12 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Адреналина гидрохлорид инструкция по применению раствора

Адреналина гидрохлорид раствор 0.1% (Adrenaline hydrochloride rastvor 0/1%)

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: 70/151/11 от 17.03.70 — Отмена Гос. регистрации

Адреналина гидрохлорид раствор 0.1%

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Адреналина гидрохлорид раствор 0.1%

Раствор для инъекций1 мл
эпинефрин (в форме гидрохлорида)1 мг

1 мл — ампулы.
30 мл — флакон темного стекла.

Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой — его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T 1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

Показания активных веществ препарата Адреналина гидрохлорид раствор 0.1%

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах — отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
E16.0Медикаментозная гипогликемия без комы
H40.0Подозрение на глаукому (глазная гипертензия)
H40.1Первичная открытоугольная глаукома
I44Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада ножки пучка [Гиса]
I95Гипотензия
J45Астма
L50Крапивница
R57.1Гиповолемический шок
R57.8Другие виды шока
R58Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
T78.2Анафилактический шок неуточненный
T78.3Ангионевротический отек (отек Квинке)
T88.7Патологическая реакция на лекарственное средство или медикаменты неуточненная
Z01.0Обследование глаз и зрения

Режим дозирования

Индивидуальный. Вводят п/к, реже — в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей — 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений — используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции — боль или жжение в месте в/м инъекции.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Адреналина гидрохлорид-Виал

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Адреналина гидрохлорид-Виал – препарат группы кардиотонических негликозидных средств. Обладает гипергликемическим, бронхолитическим, сосудосуживающим и противоаллергическим действием.

Форма выпуска и состав

Адреналина гидрохлорид-Виал в аптеки поступает в виде раствора в ампулах, которым можно пользоваться для смазывания кожных покровов, вводить внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Активным действующим веществом препарата является эпинефрин, содержание которого в растворе составляет 1 мг на 1 мл.

Упаковка содержит 5 ампул темного стекла, объемом 1 мл каждая.

Показания к применению

Адреналина гидрохлорид-Виал рекомендован к применению в следующих случаях:

  • Аллергические реакции, включая хроническую крапивницу, анафилактический и ангионевротический шок, которые могут развиться при использовании лекарственных препаратов, сывороток, вливании донорской крови, укусах животных или насекомых, употреблении в пищу определенных продуктов, попадании в организм других аллергенов;
  • Кровотечения из поверхностных капилляров, слизистых (в т.ч. десен);
  • Стимуляция сердечной деятельности;
  • Лечение бронхиальной астмы и снятие приступов удушья при этом заболевании, снятие бронхоспазма при введении наркоза;
  • Гипогликемический шок при передозировке инсулина;
  • Лечение асистолии, артериальной гипотензии;
  • Пролонгирование действия локальных анестетических средств;
  • При проведении хирургических операций в офтальмологии — устранение отечности конъюнктивы, расширение зрачков;
  • Лечение приапизма.

Противопоказания

Применение Адреналина гидрохлорид-Виала по инструкции не рекомендуется при введении наркотических препаратов фторотана, циклопропана, хлороформа. В сочетании с данными медикаментами эпинефрин может провоцировать сильную аритмию.

Запрещается назначать эпинефрин при гипертонии, любых формах аневризмы, сахарном диабете.

Абсолютными противопоказаниями являются атеросклероз, глаукома, тиреотоксикоз. Препарат не назначают беременным женщинам и кормящим грудью.

В сочетании с окситоцином или антигистаминными средствами усиливает интоксикацию организма.

Способ применения и дозировка

Известно несколько способов применения препарата. Наружно можно использовать тампон или повязку, смоченную в растворе для остановки кровотечения.

Практикуется использование препарата в качестве капель для глаз.

При необходимости делают подкожные инъекции, реже внутримышечные или внутривенные, в этом случае раствор следует вводить очень медленно.

В соответствии с инструкцией к Адреналину гидрохлорид-Виалу, лекарство не разрешается вводить в объеме более пяти миллилитров в сутки для взрослого. Разовое введение эпинефрина не должно превышать 1 мг (1 ампулы). Если улучшения состояния человека, которому вводится препарат, не наблюдается, то можно использовать аналогичные стимулирующие препараты, только с менее выраженным токсическим эффектом (например, теофилин).

Доза лекарственного средства для детей подбирается в зависимости от возраста и состояния пациента.

Побочные действия

Применение Адреналина гидрохлорид-Виала может спровоцировать негативные реакции со стороны систем организма:

  • Сердечно-сосудистая – стенокардию, брадикардию или тахикардию, учащенное сердцебиение, скачки давления. При использовании больших доз возможны желудочковые аритмии, боли в грудной клетке;
  • Нервная система – головную боль, головокружение, состояние повышенной тревожности, тремор, мышечные подергивания, нервозность, проблемы со сном. Реже психоневротические нарушения: агрессивность, панику, паранойю, дезориентацию, нарушения памяти;
  • Пищеварительная система – тошноту, рвоту;
  • Мочевыделительная система (крайне редко) – болезненное и затрудненное мочеиспускание;
  • Иммунная система – аллергические реакции: бронхоспазм, кожную сыпь, ангионевротический отек, многоформную эритему.

Кроме этого, прием Адреналина гидрохлорид-Виала может вызвать такие реакции как: повышенное потоотделение, гипокалиемия, жжение или боль в месте внутримышечной инъекции.

Особые указания

Инфузии рекомендуется проводить в центральную вену, непрестанно контролируя скорость вливания.

Во время терапии эпинефрином следует контролировать концентрацию К+ в сыворотке крови, а также показатели АД, МОК, диуреза, ЭКГ, давление в легочной артерии, центральное венозное давление.

Отменять медикамент рекомендуется постепенно, поскольку резкое прекращение его использования способно вызвать гипертензию.

Аналоги

Препараты, близкие по механизму воздействия на организм, относящиеся к той же фармакологической подгруппе: Гутрон, Ноадреналин, Бутироксан, Добутамин, Допмин, Дофамин, Мезатон и др.

Лекарственные средства с одинаковым действующим веществом: Адреналин (раствор для инъекций), Адреналин (раствор для местного применения), Адреналина гидротартрат (раствор для инъекций).

Сроки и условия хранения

Адреналина гидрохлорид-Виал необходимо хранить при температуре, не превышающей 15 ºC, в месте, куда не проникают солнечные лучи.

Адреналин

Адреналин представляет собой лекарственное средство, оказывающее выраженное действие на сердечно-сосудистую систему и повышающее артериальное давление.

Состав, форма выпуска и аналоги

Препарат выпускается в виде раствора Адреналина гидрохлорида и Адреналина гидротартрата. Первый изготавливается из белого кристаллического порошка с легким розоватым оттенком, который изменяется под влиянием кислорода и света. В медицине применяется 0,1% раствор для инъекций. Его готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется он натрия метабисульфитом и хлоробутанолом. Раствор Адреналина гидрохлорида прозрачный и бесцветный. Его готовят в асептических условиях. Важно отметить, что его нельзя нагревать.

Раствор Адреналина гидротартрата изготавливается из белого кристаллического порошка с сероватым оттенком, который имеет свойство изменяться под влиянием кислорода и света. Он легко растворяется в воде и мало – в спирте. Стерилизация происходит при температуре +100 °С на протяжении 15 минут.

Адреналина гидрохлорид выпускается в форме 0,01% раствора, а Адреналина гидротартрат в виде 0,18% раствора по 1 мл в ампулах из нейтрального стекла, а также в герметически закрытых флаконах из оранжевого стекла по 30 мл – для местного применения.

1 мл раствора для инъекций содержит 1 мг Адреналина гидрохлорида. Одна упаковка содержит 5 ампул по 1 мл или 1 флакон (30 мл).

Среди аналогов данного препарата можно выделить следующие:

  • Адреналина гидрохлорид-Виал;
  • Адреналина тартрат;
  • Эпинефрин;
  • Эпинефрина гидротартрат.

Фармакологическое действие Адреналина

Следует отметить, что действие Адреналина гидрохлорида не имеет отличий от эффекта Адреналина гидротартрата. Однако разница в относительной молекулярной массе позволяет использовать последний в больших дозах.

При введении препарата в организм происходит воздействие на альфа- и бета-адренорецепторы, которое во многом схоже с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон. Адреналин провоцирует сужение сосудов органов брюшной полости, слизистых оболочек и кожи, сосуды скелетной мускулатуры он сужает в меньшей степени. Препарат вызывает повышение артериального давления.

Кроме того, стимуляция сердечных адренорецепторов, к которой приводит применение Адреналина, способствует усилению и учащению сокращений сердца. Это, вместе с повышением артериального давления, провоцирует возбуждение центра блуждающих нервов, которые оказывают тормозящее действие на сердечную мышцу. В итоге данные процессы способны привести к замедлению сердечной деятельности и аритмии, особенно в условиях гипоксии.

Адреналин расслабляет мускулатуру кишечника и бронхов, а также расширяет зрачки из-за сокращения радиальных мышц радужной оболочки, которые имеют адренергическую иннервацию. Препарат повышает уровень содержания глюкозы в крови и улучшает тканевый обмен. Он также оказывает положительное воздействие на функциональную способность скелетных мышц, особенно при утомлении.

Известно, что Адреналин не отличается выраженным влиянием на центральную нервную систему, но в редких случаях могут наблюдаться головные боли, чувство тревожности и раздражительность.

Показания к применению Адреналина

Согласно инструкции к Адреналину, препарат следует использовать в случаях:

  • Артериальной гипотензии, не поддающейся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (включая шок, травмы, операции на открытом сердце, хроническую сердечную недостаточность, бактериемию, почечную недостаточность, передозировку лекарственных средств);
  • Бронхиальной астмы и бронхоспазма во время наркоза;
  • Кровотечений из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек, включая десны;
  • Асистолии;
  • Остановки кровотечений разного рода;
  • Аллергических реакций немедленного типа, которые развиваются при использовании сывороток, лекарственных препаратов, переливании крови, укусах насекомых, употреблении конкретных пищевых продуктов или вследствие введения других аллергенов. Аллергические реакции включают крапивницу, анафилактический и ангионевротический шок;
  • Гипогликемии, вызванной передозировкой инсулина;
  • Лечения приапизма.

Применение Адреналина также показано при открытоугольной глаукоме, а также в случаях операций на глаза (для лечения отечности конъюнктивы, с целью расширения зрачка, при внутриглазной гипертензии). Препарат нередко используют при необходимости удлинения действия местных анестетиков.

Противопоказания

Согласно инструкции к Адреналину,препарат противопоказан при:

  • Выраженном атеросклерозе;
  • Гипертензии;
  • Кровотечениях;
  • Беременности;
  • Лактации;
  • Индивидуальной непереносимости.

Также Адреналин противопоказан при наркозе циклопропаном, фторотаном и хлороформом.

Способ применения Адреналина

Адреналин вводят подкожно и внутримышечно (в редких случаях – внутривенно) по 0,3, 0,5 или 0,75 мл раствора (0,1%). При фибрилляции желудочков препарат вводится внутрисердечно, а в случаях глаукомы используется раствор (1-2%) в каплях.

Побочные действия

Согласно инструкции к Адреналину, к побочным действиям препарата относятся:

  • Значительное повышение артериального давления;
  • Аритмия;
  • Тахикардия;
  • Боли в районе сердца;
  • Желудочковые аритмии (при больших дозах);
  • Головные боли;
  • Головокружения;
  • Тошнота и рвота;
  • Психоневротические расстройства (дезориентация, паранойя, паническое поведение и т.д.);
  • Аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм и т.д.).

Лекарственное взаимодействие Адреналина

Одновременное применение Адреналина со снотворными средствами и наркотическими анальгетиками может ослабить эффект последних. Сочетание с сердечными гликозидами, антидепрессантами, хинидином чревато развитием аритмии, с ингибиторами МАО – повышением артериального давления, рвотой, головными болями, с фенитоином – брадикардией.

Условия хранения

Адреналин следует хранить в сухом прохладном месте, защищенном от солнечных лучей. Срок годности препарата составляет 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Адреналин-Здоровье

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,18 %, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — адреналина гидротартрата 1,82 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамин- стимуляторы. Эпинефрин.

Код АТХ С01СА24.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного или подкожного введения эпинефрин быстро всасывается; максимальная концентрация в крови достигается через 3-10 минут.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия − 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект − через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельно.

Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах.

Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Адреналин-Здоровье − кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, антигипогликемическое средство. Стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.

Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц − в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом − систолического), общего периферического сопротивления сосудов.

Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин − сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом − систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и понижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Показания к применению

аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или контакте с аллергенами

купирование острых приступов бронхиальной астмы

артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная)

гипокалиемия, в том числе вследствие передозировки инсулина

асистолия, остановка сердца

продление действия местных анестетиков

AV блокада III степени, остро развившаяся

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно, подкожно, внутривенно (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца). При внутримышечном введении действие препарата развивается быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный.

Анафилактический шок: вводят внутривенно медленно 0,5 мл, разведенные в 20 мл 40 % раствора глюкозы. В дальнейшем, при необходимости, продолжают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл изотонического натрия хлорида или 5 % глюкозы. Если состояние пациента допускает, лучше проводить внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде.

Бронхиальная астма: вводят подкожно 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз). Возможно внутривенное введение 0,3-0,5 мл в разведенном виде.

Как сосудосуживающее средство вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

Асистолия: вводят внутрисердечно 0,5 мл, разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время реанимационных мер − по 1 мл (в разведенном виде) внутривенно медленно каждые 3-5 минут.

Асистолия у новорожденных: вводят внутривенно по 0,01 мл/кг массы тела каждые 3-5 минут, медленно.

Анафилактический шок: вводят подкожно или внутримышечно детям в возрасте до 1 года — по 0,05 мл, в возрасте 1 год – 0,1 мл, 2 года – 0,2 мл, 3-4 года – 0,3 мл, 5 лет – 0,4 мл, 6-12 лет – 0,5 мл. При необходимости введения повторяют через каждые 15 минут (до 3 раз).

Бронхоспазм: вводят подкожно 0,01 мл/кг массы тела (максимально − до 0,3 мл). При необходимости введения повторяют каждые 15 минут (до 3-4 раз) или каждые 4 часа.

Адреналин (Аdrenalinum), инструкция по применению

l-1 (3,4-Диоксифенил) -2-метиламиноэтанол.

Синонимы: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine, Epirenan, Epirinamine, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin,Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin, Styptirenal,Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen

Адреналин содержится в разных органах и тканях, в значительных количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпочечников.

Адреналин, применяемый как лекарственное вещество, получают из ткани надпочечников убойного скота или синтетическим путем.

Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата.

Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).

Синонимы: Adrenalinum hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epinephrine Hydrochloride.

Состав и форма выпуска. Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения выпускается в виде 0,1 % раствора (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0,1 %).

Раствор готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом; рН 3,0 — 3,5. Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят в асептических условиях.

Адреналина гидротартрат (Аdrenalini hydrotartras)

Синонимы: Adrenalinum hydrotartaricum, Ерinephrini bitartras, Eрinephrine bitartrate.

Состав и форма выпуска. Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха. Легко растворим в воде, мало в спирте.

Водные растворы (рН 3,0 — 4,0) более стойки, чем растворы адреналина гидрохлорида. Стерилизуют при +100 С в течение 15 мин.

  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты

Фармакологическое действие. По действию адреналина гидротартрат не отличается от адреналина гидрохлорида. В связи с разницей в относительной молекулярной массе (333,3 у гидротартрата и 219,66 у гидрохлорида) гидротартрат применяют в большей дозе.

Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a — и b -адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b -адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина.

Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии.

Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским).

На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.

Назначают адреналин под кожу, в мышцы и местно (на слизистые оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом); в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь адреналин не назначают, так как он разрушается в желудочно-кишечном тракте.

Адреналин является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при бронхиальной астме. Однако он действует не только на адренорецепторы бронхов ( b 2 -адренорецепторы), но и на адренорецепторы миокарда ( b 1 -адренорецепторы), вызывая тахикардию и усиление сердечного выброса; возможно ухудшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, в связи с возбуждением a -адренорецепторов наступает повышение артериального давления. На бронхи более избирательное действие, чем адреналин, оказывают изадрин, орципреналин и др. (см.).

Ранее широко применяли адреналин для повышения артериального давления при шоке и коллапсе. В настоящее время предпочитают пользоваться для этой цели препаратами, избирательно действующими на a -адренорецепторы (норадреналин, мезатон и др.). Адреналин оказывает выраженный кардиостимулирующий эффект и эффективен при резком снижении возбудимости миокарда,однако его применение для этой цели ограничено из-за способности вызывать экстрасистолии.

Адреналин имеет применение и как местное сосудосуживающее средство. Раствор прибавляют к местноанестезирующим веществам для удлинения их действия и уменьшения кровотечений; добавляют раствор адреналина непосредственно перед употреблением. Для остановки кровотечений иногда применяют тампоны, смоченные раствором адреналина. В офтальмологической и оториноларингологической практике употребляют адреналин как сосудосуживающее (и противовоспалительное) средство в составе капель и мазей.

Адреналин в виде 1 — 2 % раствора применяют также при лечении простой открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим действием уменьшается секреция водянистой влаги и понижается внутриглазное давление; не исключено также, что улучшается отток. Часто адреналин назначают вместе с пилокарпином. При закрытоугольной глаукоме (узкоугольной) применение адреналина противопоказано, так как может развиться острая атака глаукомы.

Применение Андреналина. Терапевтические дозы адреналина гидрохлорида для парентерального введения составляют обычно для взрослых 0,3 — 0,5 — 0,75 мл О,1 % раствора, а адреналина гидротартрата — такие же количества 0,18 % раствора.

Детям в зависимости от возраста вводят по 0,1 — 0,5 мл указанных растворов.

Высшие дозы 0,1% раствора адреналина гидрохлорида и 0,18 % раствора адреналина гидротартрата для взрослых под кожу: разовая 1 мл, суточная 5 мл.

Побочные эффекты Адреналина. При применении адреналина наблюдаются повышение артериального давления, тахикардия; могут появиться аритмии, боли в области сердца. При нарушениях ритма, вызванных адреналином, назначают b -адреноблокаторы (см. Анаприлин).

Противопоказания. Адреналин противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе,аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появлением аритмий).

Формы выпуска: адреналина гидрохлорида: О,1 % раствор во флаконах по 10 мл для наружного применения и О,1 % раствор для инъекций (Solutio Аdrenalini hydrochloridi О,1 % рrо injectionibus) в ампулах по 1 мл; адреналина гидротартрата: 0,18 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл и 0,18 % раствор для наружного применения во флаконах по 10 мл.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0,18 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
D.S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому)

Rp.: Sol. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому).
Под кожу ребенку 5 лет по 0,1 мл 2 раза в день

Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrotartratis 18 % 1О ml
D.S. Глазные капли. По 1 капле 3 раза в день
(при открытоугольной глаукоме)

Rp.: Меntholi 0,02
Zinci оxydi 1,0
Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % gtt. Х
Vaselini 1О,0
М.f. ung.
D.S. Для смазывания слизистой оболочки носа

Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % 10 ml
Рilocarpini hydrochloridi О,1
М.D.S. Глазные капли. По 1 — 2 капли 2 -3 раза в
день (при глаукоме).

Примечание. Так называемый адренопилокарпин.

За рубежом адреналин выпускается в виде ряда готовых лекарственных форм (глазных капель) для офтальмологической практики: Ерinal, Ерifrin, Eрiglauсоn, Glaucon, Glauconin, Glauсоsan и др. Высокоэффективным гипотензивным препаратом, применяемым при открытоугольной глаукоме, является дипивалат адреналина.

Синонимы: Дипивалат эпинефрина, Дипивефрин, Diopinе, Dipivefrinе, Рrоpin, Тhilodrin, Vistapin и др.

Препарат является типичным «пролекарством», из которого при биотрансформации в тканях глаза высвобождается адреналин.

По влиянию на внутриглазное давление препарат более активен, чем адреналин: 0,05 — 0,1 % раствор дипивалата адреналина равен по силе гипотензивного действия 1 — 2 % раствору адреналина. Высокая эффективность дипивалата адреналина связана с его липофильностью и способностью легко проникать через роговицу.

Применяют обычно дипивалат адреналина в виде 0,1 % раствора по 1 капле 2 раза в день.
Можно сочетать с применением пилокарпина.

Прим. В последнее время считают, что повышение артериального давления обусловлено воздействием адренолина на a 2 -адренорецепторы, локализующиеся во внутренней оболочке стенок кровеносных сосудов.

Применение препарата адреналин только по назначению врача, описание дано для справки!

Адреналина гидрохлорида раствор 0,1% (Adrenaline hydrochloride solution 0,1%)

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

1 мл.
эпинефрин (в форме гидрохлорида)1 мг.

1 мл — ампулы.
30 мл — флакон темного стекла.

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций

Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой — его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах — отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Режим дозирования

Индивидуальный. Вводят п/к, реже — в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей — 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений — используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Противопоказания к применению

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

C осторожностью применяют у детей.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции — боль или жжение в месте в/м инъекции.

Взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) — снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Условия хранения

В прохладном, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Читать еще:  Как восстановить печень народными средствами
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector