 часов, в холодильнике – не более суток.

АКТИЛИЗЕ

Показания к применению

Актилизе нужно использовать для экстренного лечения при инфаркте миокарда и массивной эмболии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой.

Способ применения

Актилизе нужно вводить в/в. Перед использованием лиофилизат растворяют в прилагаемом растворителе. Для правильного разведения во флакон с 50 мг медикамента вводят 50 мл растворителя. После разведения во флаконе концентрация должна оставлять 1 мг/мл. Для инфузионного введения следует использовать 0,9% р-р NaCl до минимальной концентрации Актилизе 0,2 мг/мл. Разводить препарат запрещено водой для инъекций, декстрозой и вводить с прочими препаратами.
При остром инфаркте проводят 90 минутную терапию в первые 6 часов заболевания. Сразу вводят 15 мг струйно, затем 50 мг за 30 минут капельно и еще 35 мг капельно за час. Людям весом до 65 кг сразу вводят 15 мг струйно, затем дозу рассчитывают от веса 0,75 мг/кг капельно 30 минут и 0,5 мг/кг капельно за 1 час.
3-х часовой режим дозировки при остром инфаркте можно проводить через 6–12 часов после первых симптомов заболевания. Терапия заключается во введении 10 мг струйно, 1 час 50 мг капельно и затем по 10 мг/30 минут капельно до достижения 100 мг (пациентам до 65 кг 1,5 мг/кг).
При легочной эмболии вводят 100 мг Актилизе за 2 часа. Препарат вводится 10 мг струйно медленно, затем 90 мг – 2 ч капельно. Пациентам до 65 кг запрещено вводить доз, выше 1,5 мг/кг.
При ишемическом инсульте лечение начинают в первые 3 часа начала заболевания. Актилизе вводят по 0,9 мг/кг, но не более 90 мг. 10% от общей требуемой дозы вводят струйно, 90% капельно – 60 минут.

Побочные действия

Часто на фоне лечения Актилизе развиваются кровотечения наружные (в месте инъекции) и внутренние (мочеполовой системы, ЖКТ, паренхиматозных органов и мозговые), реперфузионные аритмии, тошнота, рвота, гипотония, гипертермия, экхимозы.
Использование препарата может сопровождаться внутричерепными кровоизлияниями, кровотечениями из десен, эмболией кристаллами холестерина, тромбоэмболией.
Развитие гиперчувствительности к Актилизе сопровождается крапивницей, спазмом бронхов, анафилактическим шоком, гипотензией.

Противопоказания

в анамнезе), заболевания ЦНС (опухоли, аневризма), после операций на спинном и головном мозге, геморрагическая ретинопатия, артериальная аневризма, черепно-мозговые травмы, патологии развития кровеносных сосудов, при перенесенном инсульте, геморрагическом инсульте и онкобольным.
Препарат противопоказан людям с неконтролируемой артериальной гипертензией, пери- и эндокардитом, при обширных операциях, родах и в течение 10 суток после их проведения, при длительной или травматической реанимации, недавней пункции больших вены и других несжимаемых кровеносных сосудов.
Запрещено совместно использовать Актилизе с антикоагулянтными медикаментами.
Медикамент противопоказан при болезнях печени, панкреатите, язвенных патологиях ЖКТ.
Актилизе противопоказан людям с аллергией на состав лиофилизата.
При ишемическом инсульте препарат противопоказан по истечению 3-х часов после первых симптомов, при быстром улучшении состояния или слабой симптоматике к началу инфузии, тяжелом состоянии пациента, при наличии судорог в начале приступа, инсульте в анамнезе при диабете, при использовании гепарина за 48 часов или других антикоагулянтов за 24 часа до начала инфузии, тромбоцитопении, при систолическом давлении более 185, диастолическом – 110 мм рт. ст., уровне сахара в крови выше 400 или ниже 50 мг/дл.
Актилизе противопоказан в педиатрии.
С осторожностью следует использовать лиофилизат после небольших вмешательств – в/м уколы, биопсия, массаж сердца, пункции крупных сосудов.

Беременность

Актилизе во время беременности используют по жизненным показаниям после оценки ожидаемой пользы и возможного влияния на плод.
При использовании препарата противопоказано продолжать грудное кормление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Введение Актилизе с препаратами, нарушающими свертываемость крови (гепарин, антикоагулянты), повышается риск геморрагических осложнений.
При использовании Актилизе с ингибиторами АПФ вероятность развития аллергических реакций повышается.

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозы Актилизе проявляется нарушением свертываемости крови и обильными кровотечениями.

Форма выпуска

Актилизе выпускается в форме лиофилизата для приготовления медикаментозного раствора. Порошок расфасован во флаконы из стекла по 50 мг алтеплазы. Упаковка состоит из 1 флакона с порошком и 1 флакона с растворителем.

Читать еще:  Ампиокс инструкция по применению показания противопоказания

Условия хранения

Препарат Актилизе следует хранить при температуре до +25 градусов Цельсия.
Готовый раствор в условиях + 2–+ 8 градусов Цельсия можно хранить не более суток, при комнатной температуре – 8 часов.

Актилизе

Показания к применению

Тромболизис в ургентных ситуациях: острый инфаркт миокарда в первые 6-12 ч от начала заболевания, острая массивная тромбоэмболия легочной артерии с нестабильной гемодинамикой.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность, геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, продолжающееся тяжелое или опасное кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное), нарушение мозгового кровообращения (внутричерепное кровоизлияние, геморрагический инсульт), в т.ч. в анамнезе за последние 6 мес; новообразования ЦНС и др. локализаций с повышенным риском кровотечения, аневризма сосудов, интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства (в анамнезе за последние 2 мес), геморрагическая ретинопатия; в анамнезе (до 10 дней) — тяжелая травма, травматический открытый массаж сердца, акушерское родоразрешение, общие операции, пункции кровеносных сосудов с низким давлением (например подключичной или яремной вены); тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в течение 3 мес от момента обострения), артериальные или венозные мальформации, печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, варикозное расширение вен пищевода, активный гепатит.C осторожностью. Недавно перенесенные небольшие травмы (в результате биопсии, пункции сосудов, в/м инъекции, массажа сердца) и др. состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

Учитывая важность тромболитической терапии при состояниях, угрожающих жизни пациента, в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск, возможно контролируемое применение алтеплазы в уменьшенных дозах, в специализированном стационаре специалистами высокого класса, имеющими опыт проведения тромболитической терапии, несмотря на вышеперечисленные противопоказания.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в. Терапию начинают как можно раньше после развития симптомов тромбоза. Содержимое флакона в асептических условиях растворяют в воде для инъекций до концентрации 1 мг/мл; полученный раствор разводят 0.9% раствором NaCl до концентрации 0.2 мг/мл.

Инфаркт миокарда — в течение первых 6 ч после развития инфаркта миокарда вводят 15 мг в/в болюсно за 1-2 мин; с последующим капельным введением 50 мг в течение первых 30 мин и дальнейшей инфузией 35 мг в течение 60 мин, до достижения максимальной дозы — 100 мг.

У пациентов с массой тела менее 65 кг доза должна быть определена в зависимости от массы тела: 15 мг — в/в болюсно и 0.75 мг/кг в течение 30 мин (максимум 50 мг), с последующей инфузией 0.5 мг/кг в течение 60 мин (максимум 35 мг). Общая доза должна не превышать 1.5 мг/кг.

При назначении препарата от 6 до 12 ч с момента появления симптомов используется др. режим дозирования: 10 мг — в/в болюсно, 50 мг — инфузия в течение первого часа, с последующей инфузией 10 мг в течение 30 мин, до достижения максимальной дозы 100 мг в течение 3 ч.

Одновременно назначают АСК и гепарин: АСК — 160-300 мг/сут с момента появления симптоматики и продолжают прием в течение нескольких месяцев после перенесенного инфаркта миокарда; гепарин назначают по схеме: перед началом тромболитической терапии в/в болюсно 5 тыс.МЕ, затем — поддерживающая инфузия со скоростью 1 тыс.МЕ/ч с учетом значений АЧТВ, измеренного несколько раз (эти значения должны быть в пределах 1.5-2.5 раз выше исходных показателей).

Тромбоэмболия легочной артерии — суммарная доза 100 мг должна быть назначена в течение 2 ч. При наличии флотирующего тромба в вене (обычно нижних конечностей или таза) применение препарата допустимо только после установления кава-фильтра в нижней полой вене.

Наибольший опыт получен при использовании следующего режима дозирования: 10 мг — в/в болюсно в течение 1-2 мин, 90 мг — в/в в течение 2 ч.

Общая доза препарата у пациентов с массой тела менее 65 кг должна не превышать 1.5 мг/кг.

Вспомогательная терапия: после применения, если протромбиновое время превышает исходное менее чем в 2 раза, следует назначить (или продолжить назначение) гепарина. Дальнейшую инфузию проводят также под контролем АЧТВ.

Фармакологическое действие

Тромболитическое средство, человеческий тканевый активатор профибринолизина (плазминогена) — гликопротеина, активирующего (превращающего) его в фибринолизин (плазмин); оказывает фибринолитическое и антикоагулянтное действие. Оказывает фибринолитическое действие, ограниченное тромбом. Практически не влияет на др. компоненты системы гемостаза, не активирует системный фибринолиз и не вызывает разрушение фибриногена, в связи с чем на его фоне не повышается риск развития кровотечений и не возникает гипофибриногенемия.

При острой массивной тромбоэмболии легочной артерии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой, тромболитическая терапия приводит к быстрому уменьшению размера тромба, снижению давления в легочной артерии и, следовательно, к сохранению функции правого желудочка.

Побочные действия

Кровотечение (ограниченное местом инъекции и не являющееся основанием для прекращения терапии; риск возрастает при использовании доз, превышающих 100 мг), экхимоз, носовое кровотечение, кровотечение из десен, внутренние кровотечения в ЖКТ или мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС, кровотечения из паренхиматозных органов, нарушения ритма сердца (синдром реперфузии миокарда); местная эмболизация кристаллами холестерина или микротромбоэмболия (печеночная недостаточность, тромбоэмболия почечной артерии); тошнота, рвота, снижение АД, головная боль, гипертермия, аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: поверхностные кровотечения из точек пункции сосудов или зоны повреждения сосуда, кровотечения из ЖКТ, урогенитального тракта, паренхиматозных органов, ретроперитонеальная гематома, кровотечение в ЦНС, снижение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови.

Лечение: введение свежезамороженной плазмы, цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических ингибиторов фибринолиза.

Особые указания

При возникновении кровотечения, благодаря короткому T1/2 и минимальному влиянию на свертывающую систему крови, заместительная терапия коагуляционными факторами не требуется.

Следует учитывать, что у пожилых пациентов возможно повышение как терапевтической эффективности, так и риска внутричерепного кровоизлияния (необходима оценка соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска).

Пока имеется лишь ограниченный опыт применения у детей.

Риск геморрагических осложнений возрастает при применении в дозах, превышающих 100 мг.

В случае возникновения кровотечения лечение фибринолитиками прекратить.

Не обладает антигенными свойствами, что позволяет применять его повторно (в т.ч. у пациентов, ранее получивших стрептокиназу).

Разбавленный раствор может быть в дальнейшем разбавлен стерильным 0.9% раствором NaCl до 1:5 (нельзя продолжать разбавлять раствор водой для инъекций или углеводными растворами для инфузий, например декстрозой).

Взаимодействие

Непрямые антикоагулянты, антиагреганты и гепарин повышают риск развития кровотечений.

Фармацевтически несовместим с любыми др. ЛС.

Актилизе (уколы)

Тромболитическое лекарственное средство. Применение:инфаркт миокарда, ТЭЛА, нарушение кровообращения в головном мозге. Цена от 3650 руб.

Аналоги: Альтеплаза, Лоспирин, Клопидогрель.

Что за препарат

Актилизе – уколы для внутривенного введения. Препарат обладает тромболитическим действием. Применяют в качестве средства неотложной терапии при ишемическом инфаркте, инсульте, тромбоэмболии.

Действующее вещество и состав

Активный компонент в составе лиофилизата – алтеплаза.

Дополнительные составляющие – L-аргинин, кислота ортофосфорная, неиногенный ПАВ,

Фармакологические свойства

Актилизе – тромболитик, обладает фибринолитическим и антикоагулянтным действием.

Препарат быстро растворяет тромбы, нормализует давление в легочной артерии, поддерживает работу правого желудочка.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Альтеплаза – механизм действия. Это вещество – рекомбинантный человеческий тканевый активатор плазминогена.

Основной ингредиент начинает действовать при взаимодействии с фибрином, при трансформации плазминогена в плазмин происходит растворение фибринового сгустка.

Фибринолитическое действие препарата направлено исключительно на тромб. Лекарство не разрушает фибриноген, не активизирует синтез системного фибринолиза, что снижает вероятность возникновения кровотечений во время лечения.

Лекарство быстро выводится из общего кровотока, период полувыведения – 5 минут. Метаболизм происходит преимущественно в печени.

Показания

Актилизе применяют для экстренной терапии сердечно-сосудистых патологий, при которых наблюдается нестабильная гемодинамика.

  • острая стадия инфаркта миокарда;
  • массивная ТЭЛА;
  • острое нарушение кровообращения в головном мозге при отсутствии внутричерепного кровоизлияния.

Препарат снижает количество летальных исходов в первые 30 суток после приступа острого инфаркта.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к составляющим лекарства;
  • наличие новообразований в органах ЦНС;
  • геморрагический диатез и ретинопатия;
  • болезни, которые сопровождаются нарушением мозгового кровообращения;
  • аневризма;
  • тяжелые формы гипертонии, портальная гипертензии;
  • эндокардит бактериального происхождения, перикардит;
  • обострение язвенной болезни, панкреатита;
  • печеночная недостаточность, цирроз, гепатит;
  • варикоз пищевода;
  • наличие ЧМТ в недавнем прошлом.

Актилизе не применяют после общих хирургических вмешательств, операций на спинном мозге, акушерского родоразрешения.

С осторожностью тромболизис Актилизе назначают пациентам преклонного возраста, после пункции сосудов, биопсии.

Способ применения и дозировка

Чтобы приготовить раствор для внутривенной инфузии, содержимое флакона с препаратом необходимо соединить со стерильной водой, концентрация – 1 мг/мл.

Дозировка препарата зависит от вида патологии, массы тела и общего состояния человека.

Актилизе – инструкция по применению

Инфаркт миокарда (при проведении терапевтических мероприятий не позднее 6 часов после начала приступа)В/в 15 мг в ускоренном режиме.

50 мг на протяжении получаса.

Затем 35 мг в течение часа.

Инфаркт миокарда (оказание экстренной помощи спустя 6-12 часов после приступа)В/в струйно 10 мг 3 часа.

В/в капельно в течение 60 минут 50 мг.

По 10 мг с интевалом в полчаса.

ТЭЛАНа протяжении 1-2 минут внутривенно струйно 10 мг.

Внутривенно капельно 2 часа 90 мг.

Ишемический инсульт (острый период). Лечение нужно начинать в течение 4, 5 часов после проявления первых признаковПо 0,9 мг/кг, но не более 90 мг. Первые 10% дозы водят струйно, затем капельно в течение часа.

Для пациентов с весом менее 65 кг суммарное количество препарата – не более 1,5 мг/кг. Для людей с большей массой – 100 мг.

В детском возрасте, при беременности и ГВ

Актилизе не оказывает негативного влияния на развтие плода. Но при беременности препарат назначают редко, только при патологиях, которые угрожают жизни.

Во время лактации применение лекарства не рекомендуется.

В педиатрической практике Актилизе не используют.

Побочные эффекты

Основные негативные реакции:

  • кровотечение из поврежденных сосудов, кровоподтеки, подкожные кровоизлияния;
  • кровоточивость десен, носовое кровотечение, кровохарканье;
  • повреждение сосудов органов зрения;
  • внутренние, мозговые кровотечения;
  • приступы аритмии, тахикардии, брадикардии;
  • внутричерепное кровоизлияние;
  • рвота, тошнота;
  • тромботическая эмболия;
  • сыпь, бронхоспазм, отек Квинке;
  • значительное снижение показателей АД, шоковые состояния.

Особые указания

При инфаркте одновременно с Актилизе вводят гепарин и ацетилсалициловую кислоту. Необходимо постоянно контролировать тромбопластиновое время.

Передозировка

При передозировке возникают сильные внутренние и наружные кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

Актилизе нельзя смешивать в одном флаконе с другими препаратами.

При одновременном применении Актилизе с лекарствами, которые влияют на процесс свертываемости крови, функции тромбоцитов, возрастает вероятность развития обширных кровотечений.

При совместном приеме Актилизе и ингибиторов АПФ увеличивается риск возникновения выраженных анафилактических реакций.

Аналоги

  1. По составу. Альтеплаза.
  2. По терапевтическому действию. Лоспирин, Клопидогрель, Варфарин, Фенилин, Зилт.

Все нозологические аналоги назначают в качестве вспомогательных средств, поскольку их эффективность значительно ниже, чем у Актилизе. Но практически все аналоги стоят значительно дешевле.

Актилизе

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Лекарственный препарат Актилизе является медицинским средством, предназначенным для тромболитической терапии. Создается путем процесса рекомбинации. Основное действие направлено на активацию циркулирующего профермента и превращение его в белок плазмин.

Действующим компонентом препарата является вещество алтеплаза. После попадания в кровеносные сосуды, изначально алтеплаза не проявляет активности. После взаимодействия с высокомолекулярным белком фибрином запускаются процессы, ведущие к рассасыванию волокнистых образований кровеносных сосудов.

Скорость выведения медикамента из крови оценивается как быстрая. Период полураспада составляет до пяти минут, что свидетельствует о том, что содержание действующего вещества в крови достигает своего минимума уже через двадцать минут. Остатки медикамента в тканях, объемы которых составляют менее десяти процентов от изначально введенной дозы, имеют период полураспада не более пятидесяти минут.

Состав и форма выпуска

Для производства медикамента используются следующие компоненты:

  • действующее вещество в виде альтеплазы;
  • дополнительные вещества, среди которых алифатическая основная α-аминокислота аргинин, ортофосфорная кислота, оксиэтилированный сорбитан, антибиотик аминогликозидного ряда гентамицин, очищенная вода для инъекций.

Выпуск медикаментозного средства осуществляется в виде раствора и внутривенного введения. Раствор представляет собой однородную субстанцию чисто белого цвета или белого с желтыми оттенками. Первичной упаковкой раствора являются стеклянные флаконы. В комплекте также присутствует флакон с водой, предназначенной для растворения препарата. Стеклянные флаконы с Актилизе и водой-растворителем вместе с инструкцией по применению размещаются в картонных коробках преимущественно белого цвета.

Показания к применению

Назначение лекарства Актилизе осуществляется в следующих случаях:

  • Для устранения сгустков в кровеносных сосудах после выявления симптомов, свидетельствующих о возникновении инфаркта миокарда. В случае своевременной постановки диагноза, не превышающей шести часов, лекарственное средство следует вводить в течение полутора часов, что представляет собой убыстренный способ введения. При выявлении симптомов во временной отрезок более шести часов, но менее двенадцати, лекарственное средство вводится в течение ста восьмидесяти минут. Согласно клинически установленным данным, своевременное применение лекарства существенно снижает риск летального исхода в течение первого месяца инфаркта.
  • Для устранения сгустков в кровеносных сосудах при обнаружении закупорки артерий, доставляющих кровь в легкие, с сопутствующим нарушением кровотока. В данном случае важна точная постановка диагноза и подтверждение его соответствующими исследованиями. Клинически установленные данные о снижении риска летального исхода в случае своевременного тромболитического лечения препаратом на данный момент отсутствуют.
  • Для устранения сгустков в кровеносных сосудах после выявления симптомов, свидетельствующих о возникновении ишемического инсульта. В данном случае требуется максимально раннее начало тромболитической терапии. Рекомендованное время – не более пяти часов с момента выявления соответствующей симптоматики. Важно установить посредством визуальных исследований отсутствие внутричерепного кровоизлияния, после чего приступать к терапии. Эффективность напрямую зависит от времени начала лечения. Максимально ранние сроки способствуют развитию положительного исхода.

Побочные эффекты

Одним из наиболее часто возникающих побочных эффектов является кровоизлияние. Одно может быть, как наружным, так и внутренним. В первом случае течение крови осуществляется из мест на коже, где сосуды имеют повреждения механического характера. Во втором случае кровотечение может возникнуть в одной из частей тела и стать причиной серьезных осложнений или летального исхода.

Помимо этого возможно проявление следующих побочных эффектов в ходе применения Актилиз:

  • отеки лица;
  • высыпания, зуд;
  • кровотечения в глаз;
  • кровотечение в перикардиальной полости;
  • разрыв сосудов с образованием гематом;
  • кровотечения в органы, образованные паренхимой;
  • кровохарканье;
  • кровотечение из носа;
  • кровотечения в пищеварительном тракте;
  • чувство подташнивания, переходящее в рвоту;
  • испражнения с кровью;
  • кровоизлияния в эпидермис;
  • кровотечения в мочеполовой системе;
  • понижение кровеносного давления;
  • увеличение температуры тела.

Противопоказания

Применять лекарственное средство Актилизе не следует при наличии одного из нижеперечисленных противопоказаний:

  • гиперчувствительность к отдельным компонентам, присутствующим в составе медикамента;
  • риск возникновения кровоизлияний;
  • прием медикаментозных средств, препятствующих активной свертываемости крови;
  • болезни центральной нервной системы;
  • нарушение кровообращения в мозге;
  • хроническое повышенное кровеносное давление;
  • тяжелые травмы, операции, состоявшиеся в период от одной до двух недель перед предполагаемым началом терапевтического курса;
  • болезни печени в острой форме;
  • воспаление внутренней оболочки сердца;
  • фиброзные изменения перикарда;
  • воспаление поджелудочной железы в острой форме;
  • язва желудка;
  • возникновение аневризматических мешков;
  • пониженный уровень тромбоцитов в крови;
  • детский возраст до восемнадцати лет.

Беременность и лактация

В настоящее время имеется ограниченное количество сведений относительно воздействия Актилизе на течение беременности. В ходе предклинических испытаний было выявлено, что при превышении установленной производителем дозировки возможно возникновение негативного влияния на развитие эмбриона. В связи с этим употребление медикамента в период беременности рекомендуется не осуществлять. В случае необходимости использования данного лекарственного средства, исходить из соотношений предполагаемой пользы для матери и потенциальной угрозы для плода. Данные о выделении альтеплазы с молоком матери отсутствуют. Негативное воздействие на детородность не установлено.

Применение: способ и особенности

Лекарственное средство Актилизе применяется внутривенно. Схема терапии, а также дозировка варьируется в зависимости заболевания и массы тела больного.

Инфаркт миокарда у пациентов с массой тела более шестидесяти пяти килограмм следует осуществлять введением ста миллиграммов препарата в течение полутора часов. Пациенты, имеющие вес менее шестидесяти пяти килограмм, получают препарат внутривенно из расчета 0,75 миллиграммов на один килограмм массы тела с постепенным снижением объема до 0,5 миллиграммов в течение полутора часов.

При закупорке артерий, доставляющих кровь в легкие, препарат вводится объемом в сто миллиграммов в течение ста двадцати минут пациентам с массой тела более шестидесяти пяти килограмм. Больным, имеющим вес менее шестидесяти пяти килограмм, лекарственное средство вводится также в течение ста двадцати минут объемом из расчета полтора миллиграмма на один килограмм массы тела.

При возникновении ишемического инсульта оптимальной дозировкой является объем равный 0,9 миллиграммам на один килограмм массы тела. Введение следует осуществлять в течение одного часа.

Для приготовления раствора следует выполнить ряд простых действий:

  • соблюдая стерильность и правила гигиены перелить содержимое флакона с растворителем во флакон с раствором Актилизе;

аккуратно перемешать флакон, избегая резких взбалтываний;

  • перед использованием проверить полученный раствор на предмет соответствия установленным инструкцией требованиям. Он должен представлять собой однородную бесцветную субстанцию. При обнаружении помутнений, загустений или любых других несоответствий, использовать такой медикамент запрещено.
  • Совместимость с алкоголем

    Не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки во время терапевтического курса.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Клинических исследований о взаимодействии альтеплазы с другими медикаментами не осуществлялось. В то же время следует учесть, что совместное применение с антикоагулянтами может стать причиной кровоизлияния, а одновременное употребление с препаратами, подавляющими ангиотензинпревращающий фермент, может служить основанием для возникновения различных реакций аллергического свойства.

    Передозировка

    Передозировка медикаментозным средством может проявиться уменьшением содержания белков fibrinogen в плазме. В этом случае рекомендуется обратиться к лечащему врачу для проведения поддерживающей терапии.

    Особые указания

    Тромболитическое лечение препаратом Актилизе должен осуществлять компетентный специалист с обязательным наличием соответствующих технических средств, предназначенных для реанимации.

    Аналоги

    Актилизе имеет следующие схожие по спектру действия аналоговые средства: Батроксобин, Биострепта, Дистрептаза, Гемаза, Зигрис, Метализе, Элаксим, Стрептализе, Фармакиназа, Эберкиназа.

    Международная классификация болезней (МКБ-10)

    Согласно международной классификации болезней (МКБ-10) диагнозы, при которых применяется данное медикаментозное средство, имеют следующую кодировку:

    • острый инфаркт миокарда (I21);
    • эмболия и тромбоз артерий (I74).

    Условия продажи

    В аптечных пунктах препарат реализуется в соответствии с предписаниями лечащего врача.

    Правила хранения, срок годности

    Медикаментозное средство следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее двадцати пяти градусов по Цельсию не более трех лет.

    Приготовленный раствор следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее двадцати пяти градусов по Цельсию не более одних суток.

    Отзывы о лекарственном средстве

    Медицинский препарат Актилизе имеет ряд положительных отзывов со стороны пациентов, осуществлявших его применение. Главным образом отмечается его эффективность при своевременном использовании. В то же время некоторые больные отмечают высокую опасность данного лекарственного средства в связи с наличием большого числа противопоказаний.

    Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector